1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR

RAR/RXR (维甲酸受体)

Retinoic acid receptors; Retinoid X receptors

核视黄酸受体 (RAR) 是转录转录调节因子,控制特定基因亚群的表达,随后与配体结合并严格控制磷酸化过程。RAR 包括三种亚型,α (NR1B1)、β (NR1B2) 和 γ (NR1B3),由不同的基因编码。RAR 用作配体依赖性转录调节因子,与类视黄酸 X 受体 (RXR) 异二聚化,后者也包括三种类型,α NR2B1、β (NR2B2) 和 γ (NR2B3)。RAR 在多种生物过程中发挥关键作用,包括发育、生殖、免疫、器官形成和体内平衡,如在小鼠中进行的维生素 A 缺乏症 (VAD)、药理学和遗传学研究所评估的那样。

类视黄酸 X 受体 (RXR) 属于配体激活转录因子家族,可调节后生动物生活的许多方面。一类核受体需要 RXR 作为异二聚化伙伴才能发挥作用。

The nuclear retinoic acid receptors (RARs) are transcriptional transregulators, which control the expression of specific gene subsets subsequently to ligand binding and to strictly controlled phosphorylation processes. RARs consist of three subtypes, α (NR1B1), β (NR1B2) and γ (NR1B3), encoded by separate genes. RARs function as ligand-dependent transcriptional regulators, heterodimerized with retinoid X receptors (RXRs), which also consist of three types, α NR2B1, β (NR2B2) and γ (NR2B3). RARs play critical roles in a variety of biological processes, including development, reproduction, immunity, organogenesis and homeostasis, as assessed by vitamin A-deficiency (VAD), pharmacological and genetic studies conducted in the mouse.

Retinoid X receptor (RXR) belongs to a family of ligand-activated transcription factors that regulate many aspects of metazoan life. A class of nuclear receptors requires RXR as heterodimerization partner for their function.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15340
    LG100268 98.48%
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
    LG100268
  • HY-15388
    Tazarotene

    他扎罗汀

    Agonist 99.83%
    Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
    Tazarotene
  • HY-16681
    AGN 194310 Antagonist 98.07%
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
    AGN 194310
  • HY-14799
    Palovarotene Agonist 99.82%
    Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
    Palovarotene
  • HY-108527
    CD1530 Agonist 98.13%
    CD1530 是一种选择性的 RARγ 激动剂,其 Kd 为150 nM。CD1530 已与 bexarotene 联合使用,以抑制致癌物4-硝基喹啉 1-氧化物在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中诱导的口腔癌发生。
    CD1530
  • HY-107399
    CD3254 Agonist 98.71%
    CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
    CD3254
  • HY-100256
    Trifarotene

    曲法罗汀

    Agonist 98.96%
    Trifarotene (CD5789) 是一种高效、选择性的 RARγ激动剂。Trifarotene (CD5789) 分别对 RARγ (EC50=7.7 nM) 的选择性比 RARα (500 nM) 高 65 倍,比 RARβ (125 nM) 高 16 倍。
    Trifarotene
  • HY-A0067
    Oxybenzone

    二苯酮-3

    Modulator 99.94%
    Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
    Oxybenzone
  • HY-107436
    LE135 Antagonist 99.03%
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRαRXRβRXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
    LE135
  • HY-100608
    BMS453 Modulator 99.13%
    BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
    BMS453
  • HY-107397
    Ch55 Agonist 99.86%
    Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-αRAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
    Ch55
  • HY-16684
    AGN-195183 Agonist 99.75%
    AGN-195183 (IRX-5183) 是选择性的 RARα 激动剂,Kd 为 3 nM。AGN-195183 对 RARβ/γ 无活性。
    AGN-195183
  • HY-107765
    LY2955303 Antagonist 98.60%
    LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
    LY2955303
  • HY-108522
    PA452 Antagonist ≥99.0%
    PA452 是一种视黄酸 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制视黄酸 (RA) 对 Th1/Th2 发育的影响。
    PA452
  • HY-B0107
    Acitretin

    阿维A

    Agonist 99.66%
    Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。Acitretin 也可用于阿尔兹海默症的研究。
    Acitretin
  • HY-14649R
    Retinoic acid (Standard)

    视黄酸(标准品) ; 维生素A酸(标准品) ; 维甲酸(标准品)

    Agonist
    Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid (Standard)
  • HY-100008
    Peretinoin Inhibitor 99.79%
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
    Peretinoin
  • HY-107413
    SR11237 Agonist 99.91%
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
    SR11237
  • HY-116248
    Ro 41-5253 Antagonist 98.44%
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Ro 41-5253
  • HY-13717
    AGN194204 Activator 99.94%
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
    AGN194204
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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