COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison

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COX Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (719) 拮抗剂 (1) 激活剂 (9) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-66005

Acetaminophen 对乙酰氨基酚	Inhibitor	99.98%
Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。Acetaminophen 可以在小鼠体内诱导铁死亡 (ferroptosis)，并造成急性肝损伤。

HY-14397

Indomethacin 吲哚美辛	Inhibitor	99.91%
Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

HY-101840

EIPA	Inhibitor	99.73%
EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC₅₀ 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

HY-14398

Celecoxib 塞来昔布	Inhibitor	99.89%
Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 40 nM。

HY-14654

Aspirin 阿司匹林	Inhibitor	99.82%
Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。

HY-W419589

Xanthomicrol 黄姜味草醇	Inhibitor
Xanthomicrol 是从菝葜 (玄参科) 的树脂中提取的，是单胺氧化酶 (MAOs) 抑制剂。Xanthomicrol 有抗肿瘤活性和抗炎活性，在 HL60，K562 细胞中的 IC₅₀ 为 0.88，1.69 μg/mL。Xanthomicrol 是 5DT 在小鼠结肠中的主要代谢物，可降低 iNOS 蛋白和 mRNA 水平以及 COX-2 蛋白水平，还能降低促炎细胞因子 IL-1β 的产生，诱导抗氧化酶 HO-1 的表达。

HY-N1996R

Chebulagic acid (Standard) 诃子鞣酸 (Standard)	Inhibitor
Chebulagic acid (Standard) 是 Chebulagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC₅₀ 值为 9.76 μM.

HY-136720

ZXX2-77	Inhibitor
ZXX2-77是一种环氧合酶-1（COX-1）选择性抑制剂，属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂，不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果，但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低，导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下，ZXX2-77的最大血药浓度（1.2 mM）未达到其COX-1 IC50值（3.2 mM）。相比之下，其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱，但吸收性更好，表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明，ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。

HY-B1081A

Oxidopamine hydrobromide 6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Activator	99.95%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-B1081

Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐	Activator	99.91%
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。

HY-B0568

Deferiprone 去铁酮	Inhibitor	99.97%
Deferiprone 是一种有效的，具有口服活性，脑渗透，细胞渗透，皮肤渗透的 free iron 螯合剂。Deferiprone 抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Deferiprone 具有抗贫血、神经保护、抗炎、抗氧化、抗衰老活性。Deferiprone 可用于癌症、心血管疾病、感染、炎症和神经系统疾病的研究。

HY-15036

Diclofenac 双氯芬酸	Inhibitor	99.92%
Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0523

Gallic acid 没食子酸	Inhibitor	99.99%
Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

HY-78131

Ibuprofen 布洛芬	Inhibitor	99.97%
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。

HY-107632

GYY4137	Inhibitor	98.08%
GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。

HY-N0898

Catechin 儿茶素	Inhibitor	99.57%
Catechin ((+)-Catechin) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC₅₀ 为 1.4 μM。

HY-N0603

20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3	Inhibitor	99.94%
20(S)-Ginsenoside Rg3 是人参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na⁺ 和 hKv1.4 通道，IC₅₀ 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。

HY-N0001

(-)-Epicatechin 表儿茶素	Inhibitor	99.00%
(-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC₅₀为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。

HY-B0261

Meloxicam 美洛昔康	Inhibitor	99.70%
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

HY-15037

Diclofenac Sodium 双氯芬酸钠	Inhibitor	99.94%
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

COX Isoform Comparison

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