FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINTICA
ABSORCION : Para que un frmaco acte debe llegar su sitio de accin y debe pasar las barreras biolgicas. La sustancia tiene que absorberse hacia la sangre Factores Coeficiente de particin. Ionizacin
FARMACOCINTICA
Distribucin: Factores que influyen en la distribucin de frmacos: Gradiente de concentracin. Flujo sanguneo Factores fisicoqumicos. Unin a protenas plasmticas.
FARMACOCINTICA
Distribucin: Factores que influyen en la distribucin de frmacos: Permeabilidad de lechos vasculares:
hgado-rin msculo placenta-cerebro
Barrera Hematoenceflica Predistribucin de frmacos
FARMACOCINTICA
Metabolismo de los frmacos Fase I introduccin del grupo polar: Sistema de oxidasa de accin mixta: Hidroxilacin N-dealquilacin Sulfoxidacin Desulfuracin Desaminacin Deshalogacin
FARMACOCINTICA
Metabolismo de los frmacos Fase II: Conjugacin del Grupo Polar Con glucurnido Con sulfato Acetilacin Reduccin e hidrlisis Otras
FARMACOCINTICA
Eliminacin: Excrecin Renal Excrecin biliar Excrecin por pulmones Excrecin por otrs lquidos: lagrimas, sudor, leche materna
FARMACODINAMIA
Es el estudio de efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin. Permite obtener conocimientos fundamentales de la regulacin bioqumica y fisiolgica. Los efectos de casi todos los frmacos son consecuencia de su interaccin con componentes macromoleculares del organismo. Iniciando los cambios bioqumicos y fisiolgicos que caracterizan la respuesta o reaccin al frmaco.
Se llama RECEPTOR a cualquier componente del organismocon el cual se supone interactua el frmaco. LAS PROTENAS constituyen la clase ms importante de receptores de frmacos. Ejemplos: Receptores de hormonas, factores de crecimiento, neurotransmisores, las enzimas de vas metablicas, protenas de transporte, las estructurales etc.
Frmaco Agonista: Remedan los efectos de los reguladores endgenos
Frmaco Antagonista: Interfieren lso efectos de los reguladores endgenos
La unin de los frmacos con los receptores comprende todos los tipos de interacciones: Inicas, por puente de hidrgeno, hidrfobas, de van der Waals y covalentes.
La afinidad de un medicamento por su receptor y el grado de actividad que posee depende de su ESTRUCTURA QUMICA. El sitio y el grado de accin de un medicamento dependen de la localizacin y capacidad funcional de los receptores y de la concentracin o cantidad del frmaco que se presenta la receptor. Se han identificado dos funciones de los receptores: unirse a un ligando y propagar un mensaje.
Los receptores adems de iniciar la regulacin de las funciones fisiolgicas y bioqumicas en s mismos estn sometidos a muchos mecanismos de control homeosttico y de regulacin.
Los receptores de medicamentos se han identificado y clasificado conforme al efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos. Como los muscarnicos, nicotnicos
TERAPEUTICA
Claude Bernard hace ms de 100 aos formaliz los crterios para recolpilar informacin en medicina experimental. Es la atencin del enfermo que facilita la adquisicin de datos tiles porque se interviene y se obeservan las respuestas.
FACTORES DEL INDIVIDUO QUE PUEDEN CONTRIBUIR A LA INEFICACIA DE UN MEDICAMENTO Coexistencia de otras enfermedades no Dx Interaccin con otros frmacos Variables genticas o ambientales
Dx equivocado Incumplimiento del rgimen Dosis inadecuada Horario inadecuado
Un frmaco puede de ser eficaz e inocuo para unos pacientes y de efecto adverso o txico para otros.
INDIVIDUALIZACIN DE LA FARMACOTERAPIA
La teraputica como ciencia aparte de ocuparse de la evaluacin y prueba de nuevos frmacos en estudios de animales y seres humanos, concede igual importancia al tratamiento de cada enfermo. Los terapeutas reconcen y aceptan que en un solo individuo puede haber una enorme variacin en la respuesta a un mismo frmaco o mtodo de tratamiento.
RELACIN CONCENTRACIN EFECTO

Puede tener 4 variables caractersticas:
Potencia Pendiente Eficacia mxima Variacin individual
Potencia
**Eficacia Mxima
Pendiente
Refleja el mecanismo de accin de un medicamento
Variabilidad biolgica
Personas diferentes varan en la magnitud de la respuesta a una misma concentracin de frmaco similar Los receptores son componentes dinmicos de las clulas
Concentracin Depende de las del propiedades del medicamento en frmaco el plasma
Modifica la dosificacin del frmaco
Depende de del sistema receptor-efector
Rige los limites de la dosis que es til para alcanzar un efecto clnico
Los medicamentos ms potentes no son mejores agentes
Sufre Tiene ms restricciones por utilidad terica efectos que prctica adversos.
Concentracin efectiva individual:

Es la concentracin de un medicamento que genera un efecto especfico en un paciente dado. Respuesta de todo o nada. El efecto definido en funcin de la concentracin del medicamento aparece o no aparece
Dosis efectiva media DE 50

Es la dosis necesaria para producir un efecto especfico en la mitad de la poblacin (50%)
Dosis letal media DL50

Es la dosis necesaria para matar a la mitad de la poblacin (50%)
Indice teraputico: DL50/DE50

Seala el grado de selectividad que posee un frmaco para generar los efectos deseados.
Ningn frmaco genera un solo efecto. Con base en la manifestacin que se intente medir, variar el ndice teraputico de cada frmaco. OTROS FACTORES QUE MODIFICAN LOS RESULTADOS TERAPUTICOS EDAD En cada extremo del espectro de las edades, los individuos difieren en la forma en que biotransforman los medicamentos (farmacocintica)
SEXO Las mujeres tienen ms grasa corporal que los hombres
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El empleo simultneo de varios frmacos suele ser esencial para alcanzar ciertos objetivos teraputicos o para tratar enfermedades coexistentes. La administracin conjunta de medicamentos debe basarse en principios farmacolgicos.
frmaco altere la intensidad de los efectos intrnsecos de otro, administrado de manera simultnea. Incidencia de interacciones: 3 a 5% en pacientes que reciben pocos frmacos. Hasta 20% de los pacientes que reciben de 10 a 20 de ellos.
Interaccin Potencial es la probabilidad de que un
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACOCINTICAS
Pueden interactuar en cualquier momento de la absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin o excrecin y como resultado puede haber un incremento o decremento de su concentracin en el sitio de accin.
FARMACODINMICAS
Interactuan en el sitio de un receptor comn o muestran efectos aditivos o inhibidores por acciones en diferentes sitios en un rgano. Muchas veces no se toma en cuenta la multiplicidad de efectos que presentan muchos frmacos
Las interacciones entre un frmaco y otro constituyen uno de los factores que modifican la respuesta del enfermo al tratamiento.
Es importante saber cuando cuando se ha producido una interaccin y de que magnitud es tal efecto. Es importante adaptar la dosis de cada medicamento para lograr beneficio ptimo.
Efecto placebo
Es consecuencia de la relacin mdicopaciente. Se administran sustancias inertes
Tolerancia
Tipo farmacocintico Tipo farmacodinmico Los factores genticos intervienen en forma determinante
REACCIONES ADVERSAS Y TOXICIDAD

Todo frmaco por insignificantes que parezcan sus acciones teraputicas, posee la capacidad de producir efectos nocivos. BASADAS EN MECANISMOS DE ACCIN. BASADAS EN IDISINCRASIA
Clasificacin de las reacciones adversas

Leve: No necesita antdoto, tratamiento o prolongacin de la hopitalizacin. Moderada: Requiere de cambio en el tratamiento. Grave: Constituye una amenaza para la vida del paciente.requiere susprensin del medicamento causante y administracin de uno con accin contraria Letal :Contribuye directa o indirectamente a la muerte del paciente

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Barrera Hematoenceflica Predistribucin de frmacos

Frmaco Agonista: Remedan los efectos de los reguladores endgenos

Frmaco Antagonista: Interfieren lso efectos de los reguladores endgenos

Dx equivocado Incumplimiento del rgimen Dosis inadecuada Horario inadecuado

RELACIN CONCENTRACIN EFECTO

Concentracin Depende de las del propiedades del medicamento en frmaco el plasma

Modifica la dosificacin del frmaco

Depende de del sistema receptor-efector

Los medicamentos ms potentes no son mejores agentes

Concentracin efectiva individual:

Dosis efectiva media DE 50

Dosis letal media DL50

Indice teraputico: DL50/DE50

Interaccin Potencial es la probabilidad de que un

REACCIONES ADVERSAS Y TOXICIDAD

Clasificacin de las reacciones adversas

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