니페디핀

Nifedipine
니페디핀
Nifedipine substance photo.jpg
Nifedipine.svg Nifedipine-from-xtal-3D-balls.png
임상자료
상명아달랏, 프로카르디아 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a684028
라이센스 데이터
임신
범주
경로:
행정		입으로, 국소적으로
마약류칼슘 채널 차단기(디히드롭키리딘)[2]
ATC 코드
약동학 데이터
생체이용가능성45-56%
단백질 결합92-98%
신진대사위장관, 간
제거 반감기2시간
배설신장: >50%, 담도: 5~15%
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.040.529 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C17H18N2O6
어금질량346.339 g·198−1
3D 모델(JSmol)
녹는점173°C(343°F)
(iii)

그중에서도 아달랏이라는 브랜드명으로 판매되는 니페디핀은 협심증, 고혈압, 레이노 현상, 조산 등의 관리에 쓰이는 칼슘 채널 차단제다.[2] 프린츠메탈 협심증의 선택 치료법 중 하나이다.[2] 그것은 임신 중 심한 고혈압을 치료하는 데 사용될 수 있다.[2] 그것이 임신 전 노동에 사용되면 아기의 폐 기능을 개선하고 산모가 분만 전에 자격을 갖춘 의료 시설로 옮겨질 수 있는 시간을 제공하기 위해 스테로이드제를 더 많이 사용할 수 있을 것이다.[2] 디히드롭디리딘 타입의 칼슘 채널 차단제다.[2] 니페디핀은 입으로 가져가고 빠르고 천천히 방출되는 제형으로 나온다.[2]

일반적인 부작용으로는 가벼운 머리, 두통, 피로감, 다리 붓기, 기침, 호흡곤란 등이 있다.[2] 심각한 부작용은 저혈압과 심부전을 포함할 수 있다.[2] 임신 중 사용이 안전하다는 잠정적인 증거가 있지만 모유 수유 중에는 권장하지 않는다.[1]

니페디핀은 1967년에 특허를 받았으며 1981년 미국에서 사용 승인을 받았다.[2][3][4] 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[5] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[2] 2019년에는 미국에서 118번째로 가장 많이 처방된 약으로 500만 개 이상의 처방전이 있었다.[6][7]

의학적 용법

고혈압

승인된 용도는 고혈압과 협심증을 장기간 치료하기 위한 것이다. 고혈압에서 최근의 임상 지침은 일반적으로 이뇨제 및 ACE 억제제를 선호하지만 칼슘 채널 길항제들은 티아자이드 이뇨제와 함께 55세 이상의 환자와 흑인 환자들에게 여전히 1차 치료제로 선호되고 있다.[8]

부언어 투여로 주어지는 니페디핀은 이전에 고혈압 응급상황에서 사용되었다. 한때 MAOI를 복용하는 환자에게는 필요에 따라 실제 또는 인지된 고혈압 위기로 자주 처방되기도 했다.[9] 이것은 위험한 것으로 판명되어 버려졌다. 니페디핀의 하위 언어 투여는 말초 혈관 절제를 통한 저혈압 효과를 촉진한다. 그것은 통제할 수 없는 혈압의 감소, 반사적인 빈맥, 그리고 특정 혈관 침대에서 도둑질 현상을 일으킬 수 있다. 의학 문헌에는 뇌 허혈/유입, 심근경색, 완전 심장 차단, 사망 등 언어적 니페디핀에 대한 심각한 부작용에 대한 여러 보고가 있었다. 그 결과 1985년 FDA는 고도비대 비상사태 관리를 위한 언어별 니페디핀의 안전성과 효과에 관한 모든 자료를 검토하여 안전하지도 효과적이지도 못하므로 관행을 포기해야 한다고 결론지었다.[10][11] 척수 손상에서 자율성 이형성증과 관련된 고혈압 치료에는 니페디핀을 사용하지 않는 것이 예외다.[12]

조기노동

니페디핀은 토코믹(조숙 노동을 지연시키는 작용제)으로 자주 사용되어 왔다. 코크란 리뷰는 위약보다 효익이 있거나 임신 연장에 대한 치료법이 없다는 결론을 내렸다. 그것은 또한 베타 아곤리스트에 비해 이점을 가지고 있으며, 아토시반과 황산 마그네슘에 대해서도 약간의 이점이 있을 수 있지만, 아토시반과 황산 마그네슘에 대해서도 이점이 있을 수 있다. 장기적 결과에 대한 자료는 부족한 반면 출생 전후의 아기 사망률에서는 차이가 발견되지 않았다.[13]

기타

레이노의 현상은 니페디핀으로 치료되는 경우가 많다. 2005년 메타 분석에서는 약간의 유익성(공격 심각도의 33% 감소, 주당 절대 공격 횟수의 2.8-5 감소)을 보였다. 이는 대부분의 포함된 연구가 니페디핀을 낮은 용량으로 사용했다고 결론지었다.[14]

국소 니페디핀은 항문 피스에 국소 질산염만큼 효과가 있는 것으로 나타났다.[15]

니페디핀은 고고도 폐부종을 치료하는 고고도약에도 쓰인다.[16]

니페디핀은 관상동맥에 대한 혈관확장 효과로 프린츠메탈 협심증 치료를 위한 주요 선택사항 중 하나이다.[2]

다른 용도는 암이나 파상풍과 같은 식도의 고통스러운 경련을 포함한다.[medical citation needed] 그것은 또한 폐고혈압을 가진 사람들의 작은 부분집합에도 사용된다.[medical citation needed]

마지막으로 니페디핀은 흔히 신장결석이라고 부르는 신장결석 치료에 사용될 수 있다. 연구들은 그것이 신장 결장을 완화시키는 데 도움이 된다고 밝혔다. 그러나 알파 블로커(탐술로신 등)는 현저히 나은 것으로 설명되어 왔다.[17]

부작용

니페디핀은 혈압을 급격히 낮추고, 환자들은 보통 처음 몇 번 복용한 후에 어지럽거나 기절할 수 있다는 경고를 받는다. 빈맥(심박동수)은 반작용으로 발생할 수 있다. 이러한 문제들은 니페디핀의 지속적인 방출 준비에서 훨씬 덜 빈번하다.[medical citation needed]

공복에는 니페디핀의 확장배출제제를 복용해야 하며, 환자는 혈중 니페디핀 수치를 높이기 때문에 자몽주스나 자몽주스를 함유한 것을 섭취하지 않도록 주의한다. CYP3A4 매개 신진대사의 억제를 포함한 몇 가지 가능한 메커니즘이 있다.[18]

칼슘 채널 차단제로서 니페디핀은 gingival overplasia를[19] 일으킬 위험이 있다.

과다 복용

많은 사람들이 니페디핀을 실수로 또는 의도적으로 과다복용으로 인해, 그리고 경구 투여나 종두 투여로 인해 독성이 생겼다. 그 부작용으로는 무기력증, 골수증, 두드러진 저혈압, 의식 상실 등이 있다. 이 약은 혈액 또는 혈장으로 계량하여 중독 진단을 확인하거나 사망 후 의료법적 조사를 지원할 수 있다. 분석 방법은 일반적으로 가스 또는 액체 크로마토그래피를 포함하며 시료 농도는 보통 100-1000μg/L 범위에 있다.[20][21][1]

작용기전

니페디핀은 칼슘 채널 차단제다. 니페디핀과 다른 디히드롭피리딘은 일반적으로 L형 칼슘 채널에 특유한 것으로 간주되지만, 다른 전압 의존성 칼슘 채널에 대한 비특정 활성도 가지고 있다.[22][23]

니페디핀은 추가로 미네랄로코르티코이드 수용체의 길잡이 역할을 하는 것으로 밝혀졌다.[24]

역사

니페디핀(초기 BAY a1040, 당시 아달랏)은 독일의 제약회사 바이엘에 의해 개발되었으며, 대부분의 초기 연구가 1970년대 초에 수행되었다.[25]

니페디핀을 복용한 관상동맥질환 환자에게서 사망률이 증가했다는 1995년의 실험에 대응하여 니페디핀과 관련 칼슘채널 길항제들의 사용은 크게 줄어들었다.[26] 이 연구는 메타 분석이었고, 주로 니페디핀의 짧은 작용 형태(혈압의 큰 변동을 일으킬 수 있는)와 하루 80mg 이상의 높은 용량에서 위해성을 입증했다.[27]

아달랏은 1980년 독일 제약회사 최초로 권위 있는 '픽스 갈리엔' 상을 받았다. 같은 해 아흐메드 헤가지 박사(1939~2021)는 니페디핀과 함께 견고한 약제 조제를 통한 확장방출효과의 발명품을 뮌헨의 독일 특허청에 제출하고 '니페디핀 1-4m2/g' 특허를 얻었다. 그의 발명품은 바이어로부터 아달랏 지체증으로 알려지게 되었다. 이 활성 성분은 현재 최대 36시간 동안 방출된다. 새로운 일일 복용량과 증가하는 심장 질환으로 인해 (1970년대에 서독 시민 2명 중 1명이 심장 질환으로 사망) 아달랏은 1990년대에 바이엘의 가장 큰 단일 제품으로 아스피린을 대체했다: '이 조치들은 이미 채석장에 대한 준비가 시작되었음에도 불구하고 2000년에 17억 달러까지 매출이 증가하는 결과를 낳았다.100년 전'이라고 말했다.[28] 헤가지 박사는 1991년 10월 14일 니페디핀 등 수용성이 떨어지는 활성성분을 용해한 공로로 오토 바이어 훈장(회사 설립자와 무관)을 받았다. 이 상으로 바이엘 그룹은 1984년부터 우수한 연구를 영예롭게 해 왔다. 2020년까지 528명의 연구원이 이 상을 받았다. 1995년 미국 소송에서 박사님은 헤가지는 자신의 특허를 옹호했고, 화이저의 Procardia XL 제품도 이 특허를 기반으로 한다는 것을 발견했다.

사회와 문화

브랜드명

인도에서는 니페디핀이 JB화학에서 제조하고 있으며 니파디핀 확장 릴리즈 태블릿인 니카디아 XL 30/60뿐만 아니라 니파디아 리텐더(니페디핀 10mg, 20mg 태블릿) 브랜드도 나온다.[29]

참고 항목

참조

  1. ^ Jump up to: a b "Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Archived from the original on 21 December 2015. Retrieved 25 December 2015.
  2. ^ Jump up to: a b c d e f g h i j k l "Nifedipine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 8 August 2018. Retrieved 17 September 2019.
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외부 링크

  • "Nifedipine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.