네피카스타트

Nepicastat
네피카스타트
Nepicastat Structure.svg
이름
선호 IUPAC 이름
5-(아미노메틸)-1-[(2S)-5,7-디플루로-1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-2-yl]-1,3-디하이드로-2H-이미다졸-2-티오네
기타 이름
SYN-117
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐스파이더
메슈 네피카스타트
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C14H15F2N3S/c15-9-3-8-4-10(1-2-12(8)13(16)5-9)19-11(6-17)7-18-14(19)20/h3,5,7,10H,1-2,4,6,17H2,(H,18,20)/t10-/m0/s1 checkY
    키: YZZBIKDAOTXDEB-JTQLQIEISA-N checkY
  • InChI=1/C14H15F2N3S/c15-9-3-8-4-10(1-2-12(8)13(16)5-9)19-11(6-17)7-18-14(19)20/h3,5,7,10H,1-2,4,6,17H2,(H,18,20)/t10-/m0/s1
    키: YZZBIKDAOTXDEB-JTQLQIEIBJ
  • Fc1cc3c(c(F)c1)CC[C@H](N2/C(=C\NC2=S)CN)C3
특성.
C14H15F2N3S
어금질량 295.35 g/190
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
check 이버라이시checkY☒N(?)
Infobox 참조 자료

네피카스타트(INN, 코드네임 SYN117, RS-25560-197)는 도파민의 노레피네프린으로의 전환을 촉진하는 효소인 도파민 베타-하이드록실라아제의 억제제다.[1]

그것은 울혈성 심부전의 가능한 치료법으로 연구되어 왔고, 그렇게 잘 용인되고 있는 것으로 보인다.[2] 2012년 현재 외상 후 스트레스 장애(PTSD)와 코카인 의존성 치료제로서 족패스타트를 평가하기 위한 임상시험이 완료되었다.[3][4] 2단계에서 네피카스타트를 사용한 연구 치료는 위약과 비교할 때 PTSD 관련 증상을 완화시키는데 효과적이지 않았다. 이 연구는 미국 국방부의 자금 지원을 받았다.[5]

참조

  1. ^ Stanley WC, Li B, Bonhaus DW, et al. (August 1997). "Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase". Br J Pharmacol. 121 (8): 1803–9. doi:10.1038/sj.bjp.0701315. PMC 1564872. PMID 9283721.
  2. ^ Hegde SS, Friday KF (December 1998). "Dopamine-beta-hydroxylase inhibition: a novel sympatho-modulatory approach for the treatment of congestive heart failure". Current Pharmaceutical Design. 4 (6): 469–79. PMID 10197057.
  3. ^ "Pharmacogenetic Clinical Trial of Nepicastat for Post Traumatic Stress Disorder (PTSD)". ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. June 4, 2008. 2012년 2월 1일에 검색됨
  4. ^ "Study of Safety and Potential Efficacy of SYN117 in Cocaine Dependent Volunteers". ClinicalTrials.gov. U.S. National Institutes of Health. August 15, 2008. 2012년 2월 1일에 검색됨
  5. ^ 비오티는 2012년 12월 27일 외상 후 스트레스 장애 BIOTIE CHARTYES COPRESCO. STOCE RELEASS 27에 대한 네피카스타트(SYNPACHASTRAUSTY)와 함께 임상 연구의 최상위 데이터를 보고한다.


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