클로르날트렉사민

Chlornaltrexamine
클로르날트렉사민
Chlornaltrexamine.svg
이름
IUPAC 이름
6-(Bis(2-클로로에틸)아미노)-17-(사이클로프로필메틸)-4,5-에폭시(5α,6β)-모르피난-3,14-다이올
선호 IUPAC 이름
(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-7-[Bis(2-chloroethyl)amino]-3-(cyclopropylmethyl)-2,3,4,4a,5,6,7,7a-octahydro-1H-4,12-methano[1]benzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
기타 이름
α-클로르날트렉사민
식별자
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
펍켐 CID
  • InChI=1S/C24H32Cl2N2O3/c25-8-11-27(12-9-26)17-5-6-24(30)19-13-16-3-4-18(29)21-20(16)23(24,22(17)31-21)7-10-28(19)14-15-1-2-15/h3-4,15,17,19,22,29-30H,1-2,5-14H2/t17-,19-,22+,23+,24-/m1/s1 ☒N
    키: OSLQQDMGHVQLCH-HRMPSQFSA-N ☒N
  • InChI=1/C24H32Cl2N2O3/c25-8-11-27(12-9-26)17-5-6-24(30)19-13-16-3-4-18(29)21-20(16)23(24,22(17)31-21)7-10-28(19)14-15-1-2-15/h3-4,15,17,19,22,29-30H,1-2,5-14H2/t17-,19-,22+,23+,24-/m1/s1
    키: OSLQQDMGHVQLCH-HRMPSQFBW
  • O[C@]13[C@H]2([C@@H]5[C@H](N(CCCl)CCl)CC3)C4=C4=C(C=CC(O)=C4O5)C[C@H]1N(CC6CC6)CC2
특성.
C24H32CL2N2O3
어금질량 467.43 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
☒ NVERIFI (?란checkY☒N?
Infobox 참조 자료

클로르날트렉사민(Chlornaltrexamin)은 활성 부지에 공밸런트 결합을 형성하는 μ-오피오이드 수용체에 대한 되돌릴 수 없는 혼합작용제-길항제다. 모르핀보다 22배 더 강력하다. 알킬레이팅 그룹은 질소 무스타드와 유사한 비스(클로로알킬)아미노 레시듀이다.[1][2][3][4][5][6]

참고 항목

참조

  1. ^ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Takemori AE, Caruso TP (July 1978). "6β-[N,N-Bis(2-chloroethyl)amino]-17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan(chlornaltrexamine) a potent opioid receptor alkylating agent with ultralong narcotic antagonist actitivty". J. Med. Chem. 21 (7): 598–9. doi:10.1021/jm00205a002. PMID 209185.
  2. ^ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Caruso TP, Takemori AE (February 1979). "Synthesis and pharmacologic characterization of an alkylating analogue (chlornaltrexamine) of naltrexone with ultralong-lasting narcotic antagonist properties". J. Med. Chem. 22 (2): 168–73. doi:10.1021/jm00188a008. PMID 218009.
  3. ^ Caruso TP, Takemori AE, Larson DL, Portoghese PS (April 1979). "Chloroxymorphamine, and opioid receptor site-directed alkylating agent having narcotic agonist activity". Science. 204 (4390): 316–8. doi:10.1126/science.86208. PMID 86208.
  4. ^ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (June 1980). "Pharmacological studies with an alkylating narcotic agonist, chloroxymorphamine, and antagonist, chlornaltrexamine". J. Pharmacol. Exp. Ther. 213 (3): 539–44. PMID 6162947.
  5. ^ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (December 1980). "Isolation of selective 3H-chlornaltrexamine-bound complexes, possible opioid receptor components in brains of mice". Life Sci. 27 (22): 2063–9. doi:10.1016/0024-3205(80)90485-3. PMID 6259471.
  6. ^ Sayre LM, Takemori AE, Portoghese PS (1983). "Alkylation of opioid receptor subtypes by α-chlornaltrexamine produces concurrent irreversible agonistic and irreversible antagonistic activities". J. Med. Chem. 26 (4): 503–6. doi:10.1021/jm00358a009. PMID 6300401.
Stub icon

이analgesic-related 기사는 닳고 닳은 몽당 당신은 그것을 확대하여 위키 피디아 도울 수 있다.