MK-2048

MK-2048
MK-2048
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MK-2048
임상자료
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
식별자
  • (6S)-2-[(3-클로로포-4-플루오페닐)메틸]-8-에틸-9-히드록시-N,6-디메틸-1,10-다이옥소-6,7-디히드로피라치노[3,4-b]피로[3,4-b]피리다진-4-카박스아미드]
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.233.568 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C21H21CLFN5O4
어금질량461.88 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CCN1CC(N2C3=C(=O)C2=C1O)C(=O)C(=O)N(N=C3C(=O)NC)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl)C
  • InChI=1S/C21H21ClFN5O4/c1-4-26-8-10(2)28-16-14(18(29)17(28)21(26)32)20(31)27(25-15(16)19(30)24-3)9-11-5-6-13(23)12(22)7-11/h5-7,10,32H,4,8-9H2,1-3H3,(H,24,30)/t10-/m0/s1
  • 키:IOYLKNABOQKY-JTQLQIEISA-N

MK-2048HIV 감염에 대해 사용되도록 고안된 통합효소 억제제 등급의 약품인 임상 전 약물 발견에서 분자를 위한 Merck & Co.의 지정이다.[1]중요한 HIVintegrase에 대해 그러한"MK-2048 raltegravir의 4배보다 32시간의 야생형 integrase—more에 해리 반감깄다"[1][2][전체 표창 필요한]과 해리 반감기에 있는 2세대 integrase 디자인은 사용 가능한 첫째 integrase 억제제, raltegravir에 우수한 것으로 생각했다, 돌연변이 N.155H 같은 순서에 있었다.야생형 바이러스에 대한 랄테그라비르의 그것과 같은 크기의, 머크 발표자가 2세대 약물에 대한 "저항 돌연변이에 대한 민감성 감소" 가능성을 제시하도록 유도했다.[1]MK-2048은 HIV 감염 치료에 대한 사전노출 예방접종(PrEP) 접근법의 일부로 사용하기 위해 조사되고 있다.[3]이러한 보고가 있을 당시에는 "MK-2048 또는 관련 화합물이 임상시험에 대비할 수 있을 것"이라는 시간 표시가 없었다.[1]

참조

  1. ^ a b c d Mascolini M (April 17, 2009). "Conference Reports for NATAP: Merck Offers Unique Perspective on Second-Generation Integrase Inhibitor [10th International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, April 15–17, 2009, Amsterdam]". NATAP.org. Retrieved November 8, 2009.
  2. ^ Grobler JA, McKenna PM, Ly S; et al. (April 17, 2009), "Presentation, Abstract O-10: Functionally Irreversible Inhibition of Integration by Slowly Dissociating Strand Transfer Inhibitors. [10th International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, April 15–17, 2009, Amsterdam]", NATAP.org{{citation}}: CS1 maint : 복수이름 : 작성자 목록(링크)
  3. ^ Alcorn K (April 28, 2009). "Ralvetgravir Shows Potential for use as PrEP Drug". AIDSmap.com. Archived from the original on January 3, 2010. Retrieved November 8, 2009.