아모디아킨

Amodiaquine
아모디아킨
Amodiaquine.svg
임상자료
상명암다콰인[1], 아모빈, 카모킨 등
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
ATC 코드
식별자
  • 4-[(7-클로로키놀린-4-yl)amino]-2-[(diethylamino)메틸]phenol
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.001.518 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H22CLN3O
어금질량355.87 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Cc1cc2ncc(c2cc1)Nc3cc(c(O)cc3)CN(CC)CC
  • InChI=1S/C20H22ClN3O/c1-3-24(4-2)13-14-11-16(6-8-20(14)25)23-18-9-10-22-19-12-15(21)5-7-17(18)19/h5-12,25H,3-4,13H2,1-2H3,(H,22,23) 수표Y
  • 키:OVCDSSHSHSHSILBN-UHFFFAOYSA-N 수표Y
(iii)

아모디아킨(ADQ)은 말라리아 치료에 사용되는 약으로, 복잡하지 않을 경우 플라스모듐 팔시파룸 말라리아를 포함한다.[2][3] 저항의 위험을 줄이기 위해 운명과 함께 주는 것이 좋다.[2] 희귀하지만 심각한 부작용의 위험 때문에 일반적으로 말라리아를 예방하는 것은 권장하지 않는다.[2] 그러나 WHO는 2013년 설파독신, 피리메타민과 함께 고위험 아동에게 계절적 예방에 사용할 것을 권고했다.[4]

아모디아퀸의 부작용은 일반적으로 경미하거나 보통이며 클로로킨과 비슷하다.[3] 간 질환이나 저혈구 수치가 발생하는 경우는 드물다.[2] 과도한 두통으로 복용하면 시력 저하, 발작, 심장마비가 올 수 있다.[2] 2007년 현재 광범위하게 연구되지는 않았지만 임신 중에는 안전한 것으로 나타났다.[5] 아모디아퀴인은 클로로킨과 관련된 4-아미노퀴놀린 화합물이다.[2]

아모디아킨은 1948년에 처음 만들어졌다.[6] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있는데, 건강 시스템에 필요한 가장 안전하고 효과적인 의약품이다.[7] 미국에서는 이용할 수 없지만, 아프리카에서는 널리 이용할 수 있다.[8][2][9]

의학적 용법

아모디아킨은 아프리카에서 말라리아 치료를 위한 복합치료제의 중요한 약이 되었다.[10] 이것은 종종 복잡하지 않은 P. 팔시파룸 말라리아에 대한 구강 아르테미신 기반 결합 치료법(ACT)으로서 예술과 결합하여 사용된다.[11] 아모디아퀴인은 또한 클로로카인에 내성이 있는 말라리아 변종인 팔키파룸에도 효과가 있는 것으로 밝혀졌다.[12]

또한 황산염/피리메타민과 결합하여 사용된다.[13][14]

상호작용

아모디아쿠딘 함유 ACT 요법으로 치료할 때 지도부딘이나 에파비렌즈에 에이즈로 HIV/AIDS를 가진 사람들의 간 독성이 증가한다는 보고가 있어 아모디아쿠인은 피하는 것이 좋다.[11]

약동학 및 약동학

그것은 사이토크롬 p450 효소 CYP2C8에 의해 1차 대사물인 N-데세틸아모디아quine에 생체 활성된다. 아모디아퀸 사용자들 사이에서 몇 가지 드물지만 심각한 부작용이 보고되었으며 CYP2C8 알레르기의 변종과 연계되어 있다. CYP2C8*1은 허용 가능한 안전 프로파일을 보여주는 야생형 알레르기로 특징지어지며, CYP2C8*2, *3, *4는 모두 다양한 "불량 대사제" 표현형을 보여준다. 아모디아킨의 신진대사가 잘 안 되는 사람들은 말라리아에 대한 치료효율이 낮으며 독성도 증가한다.[15] 동아프리카의 말라리아 환자들 사이에서 CYP2C8 알레르기의 유행을 결정하기 위해 여러 연구가 진행되어 왔으며, 이 변종 알레르기가 그 개체군에서 유의미한 유행을 보인다는 것을 잠정적으로 보여주었다.[16] 연구 대상 인구의 약 3.6%는 아모디아킨으로 치료했을 때 치료 결과에 대한 반응이 나쁘거나 감소할 위험이 높은 것으로 나타났다. 이 정보는 동아프리카의 약리병리학 프로그램을 개발하는 데 유용하며, CYP2C8 변종 빈도가 높은 지역에서 말라리아 치료제를 처방하기 위한 중요한 임상적 고려사항이 있다.

참고 항목

참조

  1. ^ "Amodiaquine". drugs.com. Archived from the original on 27 November 2016. Retrieved 27 November 2016.
  2. ^ a b c d e f g Nair, A; Abrahamsson, B; Barends, DM; Groot, DW; Kopp, S; Polli, JE; Shah, VP; Dressman, JB (December 2012). "Biowaiver monographs for immediate release solid oral dosage forms: amodiaquine hydrochloride". Journal of Pharmaceutical Sciences. 101 (12): 4390–401. doi:10.1002/jps.23312. PMID 22949374.
  3. ^ a b Olliaro, P; Mussano, P (2003). "Amodiaquine for treating malaria". The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD000016. doi:10.1002/14651858.CD000016. PMC 6532704. PMID 12804382.
  4. ^ Seasonal malaria chemoprevention with sulfadoxine–pyrimethamine plus amodiaquine in children: a field guide (PDF). Geneva: The World Health Organization. August 2013. ISBN 978-92-4-150473-7.
  5. ^ Tagbor, HK; Chandramohan, D; Greenwood, B (November 2007). "The safety of amodiaquine use in pregnant women". Expert Opinion on Drug Safety. 6 (6): 631–5. doi:10.1517/14740338.6.6.631. PMID 17967151. S2CID 29173076.
  6. ^ Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology. Academic Press. 1992. p. 45. ISBN 9780080861166. Archived from the original on 2017-09-08.
  7. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ "Amodiaquine". Livertox. Archived from the original on 27 November 2016. Retrieved 27 November 2016.
  9. ^ Centers for Disease Control, (CDC). (12 April 1985). "Revised recommendations for preventing malaria in travelers to areas with chloroquine-resistant Plasmodium falciparum". MMWR. Morbidity and Mortality Weekly Report. 34 (14): 185–90, 195. PMID 3156271.
  10. ^ Kerb, Reinhold; Fux; Morike; Kremsner; Gil; Gleiter; Schwab (2009). "Pharmacogenetics of antimalarial drugs: effect on metabolism and transport". Lancet Infectious Diseases. 9 (12): 760–774. doi:10.1016/S1473-3099(09)70320-2. PMID 19926036.
  11. ^ a b World Health Organization (2015). Guidelines for the treatment of malaria (3rd ed.). World Health Organization. hdl:10665/162441. ISBN 9789241549127.
  12. ^ "amodiaquine". Pubchem. Archived from the original on 2016-10-29. Retrieved 2016-10-28.
  13. ^ Staedke SG, Kamya MR, Dorsey G, Gasasira A, Ndeezi G, Charlebois ED, et al. (August 2001). "Amodiaquine, sulfadoxine/pyrimethamine, and combination therapy for treatment of uncomplicated falciparum malaria in Kampala, Uganda: a randomised trial". Lancet. 358 (9279): 368–74. doi:10.1016/S0140-6736(01)05557-X. PMID 11502317. S2CID 42745422.
  14. ^ World Health Organization (2013). Seasonal malaria chemoprevention with sulfadoxine–pyrimethamine plus amodiaquine in children: a field guide. World Health Organization. hdl:10665/85726. ISBN 9789241504737.
  15. ^ Elyazar, Iqbal; Hay, Baird (April 2011). Malaria Distribution, Prevalence, Drug Resistance, and control in Indonesia. Advances in Parasitology. Vol. 74. pp. 41–175. doi:10.1016/B978-0-12-385897-9.00002-1. ISBN 9780123858979. PMC 3075886. PMID 21295677.
  16. ^ Roederer, Mary; Mcleod, Juliano (2011). "Can pharmacogenetics improve malaria". Bulletin of the World Health Organization. 89 (11): 838–845. doi:10.2471/BLT.11.087320. PMC 3209725. PMID 22084530.

외부 링크

  • "Amodiaquine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.