RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

核视黄酸受体 (RAR) 是转录转录调节因子，控制特定基因亚群的表达，随后与配体结合并严格控制磷酸化过程。RAR 包括三种亚型，α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3)，由不同的基因编码。RAR 用作配体依赖性转录调节因子，与类视黄酸 X 受体 (RXR) 异二聚化，后者也包括三种类型，α NR2B1、β (NR2B2) 和 γ (NR2B3)。RAR 在多种生物过程中发挥关键作用，包括发育、生殖、免疫、器官形成和体内平衡，如在小鼠中进行的维生素 A 缺乏症 (VAD)、药理学和遗传学研究所评估的那样。

类视黄酸 X 受体 (RXR) 属于配体激活转录因子家族，可调节后生动物生活的许多方面。一类核受体需要 RXR 作为异二聚化伙伴才能发挥作用。

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

RAR/RXR 亚型特异性产品:

RAR/RXR Isoform Comparison

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抗体 (1)
RAR/RXR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (19) 激动剂 (67) 拮抗剂 (27) 激活剂 (4) 调节剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14649

Retinoic acid 维生素A酸	Agonist	99.81%
Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-15682

TTNPB	Agonist	99.85%
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC₅₀ 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

HY-108529

BMS493	Inhibitor	99.94%
BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用，还可阻止视黄酸诱导的分化。

HY-14171

Bexarotene 贝沙罗汀	Agonist	99.92%
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC₅₀ 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC₅₀ >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。

HY-15128

9-cis-Retinoic acid 9-顺式视黄酸	Agonist	99.32%
9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。

HY-114071

BMS270394	Agonist	98.0%
BMS270394 是一种视黄酸受体 γ（RAR-γ）激动剂，对人 RAR-γ 和 RAR-β 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM 和 400 nM。

HY-106019A

Liarozole hydrochloride	Inhibitor
Liarozole hydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole hydrochloride 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC₅₀=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole hydrochloride 具有抗肿瘤特性。

HY-10291R

Tarenflurbil (Standard) R-氟比洛芬 (Standard)	Inhibitor
Tarenflurbil (Standard)是 Tarenflurbil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil 抑制 [³H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC₅₀ 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。

HY-U00449

AGN 193109	Antagonist	98.50%
AGN 193109 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂，可抑制 RARα，RARβ 和 RARγ 的活性，K_d 值分别为 2 nM，2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂，可改善皮肤和粘膜毒性。

HY-10475

AM580	Agonist	99.90%
AM580是选择性的 RARα 激动剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为8 nM，0.36 nM。

HY-101106

AR7	Antagonist	99.38%
AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性，而不会影响自噬。

HY-15127

Isotretinoin 异维A酸	Agonist	99.54%
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物，常被用于重度痤疮的研究，具有抗癌活性。

HY-14652

Tamibarotene 他米巴罗汀	Agonist	99.94%
Tamibarotene 是一种具有口服活性的视黄酸受体 α (RARα) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。

HY-14531

Talarozole 他拉罗唑	Inhibitor	99.61%
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 0.46 nM。

HY-15373

Fenretinide 芬维A胺	Inhibitor	99.15%
Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。

HY-N0163

Magnolol 厚朴酚	Agonist	99.92%
Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC₅₀ 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。

HY-100532

CD437	Agonist	≥98.0%
CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。

HY-107500

UVI 3003	Inhibitor	99.72%
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.22 和 0.24 μM。

HY-B0091

Adapalene 阿达帕林	Agonist	99.98%
Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC₅₀ 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。

HY-108521

HX531	Antagonist	99.87%
HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HC531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。

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