Zyklophin

Zyklophin
Zyklophin
Zyklophin.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 합법적
식별자
  • N-Benzyl-L-tyrosylglycylglycyl-N-[(3S,6S,9S,12S)-6-[(2S)-2-butanyl]-3-({(2S)-5-carbamimidamido-1-[(2S)-2-{[(2S)-1,6-diamino-1-oxo-2-hexanyl]carbamoyl}-1-pyrrolidinyl]-1-oxo-2-pentanyl}carbamoyl)-9-(3-carbamimidamidopropyl)-5,8,11,14-tetraoxo-1,4,7,10-tetraazacyclotetradecan-12-yl]-L-phenylalaninamide
펍켐 CID
켐스파이더
화학 및 물리적 데이터
공식C65H96N20O13
어금질량1365.1987 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@@H](CNC(=O)C[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC3=CC=C(C=C3)O)NCC4=CC=CC=C4)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N
  • InChI=1S/C65H96N20O13/c1-3-38(2)54-62(97)83-49(60(95)81-45(21-13-29-73-65(70)71)63(98)85-30-14-22-50(85)61(96)79-43(55(67)90)19-10-11-27-66)35-75-51(87)33-48(59(94)80-44(57(92)84-54)20-12-28-72-64(68)69)82-58(93)47(32-39-15-6-4-7-16-39)78-53(89)37-76-52(88)36-77-56(91)46(31-40-23-25-42(86)26-24-40)74-34-41-17-8-5-9-18-41/h4-9,15-18,23-26,38,43-50,54,74,86H,3,10-14,19-22,27-37,66H2,1-2H3,(H2,67,90)(H,75,87)(H,76,88)(H,77,91)(H,78,89)(H,79,96)(H,80,94)(H,81,95)(H,82,93)(H,83,97)(H,84,92)(H4,68,69,72)(H4,70,71,73)/t38-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,54-/m0/s1
  • 키:UWLIKQFWHOPAX-KLROISQLSA-N

지클로핀은 다이노핀 A에서 유래한 반신성 펩타이드로 κ-오피오이드 수용체(KOR)의 고선택적 길항제다.[1][2] 그것은 시스템적으로 활동적이며, 좋은 대사 안정성과 혈액-뇌수두 침투성을 보여준다.[2] 다른 KOR 적대자들과 마찬가지로 동물에서도 코카인 추적에 대한 스트레스 유발 복원을 차단하는 것으로 나타났다.[2] 그 약은 현재 실험적인 것이어서 소비나 사용에 안전하다고 여겨질 수 없다.

참고 항목

참조

  1. ^ Patkar KA, Yan X, Murray TF, Aldrich JV (July 2005). "[Nalpha-benzylTyr1,cyclo(D-Asp5,Dap8)]- dynorphin A-(1-11)NH2 cyclized in the "address" domain is a novel kappa-opioid receptor antagonist". J. Med. Chem. 48 (14): 4500–3. doi:10.1021/jm050105i. PMID 15999987.
  2. ^ a b c Aldrich JV, Patkar KA, McLaughlin JP (October 2009). "Zyklophin, a systemically active selective kappa opioid receptor peptide antagonist with short duration of action". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 106 (43): 18396–401. doi:10.1073/pnas.0910180106. PMC 2775281. PMID 19841255.


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