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    Clase III Antibioticos

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    El documento resume los mecanismos de acción y usos terapéuticos de varios antibióticos, incluyendo sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas, penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de la lactamasa β. Explica que estas clases de antibióticos actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana o la síntesis de ácido fólico. También describe sus usos comunes para tratar infecciones urinarias y otros tipos de infecciones bacterian

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    Clase III Antibioticos

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    El documento resume los mecanismos de acción y usos terapéuticos de varios antibióticos, incluyendo sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas, penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de la lactamasa β. Explica que estas clases de antibióticos actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana o la síntesis de ácido fólico. También describe sus usos comunes para tratar infecciones urinarias y otros tipos de infecciones bacterian

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    Clase III antibioticos

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    El documento resume los mecanismos de acción y usos terapéuticos de varios antibióticos, incluyendo sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas, penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de la lactamasa β. Explica que estas clases de antibióticos actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana o la síntesis de ácido fólico. También describe sus usos comunes para tratar infecciones urinarias y otros tipos de infecciones bacterian

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    SULFONAMIDAS, TRIMETROPIN-
    SULFAMETOXAZOL, QUINOLONAS Y FÁRMACOS
    PARA LAS INFECCIONES URINARIAS
    Penicilinas, cefalosporinas y otros
    antibióticos lactámicos β

    FARMACOLOGÍA II
    TITULACIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
    Mgtr. Lorena Palacios

    Saturday, November 14, 2020 2


    MECANISMOS DE ACCION DE BACTERIAS
    SULFONAMIDAS

    • Prontozil
    • Aspectos químicos: para-
    aminobencensulamino (sulfonamida), azufre –
    benceno
    • Efecto sobre los microorganismos: Bacterias
    Grampositivas y gramnegativas, efectos
    bacteriostáticos,
    - Cepas de E. coli generalmente son resistentes.
    Trimetoprim- Sulfametoxazol
    Mecanismo de acción

    La actividad antimicrobiana de la combinación de trimetoprim y sulfametoxazol es


    consecuencia de sus acciones sobre dos pasos de la vía enzimática para la
    síntesis de ácido tetrahidrofólico.
    ➢La sulfonamida inhibe la incorporación de PABA en el ácido fólico.
    ➢ El trimetoprim impide la reducción de dihidrofolato para formar tetrahidrofolato
    SULFONAMIDAS
    • Propiedades farmacológicas de cada
    sulfonamida
    Sulfonamidas de absorción y eliminación rápida

    Sulfonamidas de absorción deficiente

    Sulfonamidas de Vía tópica

    Sulfonamidas de acción prolongada


    Trimetoprim- Sulfametoxazol

    Mecanismo de acción

    La actividad antimicrobiana de la combinación de trimetoprim y


    sulfametoxazol es consecuencia de sus acciones sobre dos pasos de la vía
    enzimática para la síntesis de ácido tetrahidrofólico.
    ➢La sulfonamida inhibe la incorporación de PABA en el ácido fólico.
    ➢ El trimetoprim impide la reducción de dihidrofolato para formar
    tetrahidrofolato
    SULFONAMIDAS
    • Reacciones adversas a las
    sulfonamidas 5%:
    - Anormalidades del aparato urinario
    - Anormalidades del sistema
    hematopoyético
    - Anemia hemolítica aguda.
    - Agranulocitosis
    - Anemia aplástica
    - Reacciones de hipersensibilidad
    Anticoagulantes orales

    Interacciones
    Hipoglucemiantes
    Farmacológicas

    Anticonvulsivos como:
    Hindantoina
    Diureticos tiazidicos
    Fenitoina
    RESUMEN
    QUINOLONAS
    • Ácido nalidíxico, síntesis de la cloroquina (primera molecula)
    infecciones urinarias
    • Ciprofloxacina y moxifloxacina
    • Fuera del mercado: lomefloxacina, esparfloxacina (efectos
    fototóxicos, prolongación de QTc), gatifloxacina (hipoglucemia),
    temafloxacina (anemia hemolítica inmunitaria), trovafloxacina
    (efectos hepatotóxicos), grepafloxacina (efectos cardiotóxicos)
    y clinafloxacina (efectos fototóxicos).
    • Estructura química ácido carboxílico en la posición 3 del anillo
    primario
    Quinolonas

    Mecanismo de acción

    Contra la DNA girasa bacteriana (gram negativas p. ej., E. coli)


    y la topoisomerasa IV (gram positivas p. ej., S. aureus).
    QUINOLONAS

    • Espectro antibacteriano.
    Las fluoroquinolonas son bactericidas potentes contra:
    - E. coli, y diversas especies de Salmonella, Shigella,
    Enterobacter, Campylobacter y Neisseria
    - Estafilococos
    QUINOLONAS

    • Absorción, destino y excreción.


    - Concentración sérica máxima 3h dosis de 400 mg
    - Concentraciones máximas varían de 1.1 μg/ml para
    esparfloxacina a 6.4 μg/ml para levofloxacina
    • Eliminación: La mayor parte de las quinolonas se
    elimina a través de los riñones y las dosis se ajustan en
    caso de insuficiencia renal.
    QUINOLONAS
    • Usos terapéuticos:
    - Infecciones urinarias
    - Prostatitis.
    - Enfermedades de transmisión sexual
    - Infecciones digestivas y abdominales.
    - Infecciones respiratorias
    - Infecciones de hueso, articulaciones y tejidos blandos
    - Otras infecciones: profilaxis del carbunco, tuberculosis
    multirresistente, micobacterianas atípicas
    • Reacciones adversas:
    - Anormalidades del aparato digestivo
    - Colitis – ciprofloxacino
    - NO en embarazadas.
    - Rara vez provocan leucopenia, eosinofilia y elevación
    leve de las transaminasas séricas.
    QUINOLONAS
    Quinolas Quinolas no
    fluoradas fluoradas

    Ácido
    Norfloxacina
    nalidíxico

    Ciprofloxacina Cinoxacina

    Ofloxacina

    Esporfloxacina

    Levoflacina
    RESUMEN
    FÁRMACOS PARA LAS INFECCIONES URINARIAS:
    ANTISEPTICOS Y ANELGÉSICOS URINARIOS

    • Alcanzan concentraciones terapéuticas adecuadas en


    el riñón y la vejiga
    • Metenamina. Antisepticos urinarios
    • Farmacología y toxicología:
    - Absorción por vía oral
    - NO en insuficiencia hepática
    - Las dosis >500 mg cada 6 h producen molestias
    digestivas
    - Una dosis de 4 a 8 g diarios durante más de tres a
    cuatro semanas genera frecuencia urinaria, disuria,
    albuminuria, hematuria y eritema.
    - Metamina + Sulfonamidas = antagonismo
    FÁRMACOS PARA LAS INFECCIONES URINARIAS:
    ANTISEPTICOS Y ANELGÉSICOS URINARIOS

    • Usos terapéuticos y estado: supresor crónico


    infecciones urinarias.
    • Nitrofurantoína: prevención y tratamiento de las
    infecciones urinarias
    - Actividad antimicrobiana:
    Sensibles: E. coli y enterococo
    Resistentes: Proteus y Pseudomonas, Enterobacter y
    Klebsiella
    Bacteriostática ≤32 μg/ml
    Bactericida ≥100 μg/ml
    FÁRMACOS PARA LAS INFECCIONES URINARIAS:
    ANTISEPTICOS Y ANELGÉSICOS URINARIOS

    • Nitrofurantoína:
    Farmacología y efectos tóxicos.
    - Absorción sistema digestiv
    - No se alcanza concetración plasmática –
    eliminación es rápida
    - Excreción es directamente proporcional a la
    eliminación de creatinina - pacientes con una
    función glomerular la eficacia del fármaco
    disminuye y sus efectos nocivos generales
    aumenta
    - Las reacciones adversas más frecuentes son
    náuseas, vómitoy diarrea
    FÁRMACOS PARA LAS INFECCIONES URINARIAS:
    ANTISEPTICOS Y ANELGÉSICOS URINARIOS

    • Nitrofurantoína:
    FÁRMACOS PARA LAS INFECCIONES URINARIAS:
    ANTISEPTICOS Y ANELGÉSICOS URINARIOS
    • Fenazopiridina: acción analgésica en
    las vías urinarias y alivia la disuria,
    frecuencia y urgencia urinarias
    - La dosis habitual es de 200 mg cada 8 h
    - La sobredosis provoca
    metahemoglobinemia
    Usos terapéuticos

    Metanamina:
    Via Oral. 2g
    Es útil en Tratamiento de supresor
    crónico

    Nitrofuntaraina.
    dosis oral para adultos 50 a 100
    mg cada 6 horas
    Es útil en el tratamiento de
    infecciones Urinarias.

    Fenazopiridina
    Dosis de 200mg cada 8 horas. Provoca
    una Acción analgésica en vías urinarias
    PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y OTROS
    ANTIBIÓTICOS LACTÁMICOS Β
    • Comparten una estructura y un mecanismo de acción comunes: la inhibición de la
    síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana.
    • Penicilinas:
    - Penicilina G y V, cocos grampositivos
    - Penicilinas resistentes a la penicilinasa, nafcilina, activa contra Staphylococcus aureus
    - La ampicilina y otros – gramnegativos
    - Penicilinas de espectro extendido, activas contra Pseudomonas aeruginosa como la
    piperacilina
    • Las cefalosporinas:
    - Primera generación: > grampositivos < gramnegativos
    - Segunda generación: > gramnegativos (anaerobios)
    - Tercera generación: grampositivos (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa)
    - Cuarta generación: estabilidad contra la hidrólisis, por parte de lactamasas β
    cromosómicas inducibles
    • Carbapenémicos: imipenem, doripenem, ertapenem y meropenem (máximo espectro)
    aztreonam (gramnegativos).
    • Los inhibidores de la lactamasa β como el clavulanato, amplian espectro, resitencia es
    amplia.
    PENICILINAS: MECANISMO DE ACCIÓN
    PENICILINAS: USOS TERAPEUTICOS
    • Usos Terapéuticos:
    - Infecciones por neumococos
    - Neumonía por neumococos.
    - Meningitis por neumococos
    - Infecciones por estreptococos
    - Choque tóxico y fascitis necrosante por estreptococos
    - Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos.
    - Infecciones causadas por otros estreptococos
    - Infecciones por anaerobios
    - Infecciones por estafilococos
    - Infecciones por meningococos
    - Infecciones por gonococos
    - Sífilis.
    - Actinomicosis.
    - Difteria
    - Infecciones por clostridios.
    - Infecciones por fusoespiroquetas.
    - Fiebre por mordedura de rata.
    - Listeriosis.
    RESUMEN
    CEFALOSPORINAS

    • Mecanismo de acción. Las cefalosporinas y las


    cefamicinas inhiben síntesis de la pared bacteriana
    en una forma semejante a como lo hacen las
    penicilinas.
    - Primera generación: > grampositivos <
    gramnegativos
    - Segunda generación: > gramnegativos (anaerobios)
    - Tercera generación: grampositivos
    (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa)
    - Cuarta generación: estabilidad contra la hidrólisis,
    por parte de lactamasas β cromosómicas inducibles
    CEFALOSPORINAS
    CEFALOSPORINAS: 1RA Y 2DA
    CEFALOSPORINAS
    INHIBIDORES DE LA LACTAMASA Β:
    CLAVUNATO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
    Algunas moléculas inactivan las lactamasas β, y de este modo evitan la
    destrucción de los antibióticos lactámicos β que son sustratos de tales
    enzimas.
    INHIBIDORES DE LA LACTAMASA Β:
    CLAVUNATO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
    CARBAPENÉMICOS: IMIPENEM
    En combinación con cilastatina, fármaco que inhibe su degradación
    por una dipeptidasa de túbulos renales.
    CARBAPENÉMICOS: MEROPENEM
    INHIBIDORES DE LA LACTAMASA Β: CLAVUNATO,
    SULBACTAM, TAZOBACTAM
    RESUMEN
    Gracias

    52

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