1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50767
    Palbociclib

    帕博西尼

    Inhibitor 99.94%
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.97%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    Inhibitor 99.94%
    Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib
  • HY-12529
    Ro-3306 Inhibitor 98.68%
    Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
    Ro-3306
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.36%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2CDK5CDK1CDK9IC50 分别为 1 nM,1 nM,3 nM 和 4 nM。
    Dinaciclib
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-163944
    LL-K12-18 98.42%
    LL-K12-18 是一种增强 CDK12-DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12-DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50=0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
    LL-K12-18
  • HY-142076A
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride Inhibitor 99.04%
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
    CDK4/6-IN-15 hydrochloride
  • HY-10005
    Flavopiridol

    夫拉平度

    Inhibitor 99.73%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
    Flavopiridol
  • HY-101563
    GSK3326595 99.97%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染,抑制癌细胞增殖,诱导促炎巨噬细胞极化,并增加肝脏甘油三酯水平,但不影响动脉粥样硬化,可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
    GSK3326595
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride

    帕布昔利布杂质75

    Inhibitor 99.98%
    Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib monohydrochloride
  • HY-30237
    (R)-Roscovitine Inhibitor 99.84%
    (R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5Cdc2CDK2IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。
    (R)-Roscovitine
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate
  • HY-80013
    THZ1 Inhibitor 99.84%
    THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
    THZ1
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.98%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
    AZD4573
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12CDK13 的共价抑制剂,IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
    THZ531
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    帕博西尼羟乙基磺酸盐

    Inhibitor 99.99%
    Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib isethionate
  • HY-12302
    Kenpaullone

    肯帕罗酮

    Inhibitor 98.20%
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
    Kenpaullone
  • HY-14392
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside Inhibitor 99.95%
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside
  • HY-139450
    Atirmociclib Inhibitor 99.87%
    Atirmociclib (PF-07220060; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
    Atirmociclib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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