에나돌린

Enadoline
에나돌린
Enadoline2d.png
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 2-(1-벤조푸란-4-일)-N-메틸-N-[(5R,7S,8S)-7-피롤리딘-1-옥사스피로[4.5]데칸-8-일]아세트아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C24H32N2O3
몰 질량396.531 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(Cc1cc2occ12)N(C)C1CC2(CCCO2)CC1N1CCC1
  • InChI=1S/C24H32N2O3/c1-25(23)16-18-6-4-7-22-19(18)9-15-28-22)20-8-11-24(10-5-14-24)17-21(20)26-12-3-13-26/24
  • 키: JMBYBVLCYODBJQ-HFMPRLQTSA-N checkY
(표준)

에나돌린은 매우 선택적 γ-오피오이드 작용제 역할을 하는 약물이다.

인간 연구에서, 그것은 시각적인 왜곡과 해리감을 유발했고, 이는 살비노린 [1]A의 효과를 연상시켰다.

잠재적 진통제로 연구되었지만, γ-오피오이드 작용제에서 기대할 수 있는 디스포리아의 선량 제한 효과 때문에 포기되었다.혼수상태의 머리 부상이나 뇌졸중 환자를 치료할 수 있는 잠재력에 대한 언급이 있었는데, 그러한 부작용은 [2]중요하지 않을 것이다.

효력

1990년에 에나돌린이 처음 보고되었을 때, 그것은 "지금까지 보고된 것 중 가장 강력한 γ선택적 진통제... 모르핀보다 25배, U-62066보다 17배 더 강력했다."[3]

레퍼런스

  1. ^ Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (2001). "Enadoline, a selective kappa opioid agonist: comparison with butorphanol and hydromorphone in humans". Psychopharmacology. 157 (2): 151–62. doi:10.1007/s002130100788. PMID 11594439. S2CID 10507758.
  2. ^ Barber A, Gottschlich R (1997). "Novel developments with selective, non-peptidic kappa-opioid receptor agonists". Expert Opin Investig Drugs. 6 (10): 1351–68. doi:10.1517/13543784.6.10.1351. PMID 15989506.
  3. ^ Halfpenny, Paul R.; Horwell, David C.; Hughes, John; Hunter, John C.; Rees, David C. (1990). "Highly selective .kappa.-opioid analgesics. 3. Synthesis and structure-activity relationships of novel N-[2-(1-pyrrolidinyl)-4- or -5-substituted cyclohexyl]arylacetamide derivatives". Journal of Medicinal Chemistry. 33 (1): 286–91. doi:10.1021/jm00163a047. PMID 2153208.


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