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PREDNISONA

Este documento describe la prednisona, un glucocorticoide sintético. Explica su mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones terapéuticas, contraindicaciones, reacciones adversas, presentaciones, dosis y recomendaciones para su uso.

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Susana Mancheno
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PREDNISONA

Este documento describe la prednisona, un glucocorticoide sintético. Explica su mecanismo de acción, farmacocinética, indicaciones terapéuticas, contraindicaciones, reacciones adversas, presentaciones, dosis y recomendaciones para su uso.

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PREDNISONA

Glucocorticoide
Mecanismo de acción:
Es un esteroide sintético que actúa controlando la velocidad de
síntesis de proteínas. Reacciona con proteínas receptoras en el
citoplasma de las células sensibles, formando un complejo
esteroide receptor el cual sufre un cambio de conformación y el
complejo se traslada al núcleo donde se une a la cromatina. La
información transportada por el esteroide o más probablemente
por la proteína receptora dirige al aparato genético hacia la
transcripción de RNA.
Farmacocinética:
• Efectiva cuando se administra por vía oral.
• máximos niveles en sangre en 1-2 horas
• Los glucocorticoides se absorben de los sitios de aplicación
local, como espacios sinoviales, saco conjuntival y piel.
• El 90% o más está ligado en forma reversible a las
proteínas
• (globulina
Metabolismoligadora de corticosteroides-albúmina).
en hígado y riñón.
• La semi-vida de eliminación es de 1 hora, mientras que los
efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La PREDNISONA está indicada en el tratamiento de diversas
enfermedades reumáticas del colágeno, endocrinas,
dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias,
hematológicas y otras que respondan a la corticoterapia.
CONTRAINDICACIONES:

La PREDNISONA está contraindicada cuando existe


hipersensibilidad al principio activo tuberculosis activa, diabetes
m., infección activa, úlcera péptica, crisis hipertensiva,
hemorragia activa del tubo digestivo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Catarata subcapsular, hipoplasia


suprarrenal, depresión del eje
hipófisis suprarrenal, síndrome
de Cushing, obesidad,
osteoporosis, gastritis, aumento
de la presión intraocular,
hiperglucemia, catabolismo
muscular rápido, cicatrización
retardada y retraso del
crecimiento.
Presentación
• Tab 5 y 50 mg
• Compr. 5 mg, 10 mg, 30 mg, 50 mg
• PREDNISONA/CLORANFENICOL
Infecciones inflamatorias de la conjuntiva y la córnea como
conjuntivitis, queratoconjuntivitis.
Oftálmica
Suspensión. Cada ml contiene:
prednisona 5,0 mg, cloranfenicol
2,0 mg.
Vía oftálmica 10mg/g cloranfenicol y 2,5mg/g prednisona
- Trombocitopenia: 0,5 mg/Kg/día
vía oral.
Dosis - Trasplante de órganos: 50-100
- Artritis: mg/día vía oral.
10 mg/día vía oral.
- Enfermedades del colágeno: - Exacerbaciones agudas de
asma: En adultos y
1 mg/Kg/día vía oral.
adolescentes 40 mg vía oral 2-
- Carditis reumática:
4 veces al día durante 3-5
40 mg/día vía oral. días; los pacientes
- Síndrome nefrótico: hospitalizados pueden
60 mg/día vía oral. necesitar una preparación
- Alteraciones cutáneas: parenteral.
40 mg/día vía oral, hasta 240
mg/día en pémfigo. - Exacerbaciones agudas de
- Colitis ulcerosa: esclerosis múltiple: 200 mg/día
10-30 mg/día vía oral o, en vía oral durante 1 semana, luego
casos severos, 60-120 mg/día 80 mg cada 48 horas durante 1
mes.
Las dosis comunes iniciales son:

- Asma agudo:
1-2 mg/Kg/día vía oral en 1-2 dosis divididas.

- Inflamación o inmunosupresión:
0,2-1 mg/Kg/día vía oral en 2-4 dosis divididas.
HIDROCORTISONA
Farmacología
Corticoide de corta duración de acción con efecto
mineralcorticoide moderado; amplia experiencia de uso en
terapia sustitutiva y, junto a adrenérgicos, en tratamiento
urgente de anafilaxia, angioedema o crisis asmática severa. La
potencia antiinflamatoria de 20 mg de hidrocortisona (cortisol)
equivale a 0,75 mg de dexametasona, 5 mg de prednisolona y
4 mg de metilprednisolona.

Los mineralocorticoides alteran el equilibrio de líquidos y


electrolitos, facilita reabsorción de sodio y de hidrógeno y la
excreción de potasio a nivel del túbulo renal distal, lo que
resulta en edema e hipertensión.

Los glucocorticoides ejercen algunos efectos mineralocorticoides


pero incluy la gluconeogénesis, redistribución de la grasa,
Farmacocinética
Inicio de acción:
- IV/ IM = pocos min.
Efecto máximo:
- IV/ IM < 60 min.
Duración:
- Efecto antiinflamatorio y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal = 30-
26 h
Metabolismo Y Eliminación:
Hepático y Urinaria
Toxicidad:
Los síntomas incluyen: ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos o  hemorragias
gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema. No hay antídoto
específico. Tratamiento sintomático y de soporte: Incluye oxígenoterapia, mantenimiento
de la temperatura corporal, ingesta adecuada de líquidos, vigilancia de los electrolitos en
suero y orina, con atención especial al equilibrio de sodio y potasio.
Efectos Secundarios
Comunes a los corticoides:
Efectos glucocorticoides: Sdr. de Cushing yatrógeno, hipertensión, diabetes,
osteoporosis, osteonecrosis, tastornos psíquicos (hipomanía, depresión, périda
de memoria, acatisia, insomnio, psicosis potencialmente severa), miopatía
esteroidea, complicaciones gastrointestinales (dispepsia, esofagitis y ulcus
péptico, especialmente si se asocia a AINEs), pancreatitis, hígado graso,
susceptibilidad a las infecciones (reactivación de TBC, infecciones
oportunistas, herpes-zóster), cierre de epifisis óseas en niños (dependiente de
potencia glucocorticoide), alteraciones menstruales y reducción de la fertilidad,
dislipemia, arterioesclerosis precoz, pseudotumor cerebri
Efectos mineralcorticoides: retención hidrosalina, hipopotasemia, alcalosis
 
metabólica, debilidad muscular (dependiente de potencia mineralcorticoide).

Síntomas de retirada: reactivación de la enfermedad de base, rinitis,


conjuntivitis, pérdida de peso, artralgias y nódulos dolorosos; puede producirse
insuficiencia suprarrenal tras la supresión, estrés o enfermedad grave ya que
suprime el eje hipotálamo-hipófiso-renal tras 1-2 semanas de uso continuado
 
Efectos Adversos Específicos:
Cardiovasculares: arritmias, hipertensión, ICC en pacientes
susceptibles

SNC: convulsiones, aumento de la PIC, trastornos psíquicos


Gastrointestinales: incremento del apetito, nauseas
Metabólicos: retención de sodio, hipopotasemia, retención de
fluidos
Endocrinos: supresión del crecimiento, incremento de las
necesidades de insulina
Generales y del lugar de administración: tromboembolismo,
ganancia de peso, catabolismo protéico, glaucoma, eritema,
retraso en cicatrización de heridas, aumento de la
susceptibilidad a infecciones y al enmascaramiento de sus
síntomas.
Interacciones:
- La aminoglutetimida puede incrementar la eliminación de corticoides y reducir
la respuesta a corticoides por lo que se recomienda ajustar dosis cuando se
inicia/suspende tratamiento con aminoglutetimida.
-
- Los antiácidos reducen la absorción de corticoides, con una repercusión
clínica dudosa. Se recomienda mantener constante el intervalo de
administración de ambos fármacos y vigilar la respuesta a corticoides.
- Aumenta la dosis requerida de anticoagulantes orales.
- Disminuye el efecto de pancuronio y vecuronio.
- Interacciona con agentes anticolinesterásicos (neostigmina), pudiendo causar
debilidad extrema en pacientes con miastenia gravis.
- Riesgo de toxicidad de la ciclosporina si se usan dosis altas de hidrocortisona.
- Puede reducir la concentración de isoniazida.
- Puede aumentar la concentración de ritonavir.
- La primidona puede disminuir el efecto de la hidrocortisona.
- Aumenta el efecto depleccionador de potasio de los diuréticos no ahorradores
de potasio (furosemida y tiacidas).
Recomendaciones

Para infusión IV diluir en G5% o SF a una concentración de 0,1-1 mg/mL.


No suspender nunca bruscamente si el tratamiento es prolongado (disminución progresiva
de dosis): riesgo de insuficiencia suprarrenal, dado que el eje H-H-A se suprime tras  2 semanas
de tratamiento con dosis intermedias).
En asmáticos tomando corticoides orales no pueden sustituirse por corticoides inhalados
exclusivamente, ya que estos no proveen efectos sistémicos adecuados y puede aparecer
insuficiencia suprarenal.
Aumento de la dosis o reintroducción en situaciones de estrés como cirugía e infección severa.
Determinaciones periódicas de glucemia y TA.
En obesos se recomienda ajustar dosis a peso ideal.
Excluir y tratar infecciones antes de comenzar la terapia y sospecharlas  al mínimo síntoma.
 
En la administración de vacunas bacterianas o o víricas de virus  inactivados, los corticoides
pueden reducir la respuesta  inmunológica esperada de la vacunación (aumento de anticuerpos
séricos).
Embarazo y lactancia: puede afectar a las glándulas suprarrenales fetales (Clase C de la FDA).
Puede excretarse en pequeñas cantidades en la leche materna, aunque no se ha observado que
afecte al lactante
Dosis

Terapia sustitutiva:
- Adultos:
VO:20-30 mg/día repartido 2/3 con desayuno 1/3 con merienda (ajustar según respuesta)
- Niños:
VO:0,5-0,75 mg/kg/día repartidos en 2-3 dosis
IM:0,15-0,35 mg/kg/día en dosis única matinal       
Insuficiencia suprarrenal aguda:
- Adultos:
IV:100 mg/
  6-8 h (diluídos en 100 cc SF a pasar en 15 min.)
- Niños:
IV: bolus de 1-2 mg/kg, seguido de 25-150 mg/día (IM/IV/SC) repartidos en varias dosis (niños
pequeños) o 150-250 mg/día repartidos en varias dosis (niños mayores)
Anafilaxia o angioedema:
- Adultos:
IV: 500 mg/ 6-8 h ó 100 mg/ 2-6 h (inyección lenta)
Cobertura de estrés en pacientes con riesgo de hipofunción:
- Adultos:
1. Enfermedad de gravedad moderada:50 mg/ 12 h IV o VO
2. Enfermedad grave:100 mg/ 6 h IV el primer día; reducir 50% cada día hasta alcanzar dosis de mantenimiento si
la enfermedad lo permite
3. Cirugía menor bajo anestesia local y exploraciones radiológicas invasivas: no suele requerirse suplementación
4. Cirugía o procedimientos de estrés moderados: dosis única de 100 mg IV de hidrocortisona inmediatamente
antes
5. Cirugía mayor:100mg IV inmediatamente antes de la inducción; repetir cada 8h durante las primeras 24h y
reducir posteriormente el 50% cada día hasta alcanzar dosis de mantenimiento si la enfermedad lo permite
Antiinflamatorio:
- Niños:
VO:2,5-10 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis
IM/IV:1,5 mg/kg/día repartidos en 2 dosis
Asma
- Niños:
IV:iniciaalmente 4-8 mg/kg (max 250 mg); mantenimiento 8 mg/kg/día  repartidos en 3-4 dosis
Shock y otros casos de urgencia:
- Adultos:
IVL/IM:dosis de ataque 50-100 mg/ kg, puede repetirse cada 2-6 h, dependiendo de la evolución del paciente.
Dosis máxima 6 g/ día
- Niños:
IVL/IM:inicialmente 50 mg/kg, repetido cada 4-24 horas si fuera necesario

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