프레드니손

Prednisone
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프레드니솔론과 혼동하지 마세요.
프레드니손
Prednisone.svg
Prednisone-from-xtal-3D-bs-17.png
임상 데이터
상호델타손, 리퀴드프레드, 오라손, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa601102
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티70%
대사프레드니솔론(간)
반감기 제거어른은 3~4시간, 어린이는[1] 1~2시간
배설물신장
식별자
  • 17,21-디히드록시프레그나-1,4-디엔-3,11,20-트리온
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.147 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H26O5
몰 질량358.434 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C(CO)[C@@]3(O)CC[C@H]2[C@H]4CC\C1=C\C(=O)\C=C/[C@]1(C)[C@H]4C(=O)C[C@@]23C
  • InChI=1S/C21H26O5/c1-19-7-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-21(26,17(25)11-22)20-16(24)10-16(24)18(14)19,7,14,1522,26,18,26
  • 키: XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N checkY
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프레드니손은 면역체계를 억제하고 천식, 만성폐쇄성폐색증, 류머티즘 [2]질환과 같은 질환에서 염증을 줄이기 위해 주로 사용되는 글루코콜티코이드 약물이다.그것은 또한 다른 [2]스테로이드와 함께 암과 부신 기능 부전으로 인한 고혈중 칼슘 치료에도 사용된다.입으로 [2]먹는 거예요.

장기 사용에 따른 일반적인 부작용으로는 백내장, 뼈 손실, 쉬운 멍, 근육 약화, 그리고 [2]개똥지빠짐 등이 있다.다른 부작용으로는 체중 증가, 붓기, 고혈당, 감염 위험 증가, 정신병 등이 [3][2]있다.그것은 일반적으로 임신 중에 안전한 것으로 간주되며, 모유 [4]수유 시 저용량 복용이 안전한 것으로 보인다.장기간 사용한 후에는 프레드니존을 서서히 [2]중단해야 합니다.

프레드니손은 프로드러그이며 [5][6]활성화되기 전에 간에 의해 프레드니솔론으로 전환되어야 한다.그리고 나서 프레드니솔론은 글루코콜티코이드 수용체에 결합하고, 수용체를 활성화시키고 유전자 [3]발현에 변화를 일으킨다.

프레드니손은 1954년 특허를 받았으며 1955년 [2][7]미국에서 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [8]의약품 목록에 있다.제네릭 [2]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 27번째로 많이 처방된 의약품으로 2,200만 건 이상의 [9][10]처방을 받았다.

의료 용도

프레드니손은 천식, 통풍, COPD, CIDP, 류머티즘 질환, 알레르기 질환, 궤양성 대장염, 크론병, 다발성 혈관염 육아종증, 부신피질부전증, 암, 갑상선염, 후두염, 중증 결핵 등 다양한 자가면역질환과 염증 질환에 사용된다.지방성 폐렴, 심막염, 다발성 경화증, 신증후군, 육갑상선증, 대상포진, 루푸스, 근육력증, 독오크 노출, 메니에르병, 자가면역간염, 거대세포동맥염, 매독, 뒤첸네 근위축증 치료 중 흔한 헤르하이머 반응, 포도막염의 영향을 완화하기 위한 것이다.장기 이식 [11][12][13]후 거부반응을 막기 위한 약물 요법의 일부입니다.

프레드니손은 편두통과 군발성 두통의 치료와 심각한 애프터 [14]궤양에도 사용되어 왔다.프레드니손은 [15]항종양제로 사용된다.급성 림프아구성 백혈병, 비호지킨 림프종, 호지킨 림프종, 다발성 골수종 및 기타 호르몬 감수성 종양의 치료에 다른 항암제와 함께 중요하다.

프레드니손은 또한 급작스러운 감각성 난청(SSNHL)[16] 치료의 한 형태로 처방되기도 한다.

프레드니손은 이뇨제에 대한 신장 반응을 증가시키기 위해 분해된 심부전 치료에 사용될 수 있으며, 특히 다량의 루프 이뇨제와 [17][18][19][20][21][22]함께 난치성 이뇨제 내성을 가진 심부전 환자에게 사용될 수 있다.이를 위한 작용 메커니즘에 있어서 글루코콜티코이드인 프레드니손은 신장내수채관 내의 나트륨뇨펩타이드 수용체 A형 밀도를 증가시킴으로써 심방나트륨에 대한 신장반응을 향상시켜 강력한 이뇨를 [23]유도할 수 있다.

고용량에서는 [2]장기이식 후 거부반응을 막기 위해 사용될 수 있다.

부작용

지방간 마이크로그래프(프리드니존의 장기 사용으로 볼 수 있음)트리크롬 얼룩.

모든 글루코코르티코이드와 마찬가지로 단기적인 부작용으로는 높은 혈당 수치(특히 당뇨병 환자 또는 타크로리무스와 같은 혈당을 증가시키는 다른 약물)와 체액 [24]유지와 같은 미네랄 코르티코이드 효과가 있다.프레드니손의 미네랄피질성 효과는 미미하기 때문에 보다 강력한 미네랄피질성코이드를 병용하지 않는 한 부신기능부전 관리에 사용되지 않는다.

그것은 또한 일부 [25][26]개인에게 우울증이나 우울증 증상과 불안감을 야기할 수 있다.

장기적인 부작용으로는 쿠싱 증후군, 스테로이드 치매 증후군,[27] 간체중 증가, 골다공증, 녹내장, 백내장, 당뇨병 2형, 용량 감소 또는 중단 [28]시 우울증 등이 있다.프레드니손은 백혈구 증가도 [29]일으킨다.

갑작스러운 난청이나 갑작스런 감각성 난청 치료에 사용될 경우,[30] 이명이나 귀울림을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다.

주요한

출처:[24]

작은

출처:[24]

의존

프레드니존을 7일 이상 복용하면 부신 억제가 시작된다.결국, 이것은 몸이 일시적으로 천연 코르티코스테로이드(특히 코르티솔)를 생산하는 능력을 잃게 할 수 있으며, 이는 프레드니손에 의존하게 된다.따라서 7일 이상 복용해도 프레드니존을 갑자기 중단해서는 안 되며 복용량을 점차 줄여야 한다.이 이유과정은 프레드니손의 과정이 짧으면 며칠이 넘지만 환자가 장기간 치료를 받았다면 몇 주 또는[32] 몇 달이 걸릴 수 있다.갑작스런 탈퇴는 애디슨식 위기를 초래할 수 있다.만성요법을 받는 사람들에게, 격일 복용은 부신 기능을 보존하고 그에 따라 부작용을 [33]줄일 수 있다.

글루코코르티코이드는 시상하부, 뇌하수체 전엽의 피질 호르몬 방출 호르몬(CRH) 및 피질영양(ACTH)의 양을 감소시키면서 피질영양 양쪽의 피드백을 억제하는 작용을 한다.이러한 이유로 프레드니손과 같은 글루코콜티코이드 유사 약물은 글루코콜티코이드의 자연 합성을 하향 조절한다.이 메커니즘은 짧은 시간에 의존으로 이어지고 약물을 너무 빨리 철수하면 위험할 수 있습니다.신체는 CRH와 ACTH의 합성을 시작하고 부신이 다시 정상적으로 기능하기 시작할 수 있는 시간을 가져야 한다.

프레드니손은 7-10mg 이상의 용량에서 몇 주 동안 사용될 경우 시상하부-하수체-부신(HPA) 축의 억제를 시작할 수 있다.이것은 매일 몸에서 생성되는 내인성 코르티솔의 양과 거의 같다.따라서 HPA축이 억제되어 위축되기 시작한다.만약 이런 일이 일어난다면 환자는 부신이 기능을 회복하고 스테로이드를 내생적으로 생산할 수 있는 충분한 시간을 주기 위해 프리니손을 서서히 잘라내야 한다.더 높은 수준의 스트레스를 경험하는 HPA 축 억제 환자(예: 질병, 수술, 외상 등)에게는 추가 선량 또는 "스트레스 선량"이 필요할 수 있다.이러한 상황에서 그렇게 하지 않으면 생명을 [citation needed]위협할 수 있습니다.

철수

코르티코스테로이드 금단 시 선량 감소의 크기와 속도는 치료 중인 기본 조건과 재발 가능성 및 코르티코스테로이드 치료 기간과 같은 개별 환자 요인을 고려하여 사례별로 결정해야 한다.전신 코르티코스테로이드의 점진적 금지는 질병이 재발할 가능성이 낮고 다음과 같은 증상을 보이는 사람들에게서 고려되어야 한다.

  • 1주일 이상 매일 40mg 이상의 프레드니손(또는 동등량)을 섭취했다.
  • 저녁에 반복 투여되었다
  • 3주 이상의 치료를 받았다
  • 최근 반복된 코스(특히 3주 이상 수강한 경우)를 받았다.
  • 장기 치료를 중단한 후 1년 이내에 단기 과정을 밟았다
  • 부신 억제의 다른 가능한 원인

전신성 코르티코스테로이드는 질병이 재발할 가능성이 낮고 3주 이내에 치료를 받은 환자 및 상기 환자 그룹에 포함되지 않은 환자에서 갑자기 중단될 수 있다.

코르티코스테로이드 금단 기간 동안, 선량은 생리학적 용량(일일 프레드니솔론 7.5mg에 상당)까지 빠르게 감소된 후 더 느리게 감소될 수 있다.재발을 [34]방지하기 위해 금단 기간 동안 질병 평가가 필요할 수 있다.

약리학

프레드니손은 항염증 [35][36]및 면역억제 특성에 사용되는 합성 글루코콜티코이드입니다.프레드니손은 프로드러그로서 간에서 11-β-HSD에 의해 활성 약물인 프레드니솔론으로 대사된다.프레드니손은 간 대사를 통해 프레드니솔론으로 [37]전환되기 전까지는 실질적인 생물학적 효과가 없다.

약동학

프레드니손은 소화관에서 흡수되며 반감기는 2~3시간이다.[36]분포 부피는 0.4–[38]1 L/kg이다.그 약은 시토크롬 P450 효소를 이용한 간 대사에 의해 제거된다.대사물은 담즙과 [38]소변으로 배출된다.

로도트라

"로도트라"는 경구 제제의 상표명으로 섭취 후 4시간 후에 프리니손을 방출한다.아침 경직이 있는 류마티스 관절염에 대해 지시됩니다.밤 10시에 복용하면 새벽 2시쯤에 약을 방출한다.플라스믹 피크 수위는 오전 4시에 도달하여 아침의 경직 완화에 최적의 시간으로 간주됩니다.이 약은 2009년 [39][40]1월에 유럽연합에서 승인되었다.

산업

프레드니손 20mg 경구정

미국 약국(USP)에 따르면 제약업계는 용해 테스트 장비의 교정을 위해 프레드니손 정제(Prednisone tablet)를 사용합니다.

화학

프레드니손은 합성 프레그난 코르티코스테로이드 및 코르티손 유도체이며, γ-코르티손1 또는 1,2-데히드로코르티손 또는 17α,21-디히드록시프레그나-1,4-디엔-3,11,[41][42]20-트리온으로도 알려져 있다.

역사

프레드니손과 프레드니솔론의 첫 번째 분리 및 구조 식별은 Arthur Nobile에 [43][44][45]의해 1950년에 이루어졌다.프레드니손의 상업적인 첫 합성은 1955년 Arthur Nobile과 [46]동료들에 의해 후에 Shering-Plough Corporation이 된 Shering Corporation의 연구실에서 수행되었다.그들은 코리손이 코리네박테륨 심플렉스 박테리아에 의해 미생물학적으로 프레드니손으로 산화될 수 있다는 것을 발견했다.히드로코르티손에서 [47]프레드니솔론을 제조하는데도 같은 과정이 사용되었습니다.

코티손과 히드로코르티손에 비해 이들 화합물의 부신피질 활성 증가는 [47]생쥐에서 입증되었다.

프레드니손과 프레드니솔론은 1955년 셰링과 업존에 의해 각각 Chetcyorten과[48] Delta-Cortef라는 [49]브랜드명으로 도입되었다.이 처방약들은 현재 많은 제조사로부터 제네릭 의약품으로 판매되고 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크