에트로리옥시브
Etoricoxib | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 임신 범주 |
|
| 경로: 행정 | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 100% |
| 단백질 결합 | 92% |
| 신진대사 | 간상, CYP가 광범위하게 관련됨(주로 CYP3A4) |
| 제거 반감기 | 22시간 |
| 배설 | 레날(70%)과 대변(20%) |
| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.709  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C18H15CLN2O2S |
| 어금질량 | 358.84 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| (iii) | |
에토릭시브는 아르코샤라는 상표명으로 판매되며 맥컬슨 연구소의 선택적 COX-2 억제제다. 현재 전 세계 80개국 이상에서 승인되고 있지만, 미국 식품의약국(FDA)이 승인을 발급하기 전에 에트로리옥시브에 대한 추가적인 안전성과 효능 데이터를 요구해 온 미국에서는 승인되지 않고 있다.
1996년 특허를 받았고 2002년 의료용 허가를 받았다.[1]
의학적 용법
류머티즘성 관절염, 시뇨관절염, 골관절염, 안카일링성 척추염, 만성적인 요통, 급성통증, 통풍 등의 치료에는 에토릭시브가 표시된다. 승인된 표시는 국가별로 다르다. 영국에서도 성인의 '치과수술 후 중간 정도의 통증 치료'에 쓰인다.[2]
효능
코크란 리뷰는 성인의 수술 후 급성 통증 감소에 대한 단도 에트로리옥시브의 장점을 평가했다.[3] 1회 복용량의 경구용 에트로리옥시브는 위약보다 수술 후 4배 더 많은 통증 완화를 제공하며, 부작용도 동등한 수준이다.[3] 120mg의 용량으로 주어지는 에토릭시브는 일반적으로 사용되는 다른 진통제에 비해 효과적이거나 심지어 더 좋다.[3]
역효과
다른 모든 NSAID들과 마찬가지로 COX-2 억제제 역시 부작용에 대한 몫을 가지고 있다. 고정된 약물 분출과 일반화된 홍반,[4] 급성 일반화된 홍반성 홍반증,[5] 홍반성 홍반과 같은[6] 홍반성 다형종, 약물 유도 사전 홍반성[7] 홍반 등은 일반적인 무해한 부작용 외에 보고된 심각한 부작용들이다.
작용기전
다른 선택적 COX-2 억제제("콕시브")와 마찬가지로 에토릭시브는 효소 사이클록시제네아제(COX-2)의 이소성형 2를 선택적으로 억제한다. COX-1에 대한 COX-2 억제에는 약 106배 선택성이 있다. 이것은 아라키돈산으로부터 프로스타글란딘(PG)의 발생을 감소시킨다. PG가 발휘하는 여러 가지 기능 중에서 염증 폭포에서 그들의 역할이 강조되어야 한다.
선택적 COX-2 억제제는 기존 비스테로이드성 소염제(NSAID)에 비해 COX-1의 활성도가 낮다. 다른 콕시브(coxib)로 수행된 여러 대규모 임상 실험에서 입증되었듯이, 이러한 감소된 활성도는 위장 부작용 감소의 원인이다.[8][9]
역사
일부 임상시험과 메타분석에서는 일부 콕시브(특히 로페콕시브)를 사용한 치료는 위약에 비해 불리한 심혈관 질환 발생률을 증가시키는 결과를 가져왔다. 이러한 결과 때문에 일부 의약품은 시장에서 철수되었다(로페콕시브, 2004년 9월, 2005년 4월 발데콕시브). 또한, 미국 식품의약국과 유럽 의약국은 NSAIDs와 COX-2 억제제 모두의 클래스 전체의 수정 과정을 시작했다.[10]
브랜드명
에토릭시브의 브랜드 이름에는 다음이 포함된다.
- 이탈리아의 알기스와 토이브
- 파키스탄의 아르콕스, 베리카, 스타콕스 에톡시브
- Arcoxia in Australia, Brazil, Bulgaria, Chile, China, Colombia, Costa Rica, Croatia, Ecuador, Egypt, Estonia, Finland, Georgia, Germany, Greece, Guatemala, Hong Kong, Hungary, Indonesia, Ireland, Israel, Italy, Jordan, Lebanon, Lithuania, Luxembourg, Malaysia, Mexico, Netherlands, New Zealand, Norway, Panama, Philippines, Poland, Portugal, Rom아나, 러시아 연방, 사우디아라비아, 세르비아, 싱가포르, 남아프리카 공화국, 스페인, 스웨덴, 대만, 태국, 바하마, 트리니다드 & 토바고, 아랍에미리트, 영국, 우크라이나.
- 아르헨티나의 블로키움 콕스
- 요르단의 콕시트
- 싱가포르의 다비
- 폴란드의 돌록시브
- 네팔의 E-Cox와 벡시브
- 태국의 에베릴
- 인도의 에톨
- 방글라데시와 코스타리카의 에토릭스, 에토, 토리, 에톡시브, 바르구스.
- 인도의 에토독스, 에토스페드, 인타콕시아, 누콕시아, ETOS MR, 에토신
- 싱가포르 남아프리카 공화국의 엑시네프
- 포르투갈의 엑시브
- 아르헨티나와[11] 파라과이의 폴독스
- 루마니아의 제로콕산
- 브라질의 헤토리
- 폴란드의 코스타록스
- 폴란드의 로티콕스
참조
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 522. ISBN 9783527607495.
- ^ Arcoxia Etoricoxib 3882 UK (70054693/001 ed.). Merck Sharp & Dohme. February 2018. pp. 1–2.
- ^ Jump up to: a b c Clarke R, Derry S, Moore RA (May 2014). "Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD004309. doi:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMC 6485336. PMID 24809657.
- ^ 아우구스티누스 M, 샤르마 P, 스테판 J, 자야셀란 E. 고정된 약물 분화와 에트로리옥시브에 따른 홍반 일반화. 인도 J 피부과 베네롤 레프롤 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732
- ^ Mäkelä L, Lammintausta K (2008). "Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis". Acta Dermato-Venereologica. 88 (2): 200–1. doi:10.2340/00015555-0381. PMID 18311467.
- ^ Thirion L, Nikkels AF, Piérard GE (2008). "Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption". Dermatology. 216 (3): 227–8. doi:10.1159/000112930. PMID 18182814. S2CID 207645594.
- ^ Kumar P (December 2015). "Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema". Indian Dermatology Online Journal. 6 (Suppl 1): S47-9. doi:10.4103/2229-5178.171046. PMC 4738517. PMID 26904451.
- ^ Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. (November 2000). "Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. VIGOR Study Group". The New England Journal of Medicine. 343 (21): 1520–8, 2 p following 1528. doi:10.1056/NEJM200011233432103. PMID 11087881.
- ^ Cannon CP, Curtis SP, FitzGerald GA, Krum H, Kaur A, Bolognese JA, et al. (November 2006). "Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: a randomised comparison". Lancet. 368 (9549): 1771–81. doi:10.1016/S0140-6736(06)69666-9. PMID 17113426. S2CID 18464206.
- ^ FDA는 2005년 4월 6일 최종 문서를 여기서 찾을 수 있다는 수정안을 마무리했다. EMA는 2005년 6월 27일 최종 문서를 여기서 찾을 수 있다. 2008년 4월 6일 웨이백 기계에서 최종 문서를 찾을 수 있다.
- ^ "Foldox". sidus.com.ar (in Spanish). Retrieved 13 March 2019.
