DOV-102,677

DOV-102,677
DOV-102,677
DOV-102677.svg
법적현황
법적현황
식별자
  • (1S,5R)-1-(3,4-디클로로페닐)-3-아자비시클로[3.1.0]헥산
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C11H11CL2N
어금질량228.12 g·2011−1
3D 모델(JSmol)
  • C1[C@H]2[C@]1(CNC2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
  • InCHI=1S/C11H11Cl2N/c12-9-2-1-7(3-10)11-4-8(11)-14-6-11/h1-3,8,14H,4-6H2/t8,11+/m0/s1 ☒N
  • 키:BSMNRYCSBFHEMQ-GZMMTYOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

DOV-102,677은 머크가 개발하고 있는 정신작용제로서 현재 임상시험 중이다.[1]트리플 리웁타케 억제제(TRI), 즉 세로토닌-노레피네프린-도파민 리웁타케 억제제(SNDRI)이다.[1]DOV-216,303의 (--enantomer)이며, (+-enantomer)는 DOV-21,947 (amitifadine)이다.

우울증 치료용 DOV-102,677이 개발되는 대신 알코올 중독 치료를 위해 개발되고 있다.[2]

SERT, NET, DAT의 IC50 값은 129nM, 103nM, 133nM이다.[1]

DOV stereochemistry
DOV 입체화학
화합물 업테이크 바인딩
5-HT NE D A 서트 네트 DAT
DOV-216,303 14 20 78 190 380 190
아미티파딘 12 23 96 100 260 210
DOV-102,677 130 100 130 740 1000 220

DOV-102,677(20mg/kg IP)은 투여 후 100분 후 전방 피질 내 세포외 도파민과 세로토닌 수치를 320, 280%로 증가시켰다.도파민 수치는 연구 기간(240분) 동안 안정적으로 증가했지만 세로토닌 수치는 투여 후 200분 정도 기준치로 떨어졌다.노레피네프린 수치는 투여 후 240분 동안 최대 348%까지 선형적으로 증가했다.[1]

참조

  1. ^ a b c d Popik P, Krawczyk M, Golembiowska K, Nowak G, Janowsky A, Skolnick P, et al. (2006). "Pharmacological profile of the "triple" monoamine neurotransmitter uptake inhibitor, DOV 102,677". Cellular and Molecular Neurobiology. 26 (4–6): 857–73. doi:10.1007/s10571-006-9012-5. PMID 16636898. S2CID 34989472.
  2. ^ McMillen BA, Shank JE, Jordan KB, Williams HL, Basile AS (November 2007). "Effect of DOV 102,677 on the volitional consumption of ethanol by Myers' high ethanol-preferring rat". Alcoholism, Clinical and Experimental Research. 31 (11): 1866–71. doi:10.1111/j.1530-0277.2007.00513.x. PMID 17908267.
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