테가푸르
Tegafur | |
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| 임상자료 | |
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| 기타 이름 | 5-142로-1-(옥솔란-2-yl)피리미딘-2,4-디오네 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 제거 반감기 | 3.9-11시간 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| ECHA InfoCard | 100.038.027 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C8H9FN2O3 |
| 어금질량 | 200.1987 g·messages−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
테가푸르는 암 치료에 사용되는 5-플루오라실(5-FU)의 화학 요법 치료제다.복합약 테가푸르/우라킬의 성분이다.대사되면 5-FU가 된다.[1]
1967년에 특허를 받았으며 1972년에 의료용으로 승인되었다.[2]
의학적 용법
5-FU에 대한 약물로 다음과 같은 암 치료에 사용된다.[3]
- 위(기메라실 및 오테라실과 결합한 경우)
- 유방(요람 포함)
- 담낭
- 폐(특히 아데노카르신종, 일반적으로 요철과 함께)
- 콜록탈(일반적으로 기메라크일 및 오테라킬과 결합한 경우)
- 머리와 목
- 간(요람 포함)[4]
- 췌장
그것은 종종 기메라실, 오테라실, 요람과 같은 생물학적 이용 가능성과 독성을 변화시키는 약과 결합하여 주어진다.[3]이러한 작용제는 효소 디히드롭피리미딘 탈수소효소(uracil/gimeracil) 또는 오로테이트 인포리보실전달효소(oteracil)를 억제함으로써 이를 달성한다.[3]
역효과
테가푸르의 주요 부작용은 불소와 유사하며 골수압, 중추신경독성 및 위장 독성(특히 설사)을 포함한다.[3]위장 독성은 테가푸르의 용량 제한적인 부작용이다.[3]중앙 신경독성은 불소라실보다 테가푸르에서 더 흔하다.[3]
약리유전학
디히드롭피리미딘탈수소효소(DDD) 효소는 5불화우라실, 케이프시타빈, 테가푸르 등이 포함된 약품종인 플루오피리미딘의 해독대사를 담당한다.[5]DPD 유전자(DPYD) 내의 유전적 변화는 DPD 활성의 감소 또는 부재로 이어질 수 있으며, 이러한 변동에 대해 이질적 또는 동질적인 개인은 부분적 또는 완전한 DPD 결핍을 가질 수 있다. 개인의 약 0.2%가 완전한 DPD 결핍을 가지고 있다.[5][6]부분적 또는 완전한 DPD 결핍을 가진 사람들은 불소피리미딘으로 치료할 때 심각하거나 심지어 치명적인 약물 독성의 위험성이 현저히 증가한다; 독성의 예로는 골수압, 신경독성, 손발 증후군이 있다.[5][6]
작용기전
그것은 티미딜레이트 신타아제 억제제인 5-FU에 대한 프로드러그것은 티미딜레이트 신타아제 억제제다.[3]
약동학
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참고 항목
참조
- ^ El Sayed, YM; Sadée, W (1983). "Metabolic activation of R,S-1-(tetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil (ftorafur) to 5-fluorouracil by soluble enzymes". Cancer Research. 43 (9): 4039–44. PMID 6409396.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 511. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c d e f g Sweetman, S, ed. (14 November 2011). "Martindale: The Complete Drug Reference". Pharmaceutical Press. Retrieved 12 February 2014.
- ^ Ishikawa, T (14 May 2008). "Chemotherapy with enteric-coated tegafur/uracil for advanced hepatocellular carcinoma". World Journal of Gastroenterology. 14 (18): 2797–2801. doi:10.3748/wjg.14.2797. PMC 2710718. PMID 18473401.
- ^ a b c Caudle, KE; Thorn, CF; Klein, TE; Swen, JJ; McLeod, HL; Diasio, RB; Schwab, M (December 2013). "Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for dihydropyrimidine dehydrogenase genotype and fluoropyrimidine dosing". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 94 (6): 640–5. doi:10.1038/clpt.2013.172. PMC 3831181. PMID 23988873.
- ^ a b Amstutz, U; Froehlich, TK; Largiadèr, CR (September 2011). "Dihydropyrimidine dehydrogenase gene as a major predictor of severe 5-fluorouracil toxicity". Pharmacogenomics. 12 (9): 1321–36. doi:10.2217/pgs.11.72. PMID 21919607.
- ^ Nakayama, T; Noguchi, S (January 2010). "Therapeutic usefulness of postoperative adjuvant chemotherapy with Tegafur-Uracil (UFT) in patients with breast cancer: focus on the results of clinical studies in Japan". The Oncologist. 15 (1): 26–36. doi:10.1634/theoncologist.2009-0255. PMC 3227888. PMID 20080863.
- ^ Matt P, van Zwieten-Boot B, Calvo Rojas G, Ter Hofstede H, Garcia-Carbonero R, Camarero J, Abadie E, Pignatti F (October 2011). "The European Medicines Agency review of Tegafur/Gimeracil/Oteracil (Teysuno™) for the treatment of advanced gastric cancer when given in combination with cisplatin: summary of the Scientific Assessment of the Committee for medicinal products for human use (CHMP)". The Oncologist. 16 (10): 1451–1457. doi:10.1634/theoncologist.2011-0224. PMC 3228070. PMID 21963999.
