니메술라이드

Nimesulide
니메술라이드
Nimesulide.svg
임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		구강, 직장, 국소적 표현
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
단백질 결합>97.5%
신진대사간체
제거 반감기1.8~4.7h
배설레날(50%), 대변(29%)
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.052.194 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C13H12N2O5S
어금질량308.31 g·190−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

니메술라이드는 진통제 및 발열저하 특성을 가진 비스테로이드성 항염증제(NSAID)이다. 청소년과 12세 이상 성인의 급성통증 치료, 골관절염의 증상 치료, 일차적 이상증후군이다.

부작용에는 간 질환이 포함될 수 있다.[1] 다원적 작용 방식을 가지고 있으며, 동작이 빠르게 시작되는 것이 특징이다. 프로스타글란딘(통증과 관련된 화학물질)의 생산을 차단해 통증과 염증을 완화시켜주는 효과가 있다.

의학적 용법

미국에서는 니메술라이드를 사용할 수 없지만, 다른 나라에서는 급성 통증에 사용된다.[1] 그것은 주기적인 고통을 포함한 고통에 사용될 수 있다. 관절염과 같은 만성 질환에 대해서는 나메술라이드를 장기간 복용하지 않는 것이 좋다. 이는 간 기능 부전을 비롯한 간 독성 위험 증가와 연관성이 있기 때문이다.[2] 간독성의 위험에도 불구하고, 유럽 의약청(EMA)의 2012년 평가에서는 사용 기간이 15일로 제한되고 선량이 200mg/da를 초과하지 않는 한, 니메술라이드의 전반적인 유익성/위해성 프로파일이 바람직하고 디클로페낙, 이부프로펜, 나프록센과 같은 다른 NSAID의 프로파일과 일치한다고 결론 내렸다.y.[3]

아이들.

나임술라이드 10일 미만은 어린이의 케토프로펜, 파라세타몰, 메페나민산, 아스피린, 이부프로펜에 비해 저체온증, 위장출혈, 경구통, 구토, 설사, 과도현상, 간효소의 무증상 상승 위험이 증가하지 않는 것으로 나타난다. 그러나 데이터는 생후 6개월 미만의 모집단에 전달되지 않는다.[4]

임신과 수유

여성은 이 약을 젖을 때 주의해서 사용해야 하고, 임신 중에는 나임술라이드가 억제되어야 하며, 연구 결과 이 약은 젖을 짜는 여성에게도 억제된다고 한다.[5]

사용 가능한 양식

니메술라이드 100mg 알약

니메술라이드는 알약, 물에 녹이는 분말, 부침, 입 녹이는 알약, 국소 젤 등 다양한 형태로 이용할 수 있다.

콘트라인커뮤니케이션

12세 이하 어린이와 간 질환이나 독감 같은 증상이 있는 사람은 피해야 한다.

부작용

간 독성의 위험성에 대한 우려 때문에, 니메술라이드는 몇몇 국가들(스페인, 핀란드, 벨기에, 아일랜드, 미국)에서 시장에서 철수되었다.[6] 간 질환은 사망과 이식의 필요성 모두를 초래했다.[1] 이것은 약물을 시작한 후 3일 이내에 발생할 수 있다.[1]

nimesulide(15일 이상)를 계속 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있다.[medical citation needed]

  • 설사.
  • 구토
  • 피부 발진
  • 가려움증
  • 현기증
  • 입에 쓴맛

약리학

약리역학

니메술라이드는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)로, 특히 비교적 선택적인 사이클록시제나제-2 억제제로 작용한다.[3][7] 그러나, 니메술라이드의 약리학적 프로파일은 특이하며, 추가적으로 알려지지 않은/이미 식별된 메커니즘도 관여하는 것으로 보인다.[3][7] 그 작용에 관계된 한 가지 경로로는 ecto-5'-뉴클레오티아제(e-5-NT/CD73)/adenosine A 수용체 경로다2A.[3]

약동학

니메술라이드는 구강 투여 후 빠르게 흡수된다.[8]

Nimesulide는 주로 4-hydroxynimesulide(생물학적으로도 활동적인 것으로 보인다)에 이르는 광범위한 바이오트랜스 형성을 거친다.[8]

음식, 성별, 그리고 고령은 나임슬라이드 약동학에 미미한 영향을 미친다.[8]

적당한 만성 신장질환은 복용량 조절이 필요 없는 반면, 중증 만성 신장질환이나 간질환 환자의 경우 나임술라이드가 억제된다.[9]

나임술라이드는 비교적 빠른 작용이 시작되어 약물을 섭취한 지 15분 이내에 통증 및 염증이 현저하게 감소하는 것을 관찰한다.[10][11]

Nimesulide의 치료 효과는 복잡한 작용 모드의 결과로서, COX-2 매개 프로스타글란딘, 활성산소, 프로테롤리틱 효소, 히스타민 등 염증 과정의 많은 주요 매개체를 대상으로 한다.[10] 위장의 허용성 측면에서 특히 좋은 프로필을 뒷받침하는 임상 증거를 이용할 수 있다.[12]

역사

나임술라이드는 1985년 아울린과 메술리드로 이탈리아에서 처음 출시됐으며 프랑스, 포르투갈, 그리스, 스위스, 벨기에, 러시아, 태국, 브라질 등 전 세계 50여 개국에서 구입할 수 있다.[13] 니메술라이드는 시판되지 않는 미국 식품의약국(FDA) 평가를 받기 위해 신청된 적이 없다.

사회와 문화

브랜드명

Nimesulide is available throughout the world as original product with the following trademarks: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brazil, Boehringer Ingelheim, Greece, Italy), Coxtal (Sanofi, China, Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brazil), Eskaflam (GSK, Brazil, Mexico), Octaprin, Nimside (Teva, Pakistan), Nise (Russia, Venezuela, Vietnam, Ukraine), Nilsid (이집트); Aulin(불가리아, 체코, 이탈리아), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, Nerelid, 넥센, Nidolon, Nilden(멕시코); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Czechia, Moldova, Latvia, Kazhakhstan, Georgia), Nimulid (Trinidad & Tobago), Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas (India); Mesulid, Novolid, Relmex (Ecuador); Remisid (Ukraine); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turkey), Xilox (Hungary); Modact-IR (Pakistan)과 ad Sulidene과 Zolan은 수의학용으로 사용된다. Many generic and copy-products also exist (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo among others), new-aid, Nexulide (Syria), Nims, Nice, Nimulide (Nepal)

인도

인도에서 약물 부작용에 대한 여러 보도가 있었다.[14][15][16][17] 2011년 2월 12일 인디안 익스프레스는 보건복지가족부가 마침내 진통제인 니메술라이드의 소아 사용을 중단하기로 결정했다고 보도했다.[18] 2011년 3월 10일부터는 12세 미만 아동에서 인간이 사용할 수 있는 니메술라이드 제형이 표시되지 않는다.[19]

2011년 9월 13일, 마드라스 고등법원은 소아용 약물인 니멀라이드와 페닐프로판올아민(PPA)의 제조 및 판매 정지를 취소했다.[20]

EMA가 양의 유익성/위해성 비율을 확인함

2007년 9월 21일, EMA는 Nimesulide의 간 관련 안전성에 대한 검토에 대한 보도 자료를 발표했다. EMA는 이러한 약의 효능이 위험보다 크지만, 간 질환이 발병하는 환자의 위험을 최소한으로 유지하기 위해 사용 기간을 제한할 필요가 있다고 결론지었다. 따라서 EMA는 Nimesulide의 체계적 공식(표, 솔루션, 부속품)의 사용을 15일로 제한했다.[21]

아일랜드 의약품 위원회

아일랜드 의약품위원회는 니메술라이드를 아일랜드 시장에서 중단하고 EU 인간 의약품 위원회(CHMP)에 의뢰해 유익성/위해성 프로파일에 대한 검토를 하기로 결정했다. 이번 결정은 국립간 이식부대인 세인트빈센트 대학병원이 잠재적으로 연관성이 있는 간 기능장애 6건을 IMB에 보고한 데 따른 것이다. 이 사건들은 1999년부터 2006년까지 발생하였다.[22]

뇌물

2008년 5월 이탈리아 유력 일간지 코리에르 델라 세라(Corriere della sera) 등 언론은[citation needed] 이탈리아 의약품 에이전시(AIFA)의 최고위급 관계자가 제약회사 직원들로부터 뇌물을 받다가 경찰에 의해 촬영됐다고 보도했다.[23][24] 이 돈은 마약 단속국의 정밀 조사를 피하기 위해 지급된 것으로 알려졌다. 조사는 2005년 일부 AIFA 약물 검사가 조작됐다는 의혹이 제기되면서 시작됐다. 8명의 체포가 이루어졌다. 니메술라이드는 약국에서 영수증으로 보관하는 의사의 처방전을 가지고 살 수 있는데, 명목상으로는 판매에 대한 강력한 통제가 가능하다.

나임술라이드의 원래 제조사는 1976년 이 약의 권리를 취득한 스위스 헬신헬스케어 SA이다. 2015년 특허 보호가 종료된 후, 다수의 다른 회사들이 네임술라이드의 생산과 마케팅을 시작했다.[25]

참조

  1. ^ Jump up to: a b c d "Nimesulide". livertox.nih.gov. Archived from the original on 23 December 2017. Retrieved 22 December 2017.
  2. ^ "Current status: European Commission final decision". Archived from the original on 19 October 2014. Retrieved 12 November 2014.
  3. ^ Jump up to: a b c d Caiazzo E, Ialenti A, Cicala C (April 2019). "The relatively selective cyclooxygenase-2 inhibitor nimesulide: What's going on?". Eur J Pharmacol. 848: 105–111. doi:10.1016/j.ejphar.2019.01.044. PMID 30689999.
  4. ^ Gupta, P; Sachdev, HP (June 2003). "Safety of oral use of nimesulide in children: systematic review of randomized controlled trials". Indian Pediatrics. 40 (6): 518–31. PMID 12824661.
  5. ^ "Nimesulide, Nimesulide Tablets, Ainex Nimesulide, Nimesulide Manufacturers". www.pharmaceutical-drug-manufacturers.com. Archived from the original on 2016-03-03.
  6. ^ McNaughton, R.; Huet, G.; Shakir, S. (2014). "An investigation into drug products withdrawn from the EU market between 2002 and 2011 for safety reasons and the evidence used to support the decision-making". BMJ Open. 4 (1): e004221. doi:10.1136/bmjopen-2013-004221. PMC 3902466. PMID 24435895. open access
  7. ^ Jump up to: a b Suleyman H, Cadirci E, Albayrak A, Halici Z (2008). "Nimesulide is a selective COX-2 inhibitory, atypical non-steroidal anti-inflammatory drug". Curr Med Chem. 15 (3): 278–83. doi:10.2174/092986708783497247. PMID 18333314.
  8. ^ Jump up to: a b c Bernareggi, Alberto (October 1998). "Clinical pharmacokinetics of nimesulide". Clinical Pharmacokinetics. 35 (4): 247–74. doi:10.2165/00003088-199835040-00001. PMID 9812177. S2CID 26895870.
  9. ^ Microsoft Word - opnh.P. Nimesulide.EMEA-CPP-3086-03-en-en-Final.doc 웨이백머신에 2007-06-11 보관
  10. ^ Jump up to: a b Rainsford KD (June 2006). "Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus". Curr Med Res Opin. 22 (6): 1161–70. doi:10.1185/030079906X104849. PMID 16846549. S2CID 23004446.
  11. ^ Bianchi, M.; Broggini, M. (2003). "A randomised, double-blind, clinical trial comparing the efficacy of nimesulide, celecoxib and rofecoxib in osteoarthritis of the knee". Drugs. 63 Suppl 1: 37–46. doi:10.2165/00003495-200363001-00006. PMID 14506910. S2CID 19826636.
  12. ^ Laporte JR, Ibáñez L, Vidal X, Vendrell L, Leone R (2004). "Upper gastrointestinal bleeding associated with the use of NSAIDs: newer versus older agents". Drug Saf. 27 (6): 411–20. doi:10.2165/00002018-200427060-00005. PMID 15144234. S2CID 1786767.
  13. ^ K.D. Rainsford (red.) (2005). Nimesulide – Actions and Uses. Bazylea, Boston, Berlin: Birkhäuser Verlag. p. 7. ISBN 978-3-7643-7068-8.
  14. ^ 나메술라이드의 안전. CD ROM, 어린이의 항정신병/진통제의 적절한 사용, 건강정보학, 뉴델리, 2004.
  15. ^ Rahman SZ, Khan RA (2004). "Is nimesulide safe in a cardiovascular-Compromised patient?". Indian J Pharmacol. 36: 252–3.
  16. ^ Khan RA, Rahman SZ (2004). "A Case Report on Nimesulide and its Relation with Angina". J Pharmacovigilance Drug Safety. 1: 19–21.
  17. ^ Khan RA, Rahman SZ (2004). "Nimesulide Induced Coronary Artery Insufficiency – A Case Report". J Pharmacovigilance Drug Safety. 1: 11–3.
  18. ^ Thacker, Teena (12 February 2011). "Nimesulide for kids to be banned, finally". The Indian Express. Retrieved 2018-05-19.
  19. ^ CDSCO 웹사이트 전체 관보 공지 GSR 82(E)는 2011년 10.03.11일이다.
  20. ^ "Madras High Court Revokes Ban on Manufacture and Sale PPA - Adverse Effect - Medical Treatments". Scribd. Archived from the original on 2014-01-07.
  21. ^ Nimesulide 2007년 9월 EMA 보도 자료 포르투갈 웹 아카이브에 2009-07-18 보관
  22. ^ "The Irish Times". www.irishtimes.com.
  23. ^ « evitare per mazzette I controli sul''Aulin ». Mario Papagallo, Corriere della Sera, 2008년 5월 23일 웨이백 기계에 보관
  24. ^ "Italian medicines agency officials arrested in corruption probe". Manufacturing Chemist. 22 May 2008. Retrieved 2018-05-19.
  25. ^ "Nimesulide for external use".