설박탐

Sulbactam
설박탐
Sulbactam.svg
Sulbactam ball-and-stick.png
임상 데이터
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
Medline Plusa693021
루트
행정부.
주입
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • UK: POM (처방만)
약동학 데이터
단백질 결합29%
반감기 제거0.65~1.20시간
배설물주로 신장(8시간 이내 41~66%)
식별자
  • (2S,5R)-3,3-디메틸-7-옥소-4-티아-1-아자비시클로[3.2.0]헥탄-2-카르본산 4,4-이산화물
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.063.506 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C8H11NO5S
몰 질량233.24g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점148 ~ 151 °C (298 ~304 °F)
  • O=S2(=O)C([C@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(C)C
  • InChI=1S/C8H11NO5S/c1-8(2)6(7)12)9-4(10)3-5(9)15(8,13)14/h5-6H,3H2,1-2H3,(H,11,12)/5-6/m1 확인.Y/1/s
  • 키 : FCENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N
(표준)

설박탐β-락타마아제 억제제이다. 약은 항생제[1]파괴하는 박테리아에 의해 생성되는 효소β-락타마제를 억제하기 위해 β-락탐 항생제와 함께 투여된다.

1977년에 특허를 받았으며 [2]1986년에 의료용으로 승인되었다.

의료 용도

설박탐은 가장 일반적인 형태의 β-락타마아제를 억제할 수 있지만 AmpC 세팔로스포리나제와 상호작용할 수 없다.따라서, 이것은 종종 이 유전자를 발현하는 Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Serratia와 같은 박테리아에 대한 보호를 거의 제공하지 않습니다.

미국에서는 설박탐이 결합되어 암피실린/설박탐을 형성한다.단독 투여 시 약간의 항균 작용을 하지만, 너무 약해서 임상적으로 중요하지 않다.영국에서의 사용은 병원으로 제한되어 있다.

세페라존/설박탐(설페라존)의 조합은 많은 [3]국가에서 사용할 수 있습니다.

최근, 아시네토박터 패혈증 치료에 사용되는 것이 새로운 관심을 받고 있다.

메커니즘

설박탐은 부분적으로 되돌릴 수 없는 β-락타마아제 억제제이다.설박탐은 베타 락타마아제와의 결합을 통해 일부분이 다시 방출되어 자연에서 되돌릴 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, et al. (August 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 492. ISBN 9783527607495.
  3. ^ "Sulperazon". drugs.com.

추가 정보

  • Singh GS (January 2004). "Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam". Mini Rev Med Chem. 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.