엘라시스트란트

Elacestrant
엘라시스트란트
Elacestrant.svg
임상 데이터
기타 이름RAD-1901, ER-306323
루트
행정부.
오랄
식별자
  • (6R)-6-{2-[에틸({4-[2-(에틸아미노)에틸]페닐}메틸)아미노]-4-메톡시페닐}-5,6,7,8-테트라히드로나프탈렌-2-ol
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리 데이터
공식C30H38N2O2
몰 질량458.646 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCNCCC1=CC=C(C=C1)CN(CC)C2=C(C=CC(=C2)OC)C3CC4=C(C3)C=CC(=C4)O
  • InChI=1S/C30H38N2O2/c1-4-4-17-16-22-6-8-23(9-7-22)21-32(5-2)30-20-28(34-3)14-15-29(30)26-11-10-25-27-33-24(23)
  • 키: 시프누크XBRGB-AREMUKBSSA-N

엘라크스트란트(INN)(개발코드명 RAD-1901, ER-306323)는 비스테로이드 복합선택에스트로겐수용체변조기(SERM) 및 선택에스트로겐수용체변조기(SERD)('SERM/SERD 하이브리드(SSH)'로 설명됨)로 Eisai에 의해 발견되어 건강반경에 의해 개발되고 있다.양성 진행 [1]유방암Elacestrant는 용량 의존적, 조직 선택적 에스트로겐 항에스트로겐 활성을 가지며, ER에서는 저용량에서 2상 약 부분 작용제 활성을, 고용량에서 [2]길항제 활성을 가진다.뼈에 대한 작용 활성과 유방 및 자궁 [3]조직에 대한 길항 활성입니다.SERD 풀베스트란트와는 달리 엘라세스트란트는 혈액뇌 장벽을 쉽게 넘어 중추신경계로 들어갈 수 있으며,[2][3] 뇌에서 유방암 전이를 목표로 할 수 있으며, 경구적으로 생체적으로 이용 가능하며 근육 [2][3]내 주사를 필요로 하지 않는다.Menarini Group과 Radius Health는 Elacestrant의 개발과 상용화를 위한 글로벌 라이센스[4] 계약을 발표합니다.

임상 개발

2019년 12월 현재 유방암 [1]3기 임상시험 중이다.그러나 2019년 12월 Radius Health는 종양학 자산(탄산제 포함)을 매각할 계획을 발표했다.[5] 2020년 9월 24일, Radius Health & Menarini Group은 Elacestrant [6]업데이트를 제공합니다.2021년 10월 20일 Menarini Group과[7] Radius Health는 유방암의 탄저균을 평가하는 에메랄드 임상시험의 양성 3상 결과를[8] 발표했다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b 임상시험번호 NCT03778931 'Phase 3 Trial of Elacestrant vs.ER+/HER2-진행 유방암 환자 치료를 위한 관리 표준(ClinicalTrials.gov
  2. ^ a b c Wardell SE, Nelson ER, Chao CA, Alley HM, McDonnell DP (October 2015). "Evaluation of the pharmacological activities of RAD1901, a selective estrogen receptor degrader". Endocrine-Related Cancer. 22 (5): 713–24. doi:10.1530/ERC-15-0287. PMC 4545300. PMID 26162914.
  3. ^ a b c Garner F, Shomali M, Paquin D, Lyttle CR, Hattersley G (October 2015). "RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models". Anti-Cancer Drugs. 26 (9): 948–56. doi:10.1097/CAD.0000000000000271. PMC 4560273. PMID 26164151.
  4. ^ Inc, Radius Health (2020-07-23). "Menarini Group and Radius Health Announce Global License Agreement for the Development and Commercialization of Elacestrant". GlobeNewswire News Room. Retrieved 2021-10-20.
  5. ^ "Radius Health Announces Third Quarter 2019 Results and Corporate Update". Radius Health, Inc. Retrieved 2020-01-03.
  6. ^ "Radius Health & Menarini Group Provide Elacestrant Update". BioSpace. Retrieved 2021-10-20.
  7. ^ "Menarini Group and Radius Health Announce Positive Phase 3 Topline Results from the EMERALD Trial Evaluating Elacestrant in Breast Cancer". finance.yahoo.com. Retrieved 2021-10-20.
  8. ^ "Menarini Group and Radius Health (RDUS) Announce Positive Phase 3 Topline Results from the EMERALD Trial Evaluating Elacestrant in Breast Cancer". StreetInsider.com. Retrieved 2021-10-20.

외부 링크