Aspirina

En este trabajo se realizó un estudio de biodisponibilidad relativa entre dos formulaciones farmacéuticas que
contienen acido acetil salicílico del mismo principio activo generalmente asegura que tendra el mismo efecto
clínico (rey, 2001) Para ello,se puso a prueba el medicamento de patente y el genérico en este caso la aspirina
La absorción del ácido acetilsalicílico tras su administración oral en el tracto gastrointestinal es rápida y completa. Durante y
después de la absorción el ácido acetilsalicílico se convierte en su principal metabolito, ácido salicílico. Generalmente, los
niveles plasmáticos se alcanzan tras los 18 - 30 minutos para el ácido acetilsalicílico y después de 0,72 - 2 horas para el
salicílico, respectivamente, dependiendo de la formulación. El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen del 80 % al 90%
a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina. El volumen de distribución de dosis usuales de ácido acetilsalicílico en
sujetos normales es de 170 ml/kg. El ácido salicílico atraviesa fácilmente la placenta, y a dosis altas, se excreta a la leche
materna.
Eliminación
La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente debido a la capacidad limitada de los enzimas hepáticos. La
vida media de eliminación del ácido salicílico oscila entre 2 y 3 horas tras dosis bajas y hasta alrededor de 15 horas tras dosis
altas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.
Alpharma:
El ácido acetilsalicílico se absorbe con rapidez en parte en el estómago, pero en su mayor parte lo hace en la porción
superior del intestino delgado. La vida media del acido acetilsalicílico es muy corta (15 - 20 minutos) debido a que se
transforma rápidamente en la mucosa digestiva, hígado y plasma en acido salicílico por desacetilación, siendo su vida
media de eliminación de 2-3 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80-90%
Asi que podemos decir que ambos son muy similares pero la aspirina es mejor ya que se desintegra mas fácil y
rapido
El estudio de la bioequivalencia entre dos formulaciones farmacéuticas incluso la aspirina puede disminuir el
riesgo de cáncer y algunos infartos en cambio la forma genérica no hay dicho estudios
La FDA recomienda que, para estudios de bioequivalencia, debe medirse solamente la droga parental y no la del
metabolito (risperidona y 9-hidroxi-risperidona en nuestro estudio)1. La base racional para esta recomendación
es que el perfil de concentración versus tiempo de la droga parental es más sensible a los cambios en la calidad
de la formulación que la del metabolito, ya que éste refleja la capacidad de formación de él, su distribución y su
eliminación. Se aceptan dos circunstancias en las cuales es preferible medir el metabolito: cuando la cantidad de
droga parental sea mínima, de forma tal que no exista una medición confiable de su concentración en el tiempo
y en aquellos casos en que la producción del metabolito sea el resultado de una metabolización en la pared
intestinal o presistémico. Ninguna de estas condiciones es aplicable en este estudio y por ello, no se incluyeron
los datos de concentración plasmática de la 9-OH risperidona para definir bioequivalencia.
De acuerdo a nuestros resultados y considerando aquellos parámetros farmacocinéticos que reflejan la cantidad
de droga absorbida por el organismo y la velocidad a la cual se realiza este proceso, las formulaciones
estudiadas no son intercambiables. Esto tiene especial relevancia clínica una vez que se ha alcanzado el control
farmacológico de la esquizofrenia. La risperidona se administra normalmente en régimen de dos veces al día,
con dosis que fluctúan entre 2 y 6 mg/día, o de acuerdo a la patología particular que se quiere tratar. Según
nuestros resultados (Tabla 3), el cambio de una formulación por otra, podría llevar a la pérdida del control de la
sintomatología de la enfermedad, control que normalmente se logra al alcanzar el estado de equilibrio de la
concentración de risperidona. Así por ejemplo, cambiar Risperdal® por Spiron® en estas condiciones, implicaría
obtener concentraciones plasmáticas menores a las previstas, con la consecuente reaparición de algunos
síntomas que ya habían sido controlados. A la inversa, al cambiar de Spiron® a Risperdal® es esperable la
aparición de concentraciones plasmáticas mayores, con la probable aparición de efectos adversos atribuibles a
un exceso de la droga. A este respecto, es importante destacar que de acuerdo a los datos de la Tabla 2, se
puede correlacionar la mayor cantidad de droga absorbida con la mayor intensidad de la sintomatología.
De acuerdo a los resultados presentados en la Tabla 4, la diferencia (resta o razón) de los parámetros
logaritmizados obtenidos con ambos productos, cae fuera del intervalo de confianza a 90% y de los límites
recomendados de 80-125%. Debido a esto, los productos Risperdal ® y Spiron® no pueden ser considerados
como bioequivalentes. Es importante señalar que estos límites son los sugeridos por los organismos reguladores
de países donde se ha adoptado la norma para la bioequivalencia (FDA-USA, HPB-Canadá, EMEA-CEE). Al
conocerse la equivalencia de las formulaciones farmacéuticas utilizadas y ajustando la dosis, podría evitarse la
aparición de efectos adversos o la pérdida de control clínico. En la literatura especializada se han reportado
casos de toxicidad debidos a la bioinequivalencia de formulaciones farmacéuticas 20.
No obstante lo anterior, la prescripción y dosificación de risperidona debe realizarlas un médico especialista,

tomando en consideración el estado clínico del paciente y la respuesta ante la dosis administrada. Puesto que
este estudio fue realizado en voluntarios sanos, no puede tomarse como evidencia que fundamente la
conveniencia de usar una u otra formulación con fines terapéuticos. Nuestros resultados muestran que con el
producto Risperdal®se obtienen concentraciones plasmáticas y áreas bajo la curva mayores de risperidona que
las que se alcanzan con el producto Spiron® y por lo tanto no pueden considerarse bioequivalentes.
Finalmente, es necesario insistir en la necesidad de conocer la bioequivalencia de muchas formulaciones

existentes en nuestro país, a fin de optimizar la terapia farmacológica y destacar que, conclusiones acerca de la
eficacia clínica de las formulaciones utilizadas en el presente estudio, no pueden obtenerse a partir de los datos
aquí presentados.

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En este trabajo se realizó un estudio de biodisponibilidad relativa entre dos formulaciones farmacéuticas que

No obstante lo anterior, la prescripción y dosificación de risperidona debe realizarlas un médico especialista,

Finalmente, es necesario insistir en la necesidad de conocer la bioequivalencia de muchas formulaciones

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