피브메실린암

Pivmecillinam
피브메실린암
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임상자료
AHFS/Drugs.com마이크로메덱스 상세 소비자 정보
임신
범주

  • 임신[1] 중 안전해 보인다.
경로:
행정
구강
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
생체이용가능성낮음
단백질 결합5~10% (메실린암으로)
신진대사피브미실린암은 메실린암으로 가수 분해된다.
제거 반감기1시간에서 3시간
배설레날과 담도, 대부분 메실린암으로 한다.
식별자
  • 2,2-dimethylpropanoyloxymethyl(2S,5R,6R)-6-[(아제판-1-ylmethylene)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-hia-1-Azabyclo[3.2.0]헵탄-2-카복실산염시밀라.
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.046.600 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C21H33N3O5S
어금질량439.57 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • CC1(N2C(S1)C(C2=O)N=CN3CCCCC3)C(=O)OCC(=O)C(C)C)C
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피브메실린암(INN) 또는 암디노실린 피복실(USAN, 상표명 셀렉시드, 페노맥스, 코액택스)은 확장-스펙트럼 페니실린 항생제메실린암의 구강 활성 프로드약이다.피브메실린암은 메실린암의 피발로이록시메틸 에스테르다.null

피브밀릴린암은 그람 음성 박테리아에 대해서만 활성인 것으로 간주되며, 주로 하부 요로 감염 치료에 사용된다.북유럽 국가들에서는 1970년대부터 그 적응증에 널리 사용되어 왔다.급성방광염경험적 치료를 위한 1선 선택약으로 제안되어 왔다.[1][2]그것은 또한 파라티포이드 열과 시겔로이스를 치료하는데 사용되었다.[3]null

활동

역효과

pivmecilinam의 부작용 프로파일은 다른 페니실린과 유사하다.메실린암 사용의 가장 흔한 부작용은 메스꺼움구토를 포함한 경솔함과 위장 장애다.[1][4]null

pivmecilinam, pivampilin, cefitoren pivoxil과 같이 인체에 의해 분해될 때 피발산을 방출하는 프로드약은 오랫동안 카르니틴의 수치를 고갈시키는 것으로 알려져 왔다.[5][6]이것은 약 그 자체 때문이 아니라, 카르니틴과 결합체를 형성하여 대부분 몸에서 제거되는 피발레이트 때문이다.이러한 약물을 단기간 복용하면 카르니틴의 혈중 수치가 현저하게 감소할 수 있지만 임상적으로 유의할 것 같지는 않다.[7][6] 그러나 장기 복용은 문제가 있어 보이며 권장되지 않는다.[6][8][9]null

참조

  1. ^ a b c Nicolle LE (August 2000). "Pivmecillinam in the treatment of urinary tract infections". J Antimicrob Chemother. 46 (Suppl A): 35–39. doi:10.1093/jac/46.suppl_1.35. PMID 10969050.
  2. ^ Graninger W (October 2003). "Pivmecillinam—therapy of choice for urinary tract infection". Int J Antimicrob Agents. 22. Suppl 2: 73–8. doi:10.1016/S0924-8579(03)00235-8. PMID 14527775.
  3. ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE (1984). "The combination of pivmecillinam and pivampicillin in the treatment of enteric fever". Infection. 12 (6): 381–3. doi:10.1007/BF01645219. PMID 6569851.
  4. ^ "Selexid Tablets". electronic Medicines Compendium. June 5, 2008. 2008년 8월 31일에 회수되었다.
  5. ^ Holme E, Greter J, Jacobson CE, et al. (August 1989). "Carnitine deficiency induced by pivampicillin and pivmecillinam therapy". Lancet. 2 (8661): 469–73. doi:10.1016/S0140-6736(89)92086-2. PMID 2570185.
  6. ^ a b c Brass EP (December 2002). "Pivalate-generating prodrugs and carnitine homeostasis in man". Pharmacol Rev. 54 (4): 589–98. doi:10.1124/pr.54.4.589. PMID 12429869.
  7. ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (June 1995). "Effect of short-term treatment with pivalic acid containing antibiotics on serum carnitine concentration—a risk irrespective of age". Biochem. Mol. Med. 55 (1): 77–9. doi:10.1006/bmme.1995.1036. PMID 7551831.
  8. ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I (September 1992). "Effects of pivalic acid-containing prodrugs on carnitine homeostasis and on response to fasting in children". Scand J Clin Lab Invest. 52 (5): 361–72. doi:10.3109/00365519209088371. PMID 1514015.
  9. ^ Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N (September 2007). "Carnitine-associated encephalopathy caused by long-term treatment with an antibiotic containing pivalic acid". Pediatrics. 120 (3): e739–41. doi:10.1542/peds.2007-0339. PMID 17724113.
피브메실린암의 활성모이인 메실린암의 골격식