Farmacología de Las Tetraciclinas y Cloranfenicol

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Dr.

Jesús Ajata Pérez


Introducción
• Las tetraciclinas al igual que cloranfenicol son antibióticos de amplio
espectro, con una predominancia bacteriostática.
CLASIFICACION
Las tetraciclinas mas importantes son:
• Tetraciclina
• Clortetraciclina
• Oxitetraciclina
• Doxiciclina
• Minociclina
Farmacodinamia
• Inhibición de la síntesis de
proteínas de los
microorganismos
susceptibles, por unión a
los ribosomas a los a nivel
de la subunidad 30s.
Espectro antibacteriano
Cocos gram- positivos Estreptococo beta hemolítico
Neumococo
Estafilococos
Bacilos gam- positivos Clostridium
Bacillus anthracis
Cocos gran- negativos Gonococo
Meningococo
Bacilos gran- negativos Brucella
Haemophilus influenzae
Shigella
Escherichia coli
Bordetella pertusis
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter aerogenes
Vibrio cholerae
Yersinia pestis
Espectro antibacteriano
• También las tetraciclinas son susceptibles a otros microorganismos
como:
• Treponema pallidum (sifilis)
• Borrelia recurrentis
• Actinomyces israelí
• Entamoeba histolitica (protozoario)
• Rickettsias
Resistencia bacteriana
• La resistencia generalmente
es extracromosomica por
plásmidos y se transmite
generalmente por
conjugación.

• Muchas bacterias gram


negativas (enterobacterias y
de origen hospitalario)
presentan resistencia a las
tetraciclinas.
Farmacocinética
A. Absorción Por vía bucal se absorben por el duodeno de forma rápida, completa, la concentración
plasmática máxima (CPM) es de 3 a 6 horas, y persiste el antibiótico durante 24 horas.
Por vía IM y SC la absorción es excelente para las tetraciclinas.
D. Distribución las tetraciclinas se distribuyen rápidamente en hígado, riñón, pulmón y corazón, pasa a
liquido pleural, pericárdico, ascítico, atraviesa la placenta y llega al feto. Pasa a LCR
M. Metabolismo Las tetraciclinas no se metabolizan en el organismo, salvo doxiciclina. No se conoce sus
metabolitos de los demás fármacos.
E. Excreción Estos fármacos se excretan por la bilis principalmente.
Efectos tóxicos
• Los efectos tóxicos están relacionados con la dosis, el tiempo de
suministro y las circunstancias fisiopatológicas del paciente.

a) Efectos gastrointestinales (por irritación) Nauceas, vomitos, dolor epigástrico.


b) Superinfeccion O infecciones oportunistas provocada por
microorganismos resistentes a tetraciclinas, como el
caso candida albicans provocando diarrea, faringitis.
c) Por acción toxico directa Las tetraciclinas se depositan en tejido oseo y los
dientes de color amarillento especialmente en feto,
lactantes y niños.
d) Transtornos nerviosos La minociclina puede afectar al octavo par craneal
con mareo, vértigos, cefalea.
e) Manifestaciones alérgicas En la piel con presencia de rusch urticario.
Contraindicaciones
• Las tetraciclinas se deben usar muy poco o no en el caso de
insuficiencia renal, salvo la doxiciclina, en el embarazo y niños
pequeños.
• La principal vía de administración de las tetraciclinas es via oral y
menor proporción vía parenteral.
Indicaciones terapéuticas
• Las principales
indicaciones
terapéuticas de las
tetraciclinas son:
• Colera, brucelosis,
peste
• Infecciones urinarias
• Uretritis, epididimitis,
sanpingitis
• Afecciones cutáneas
• Infección por
espiroquetas
Formas medicamentosas, dosis y vias de
administración
DOXICICLINA
• Formas medicamentosas: capsulas de 500mg
• Dosis adultos: 300mg
• Dosis pediátrica: 6mg/Kg peso/dia dosis única
• Vías de administración: vía oral
TETRACICLINA
• Formas medicamentosas: capsulas de 500mg
• Dosis adultos: 500mg cada 6 horas
• Dosis pediátrica: (mayores de 8 años) 25 a 50 mg/Kg peso/dia fraccionada
cada 6 a 8 horas
• Vías de administración: vía oral
Cloranfenicol

Dr. Jesús Ajata Pérez


Introducción
• El cloranfenicol, al igual que las tetraciclinas y quinolona son
antibióticos de amplio espectro, predominantemente
bacterioestaticos
Espectro antimicrobiano

Cocos gram- positivos Neumococo


Cocos gram negativos Haemophilus influenzae
Neisseria meningitidis
Salmonella thipy
Brucella
Germenes anaerobios Clostridium perfringes
Bacteroides fragilis
Otros gérmenes Richettsias
Clamydia tracomatis
Mycoplasma pneumoniae
Mecanismo de acción
• Es un antibiótico bacteriostático.
• Esta droga produce inhibición de la síntesis proteica por unión de
la subunidad 50s del ribosoma bacteriano
Resistencia bacteriana
• Esta resistencia se da por la
elaboración de una
acetiltransferasa que produce
acetilación del antibiótico en
presencia de actilCoenzima A.
• Esta resistencia es
extracromosómica mediada por
plásmidos.
• La disminución de la
permeabilidad de la membrana
bacteriana al cloranfenicol podría
ser otra causa de resistencia.
Farmacocinetica

A. Absorción La absorción por vía bucal es excelente, así como las vías parenterales
D. Distribución Alcanza el torrente sanguíneo, se une a las proteínas plasmáticas, pasa a tejidos
y órganos corporales, llega SNC y LCR, llega a leche materna, atraviesa la
placenta, llega a humor acuoso y vitreo.
M. Metabolismo El cloranfenicol sufre en el hígado el proceso de conjugación con el acido
glucoronico
E. Excreción Es por vía renal
Toxicidad
• Este fármaco es bien tolerado, capaz de provocar algunos efectos
toxicos .
a. Depresión reversible de medula ósea Anemia con trombocitopenia,
leucopenia, el cual cesa al suspender el
tratamiento.
b. Idiosincracia del paciente Esta en relación al tiempo de consumo de
fármaco que aparece después de 2
semanas, acompañado de pancitopenia,
hemorragia, purpura trombocitopenica.
c. Transtornos gastrointestinales Anorexia, nauseas, vómitos, diarrea,
dolor abdominal
d. Otros trastornos Superinfecciones micóticas y bacterianas
Contraindicaciones
• No debe emplearse en
pacientes con
hipersensibilidad,
antecedentes de
reacciones toxicas.
• Se debe utilizar con
mucho cuidado en recién
nacidos y prematuros por
inmadures de su sistema
detoxificación.
Indicaciones terapéuticas
• Las principales
indicaciones de esta droga
son:
• Fiebre tifoidea
• Infecciones por bacilos
gran negativos
• Brucelosis
• Peste
• Tosferina
• Infecciones oculares
superficiales
Formas medicamentosa, dosis y vías de
administración
CLORANFENICOL
FORMA MEDICAMENTOSA Capsulas de 500mg, suspensión de 125mg/5ml, colirio 0,5%
DOSIS ADULTOS 50mg/kg peso/día, máximo 2 gramos al dia
DOSIS PEDIATRICA 25,50 a 100mg peso/día fraccionado cada 6 horas
VIAS DE ADMINISTRACION Vía oral, vía ocular

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