Hipnoticos y Sedantes

HIPNÓTICOS Y
SEDANTES
Mg. Q.F. Madeleine Córdova

Sitio de Acción: SNC. Son depresores del SNC.
◦ Ansiolítico Suprime ansiedad.

◦ Sedante  disminuye la actividad, excitación, miedo, pánico,
angustia, etc. En general tranquiliza a la persona.
◦ Hipnótico  produce somnolencia y facilita el inicio de un sueño
similar al sueño natural.
◦ Benzodiacepinas, compuesto Z, Barbitúricos, Hidrato de cloral,

difenhidramina
 Depresores de SNC  + específicos y seguros.
 Producen coma  con dosis muy altas
 No anestesia quirúrgica ni intoxicación letal (sin la
presencia de otros depresores).
 Más seguros (a corto plazo) para insomnio y

ansiedad.
 Alprazolam (antidepresivo)  Lorazepam
 Clordiazepóxido
 Lormetazepam
 Clobazam
 Clonazepam  Medazepam
 Clorazepato  Midazolam
 Diazepam  Nitrazepam
 Estazolam
 Oxazepam
 Flunitrazepam
 Flurazepam  Prazepam
 Halazepam  Temazepam
 Nordazepam  Triazolam
 Bromazepam
Mecanismo de acción
Sitio de acción: neuronas del SNC.
Potencian la acción del GABA (Ácido Gamma Amino Butírico).

Receptores de Benzodiacepinas
Benzodiazepinas
Receptor
Receptor BZ 1 (ω1) Receptor BZ 2 (ω 2)
Periférico (ω 3)
No parecen mediar
Efectos hipnóticos , Efecto ansiolítico. ninguna de las acciones
sedantes y miorrelajantes. psicofarmacológicas
Sistema límbico y
Sustancia reticular, corteza e cerebelo. de las BZ.
hipocampo. Corteza adrenal, riñón,
corazón.
CLASIFICACIÓN DE BENZODIACEPINAS
Vida media prolongada (>24h)

NITRAZEPAM  26h
FLURAZEPAM
Vida media intermedia (<24 h)

FLUNITRAZEPAM  15 h
ESTAZOLAM  6-24 h
LOPRAZOLAM  15 h
Vida media corta (< 6h)
MIDAZOLAM
QUAZEPAM  6 h
TRIAZOLAM  < 6h
clasificación de Benzodiacepinas
Vida media larga (>24h )

DIAZEPAM  50 h
BROMAZEPAM  8 a 32 hs
CLORDIACEPÓXIDO  5 a 30 h
CLOBAZAM  24 h (metabolitos 106 h)
KETAZOLAM  50 h
Vida media intermedia (<24 h)

LORAZEPAM  t½ 14 h
OXAZEPAM  t½ 14 h
TEMAZEPAM  t½ 11 h
ALPRAZOLAM  t ½ 12h
CLASIFICACIÓN DE BENZODIACEPINAS
CLONAZEPAM  23 h
DIAZEPAM  estado de mal epiléptico
LORAZEPAM  t½ 14 h
Antagonista de las BZ:
FLUMAZENIL  1 h
Acciones farmacológicas
Acciones
Farmacológicas
De las BZ
Nivel central Nivel periférico
Ansiolíticas Anticonvulsivante Vasodilatación Bloqueo

Coronaria Neuromuscular
Orexígena Miorrelajante VEV Dosis muy
grandes.
Sedativa- Algunas BZD
Amnesia
hipnótica
BZD
Etapa 1  adormecimiento. Etapa 2  sueño ligero “soñando que caes de un

precipicio”, difícil despertar. Etapa 3  transición: sueño y relajación profunda,
secreción de hormona de crecimiento, respiración y PA bajas. Fase 4  sueño
profundo. Determina la calidad del sueño, difícil despertar, semejante a fase 3. Sueño
MOR  alta actividad cerebral, pero músculos bloqueados, soñamos.
SNC:
• Ansiolítico (sistema límbico y del área gris periacuedectal)  al
potenciar al neurotransmisor GABA y disminuir la actividad de
neuronas nor adrenérgicas, sero tonínérgicas, que se activan en
situaciones de temor o ansiedad.
 Sedación
 Hipnosis  disminuyen fase N1, aumentan N2, acortan o bloquean
fase 3 y 4 (N3) y sueño MOR (REM).
 Estupor (dosis dependiente).
 Amnesia
 Tolerancia
 Dependencia
 Relajación muscular
 Acción anticonvulsivante.
Respiración:
 Dosis hipnóticas  carecen de efectos.
 Dosis altas (medicación pre anestésica o endoscopía)  depresión leve de
ventilación alveolar. Sobretodo en pacientes con obstrucción pulmonar.
CV:
 Disminuyen PA y disminución del gasto cardiaco  dosis pre anestésicas.
 Disminución del trabajo del ventrículo izquierdo (inotropismo -).
 Grandes dosis de midazolam  disminuye flujo sanguíneo cerebral.
Otras acciones:
 Efectos depresores sobre el útero, especialmente el grávido.
 Protegen en parte frente a las úlceras de stress  reducen la secreción

ácida nocturna en el hombre.
 Absorción en intestino delgado.
 Altamente liposolubles: diazepam, midazolam.
 Menos lipofílicos: oxazepam.
 Clorazepato  no se absorbe (su metabolito nordazepam –Sí).
 Unión a proteínas 70%, pero hay variaciones.
 Diazepam 99%.
 Alprazolam 70%.
Son bases orgánicas.
Biotransformación: Anillo benceno unido anillo diacepine.
En tres fases:
 Oxidación  CYP3A4 y CYP2C19 (met. Activos).
 Hidroxilación  metabolito activo
 Glucoronidación  metabolito inactivo
 CUIDADO  Inhibidores de CYP3A4: eritromicina, claritromicina,

ritonavir, itraconazol, ketoconazol, jugo de uvas.
1. Baja toxicidad si no se asocia a otros depresores del SNC.
2. Efectos comunes: ataxia, letargia, lenguaje farfullante, incoordinación
motora, Visión borrosa, vértigo, náuseas y vómitos, trastornos f/mentales 
No conducir vehículos.
3. COMA
4. Grandes dosis justo antes del parto  hipotermia, hipotonía, depresión
respiratoria leve en neonato.
5. Efecto paradójico  locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia,

sudación, paranoia, depresión, idea suicida mayor frecuencia con
diazepam, alprazolam, clonazepam, clordizepóxido.
6. Dependencia psíquica.
7. Síndrome de abstinencia  insomnio, ansiedad, disforia, irritabilidad,
sudación, sueños desagradables, temblores, anorexia  retirar poco a poco.
Alprazolam  trastornos de ansiedad, agorafobia,
Clonazepam  trastornos convulsivos, tratamiento auxiliar en

caso de manía.
Diazepam  trastorno de ansiedad, estado epiléptico, relajación

muscular, pre medicación anestésica.
Estazolam  insomnio.
Midazolam  medicación pre anestésica (hipnótico).
Triazolam  insomnio
Compuestos Z -- Hipnóticos
Agonista BZ1 selectivos:
ZOLPIDEM (Acción hipnótica)  t ½ 2 h
ESZOPICLONA  enantiómero S(+) de zoplicona t ½ 5-6 hs.
ZALEPLÓN  t1/2 = < 1h
- No guardan relación estructural con BZD.

- Son agonistas del receptor GABAA en el sitio de las BZD.
- Son menos eficaces que BZD como anticonvulsivos o mio relajantes, tal vez por
su selectividad relativa de la sub unidad alfa1 del GABAA.
- Tolerancia y dependencia física.
- Zolpidem  alimentos lentifican absorción, eliminación casi completa por

metabolismo hepático, por tanto cirrosis y ancianos, incrementa t1/2 en 2 o más
veces. Ajustar dosis en cirrosis y ancianos.
- Eszopliclona  en estudios no se observó tolerancia ni síndrome de

abstinencia grave. Se encuentra dentro de los medicamentos controlados. Usado
en tratamiento a largo plazo del insomnio. Efecto adverso señalado: boca
amarga.

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HIPNÓTICOS Y

Mg. Q.F. Madeleine Córdova

◦ Ansiolítico Suprime ansiedad.

◦ Benzodiacepinas, compuesto Z, Barbitúricos, Hidrato de cloral,

 Más seguros (a corto plazo) para insomnio y

Potencian la acción del GABA (Ácido Gamma Amino Butírico).

Vida media prolongada (>24h)

Vida media intermedia (<24 h)

Vida media larga (>24h )

Vida media intermedia (<24 h)

DIAZEPAM  estado de mal epiléptico

Antagonista de las BZ:

Nivel central Nivel periférico

Ansiolíticas Anticonvulsivante Vasodilatación Bloqueo

Etapa 1  adormecimiento. Etapa 2  sueño ligero “soñando que caes de un

 Efectos depresores sobre el útero, especialmente el grávido.

 Protegen en parte frente a las úlceras de stress  reducen la secreción

 Hidroxilación  metabolito activo

 Glucoronidación  metabolito inactivo

 CUIDADO  Inhibidores de CYP3A4: eritromicina, claritromicina,

5. Efecto paradójico  locuacidad, ansiedad, irritabilidad, taquicardia,

Clonazepam  trastornos convulsivos, tratamiento auxiliar en

Diazepam  trastorno de ansiedad, estado epiléptico, relajación

Midazolam  medicación pre anestésica (hipnótico).

- No guardan relación estructural con BZD.

- Zolpidem  alimentos lentifican absorción, eliminación casi completa por

- Eszopliclona  en estudios no se observó tolerancia ni síndrome de

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