AINES
AINES
AINES
Tratamiento farmacológico
@gabriela_med_
Generalidades sobre ciclooxigenasas
Generalidades sobre AINES
Ácido acetilsalicílico ASA
Inhibidores selectivos de la COX-2
Selección de AINES
Paracetamol
Fármacos antirreumáticos que modifican la enfermedad
Fármacos usados en la gota
FARMACOLOGÍA gabriela med
Antiinflamatori n esteroide
FÁRMACOS
FARMACOCINÉTICA
Absorción :
Buena , no se afecta por alimentos
Concentración máxima :
1 -4 hrs (puede retrasarse si se administran fármacos anti H2)
Metabolismo :
Ocurre en el hígado a través de citocromo P-450 CYP3A y CYP2C
Circulación :
Entero hepática , correlacionada con el grado de irritación del intestino distal
Excreción y reabsorción:
Biliar
Eliminación:
ed_
Los metabolitos de los AINES ácidos se secretan por el mecanismo Na dependiente de
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secreción de ácidos de túbulo proximal
- Se concentran en el líquido sinovial después de su dosis
- Desaparecen conforme a su vida media
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FARMACOLOGÍA gabriela med
FARMACODINAMIA
Actividad :
Antiinflamatoria mediada por la inhibición de COX y otros mecanismos
- Inhibición de quimiotaxis
- Producción de interleucinas y radicales libres
- Interferencia con eventos intracelulares mediados por calcio
- Disminuyen la sensibilidad de vasos a bradicinina e histamina
Categoría C o D en el embarazo :
Puede cerrar el ductus en el tercer trimestre
Puede ocurrir:
Interferencia con autorregulación del riesgo sanguíneo renal dirigida por las
prostaglandinas (en niños menores a 6 meses)
Importante:
ed_
➔ Todos inhiben la agregación plaquetaria (a excepción de COX 2 selectivos y
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salicilatos no acetilados)
➔ Son irritantes gástricos (a excepción de los selectivos que afectan en menor
proporción)
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FARMACOLOGÍA gabriela med
EFECTOS ADVERSOS:
Cardíacos Trombosis
Hipertensión arterial
Riesgo cardiovascular
Hematológico Neutropenia
Aplasia
Pulmón ed_
Asma
Piel Exantemas
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Prurito
Gastrointestinal Hepatotoxicidad
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Úlceras
Gastritis
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FARMACOLOGÍA gabriela med
Áci ac sa íli AS
GENERALIDADES
Usos : antiagregante plaquetario
In i d e se t o de la CO -2
Acción :
Se unen selectivamente a la COX-2 inducida en sitios de inflamación sin afectar la COX-1
activa en TGI , riñón , PLT
Dosis usual :
No hace impacto sobre agregación plaquetaria mediada por TXA2 producto de COX-1
Inhibición :
Inhibe la síntesis de prostaciclina en el endotelio (producto de COX2) , RCV
COX-2 :
Activa en el riñón toxicidad renal
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FÁRMACOS
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Celecoxib Inhibidor 10-20 veces + para COX-2
Es el menos gastrolesivo
Causa exantema (por ser sulfonamida)
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AINES NO SELECTIVOS
FARMACOLOGÍA gabriela med
Diclofenaco
Formas:
➔ Preparados oftálmicos al 0.1%
➔ Gel
➔ Suspensión
➔ Gotas
➔ Supositorios
Administración : intramuscular
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Flurbiprofeno
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Uso:
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- PO
- IV
- Oftálmico
Toxicidad :
➔ Rigidez
➔ Ataxia
➔ Temblor
➔ Mioclonias
Ibuprofeno
FARMACOLOGÍA gabriela med
Contraindicaciones :
➔ px con pólipos nasales
➔ Angioedema
➔ Asma inducida por ASA
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Indometacina
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Mecanismo : inhiben fosfolipasas A y C , aminora migración de neutrófilos , reduce
proliferación LT y LB
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Dexketoprofeno
Mecanismo : inhibición de COX y LOX
Ketorolaco
Usos :
- Analgésico (no es antiinflamatorio)
- Sustituye a la morfina en el dolor post quirúrgico leve a moderado
Presentaciones:
ed_
- IM
a_m
- PO
No hay preparado oftálmico
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Nabumetona
Piroxicam
Dosis alta : inhibe la migración de PMN , aminora radicales de O2 ,deprime la acción de
linfocitos
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Derivados de pirazolona : metamizol y dipirona
Presentación :
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- Ampollas
- Gotas
- Jarabe
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Tramadol
Mecanismo de acción : Análgesico opiode , actúa sobre los receptores 5HT
Re capta la NE
SELECCIÓN DE AINES
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FARMACOLOGÍA gabriela med
PARACETAMOL
Generalidades
Mecanismo de acción : inhibidor débil de la COX-1 y 2 (une ligeramente a las proteínas)
Metabolismo
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Conjugación :
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- Glucuronidación 55-60%
- Sulfatación 20-30%
iel
Citocromo P450 :
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Se produce NAPQI (menos del 10%) y puede tomar una de las dos vías
1. Mediante glutatión se transforma a metabolitos no tóxicos
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Dosis:
No recomendada : + 4-6 gr/día
Adultos : 500-1000 mg C 6 horas
Niños : 10-15 mg/kg/dosis cada 4-6 horas
Usos: .
● No son antiinflamatorios
● Si son analgésicos
● Alternativa para el asma
● Alergia a ASA
● Gastritis
● Hemofílicos
Contraindicaciones:
● No se relaciona al síndrome de Reye en niños
● No se relaciona a infecciones víricas
● No se relaciona a fasciitis necrosante
● Px alcohólicos
Efectos adversos:
● Dosis terapéuticas : aumento leve de TTSS
●
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Dosis alta : mareo , excitación y desorientación
● Dosis letal : 15 gramos , causan necrosis hepática
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FARMACOLOGÍA gabriela med
Fármacos:
Hidroxicloroquina Suprime lT
Radicales libres
NADPH
Leflunomida ARN
Proliferación de células T y B
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Metotrexato Timidilato
Sulfasalazina LT y B
Citocinas de MCF
Glucocorticoides
FARMACOLOGÍA gabriela med
¿Qué es? Acumulación anormal de ácido úrico en sangre , con valores de:
+5 mg/dl : varones
+6 mg/dl: mujeres
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Ácido úrico : producto final del metabolismo de los purines , que forman parte de los ácidos
nucleicos . Al renovarse se destruye el material nuclear
a_m
- Tiene la capacidad inflamatoria cuando se transforma en cristales de urato
monosódico
- En los humanos , la úricas a no se convierte al ácido úrico insoluble en alantoína ,
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Eliminación :
- ⅔ via renal
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- ⅓ via fecal
TRATAMIENTO :
Dieta y aliviar los ataques agudos y prevenir las crisis recurrentes y la litiasis por uratos
PATOGENIA
FARMACOLOGÍA gabriela med
FÁRMACOS
Colchicina
¿Qué es? Alcaloide del azafrán “colchicum autumnale”
Especificidad: alta
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Contras : fue sustituida por los AINES en la gota aguda debido a que produce diarrea
Enfermedades asociadas:
● Diarrea
● Necrosis hepática
● Insuficiencia renal aguda
● CID
● Alopecia
● Aplasia medular
● Neuritis
FARMACOLOGÍA gabriela med
● Miopatía
● Convulsiones con el uso intravenosos
AINES en la gota
Mecanismo : inhiben las prostaglandinas
Usos: ataque agudo de gota (a excepción de ASA : causa retención del ácido úrico al inhibir
el transportador secretor)
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AGENTES URICOSURICOS
FARMACOLOGÍA gabriela med
RAMS:
● Intolerancia GI
● Neuritis periférica
● Vasculitis necrosante
● Depresión de médula ósea
● Toxicidad hepática
● Neuritis intersticial
● Exantema
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abr
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