암프레나비르

Amprenavir
암프레나비르
Amprenavir structure.svg
임상 데이터
상호아게네라아제
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa699051
라이선스 데이터
루트
행정부.		경구(캡슐)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
단백질 결합90%
대사간염
반감기 제거7.1~10.6시간
배설물신장 3% 미만
식별자
  • (3S)-옥솔란-3-일 N-[(2S,3R)-3-히드록시-4-[N-(2-메틸프로필)(4-아미노벤젠)술포나미드]-1-페닐부탄-2-일]카르바메이트
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
NIAID 화학DB
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.262.589 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C25H35N3O6S
몰 질량505.63 g/g−1/g/gl
3D 모델(JSmol)
  • O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@H](CC2cc2)[C@H](O)CN(CC(C)S(=O)(=O)c3cc(N)cc3
  • InChI=1S/C25H35N3O6S/c1-18(2)15-28(35,32)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(29)23(14-19-6-4-3-5-7-33)1927-25-34-1333
  • 키: YMARZQAQMVECKC-OEMFJLHTSA-N
(표준)

Amprenavir(원래 상표명 Agenerase, GlaxoSmithKline)는 HIV 감염 치료에 사용되는 단백질 분해효소 억제제입니다.1999년 4월 15일, 8시간마다 복용할 필요 없이 하루에 두 번 복용하도록 식품의약국에 의해 승인되었다.편리한 복용량은 1,200mg으로, 8개의 매우 큰 150mg 겔 캡슐 또는 24개의 50mg 겔 캡슐로 하루에 [1]두 번 전달되기 때문에 가격이 매겨졌다.

그것은 1992년에 특허를 [2]받았고 1999년에 의료용으로 승인되었다.앰프레나비르의 생산은 2004년 12월 31일에 제조사에 의해 중단되었다.프로드러그 버전(fosamprenavir)이 제공되고 있다.

배경

레닌 억제제를 잠재적 강압제로서 개발하는 것을 목표로 한 연구는 이 펩타이드 분해 효소의 작용을 차단하는 화합물의 발견으로 이어졌다.레닌에 의해 분해된 아미노산 배열은 HIV 펩타이드 코트의 생성에 필요한 아미노산 배열과 우연히 같은 것으로 밝혀졌다.레닌 억제제에 대한 구조-활성 연구는 HIV 단백질분해효소 억제제를 개발하는 데 큰 가치가 있는 것으로 입증되었다.아미노알코올 부분의 통합은 이러한 약물의 많은 억제 활성에 매우 중요한 것으로 입증되었습니다.이 단위는 단백질 분해효소 효소를 억제하는 발효 생성물인 펩스타틴의 일부를 형성하는 특이한 아미노산인 스타틴에서 발견되는 단위와 밀접한 관련이 있습니다.

활성 부위에 암프레나비르(스틱)가 결합된 HIV-1 단백질 분해효소 이합체.PDB 엔트리 3nu3[3]

레퍼런스

  1. ^ "Agenerase (amprenavir) Capsules. Full Prescribing Information. Section Dosage and Administration" (PDF). US Food and Drug Administration. GlaxoSmithKline and Vertex Pharmaceuticals Inc. Retrieved 29 November 2015.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 509. ISBN 9783527607495.
  3. ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (September 2010). "Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters". The FEBS Journal. 277 (18): 3699–714. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. PMC 2975871. PMID 20695887.

외부 링크

Stub icon

이 항감염제 기사는 진부한 것이다.위키피디아를 확장함으로써 위키피디아를 도울 수 있습니다.