설박탐
Sulbactam임상 데이터 | |
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AHFS/Drugs.com | 국제 의약품명 |
Medline Plus | a693021 |
루트 행정부. | 주입 |
ATC 코드 |
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법적 상태 | |
법적 상태 |
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약동학 데이터 | |
단백질 결합 | 29% |
반감기 제거 | 0.65~1.20시간 |
배설물 | 주로 신장(8시간 이내 41~66%) |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.063.506 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C8H11NO5S |
몰 질량 | 233.24g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
녹는점 | 148 ~ 151 °C (298 ~304 °F) |
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(표준) |
설박탐은 β-락타마아제 억제제이다.이 약은 항생제를 [1]파괴하는 박테리아에 의해 생성되는 효소인 β-락타마제를 억제하기 위해 β-락탐 항생제와 함께 투여된다.
1977년에 특허를 받았으며 [2]1986년에 의료용으로 승인되었다.
의료 용도
설박탐은 가장 일반적인 형태의 β-락타마아제를 억제할 수 있지만 AmpC 세팔로스포리나제와 상호작용할 수 없다.따라서, 이것은 종종 이 유전자를 발현하는 Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Serratia와 같은 박테리아에 대한 보호를 거의 제공하지 않습니다.
미국에서는 설박탐이 결합되어 암피실린/설박탐을 형성한다.단독 투여 시 약간의 항균 작용을 하지만, 너무 약해서 임상적으로 중요하지 않다.영국에서의 사용은 병원으로 제한되어 있다.
세페라존/설박탐(설페라존)의 조합은 많은 [3]국가에서 사용할 수 있습니다.
최근, 아시네토박터 패혈증 치료에 사용되는 것이 새로운 관심을 받고 있다.
메커니즘
설박탐은 부분적으로 되돌릴 수 없는 β-락타마아제 억제제이다.설박탐은 베타 락타마아제와의 결합을 통해 일부분이 다시 방출되어 자연에서 되돌릴 수 있다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, et al. (August 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 492. ISBN 9783527607495.
- ^ "Sulperazon". drugs.com.
추가 정보
- Singh GS (January 2004). "Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam". Mini Rev Med Chem. 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.