파레콕시브

파레콕시브는 디제너닷이라는 브랜드명으로 판매되며, 발데콕시브의 수용성 및 주입성 프로드러그다. 파레콕시브는 COX2 선택적 억제제다. 주사할 수 있다. 그것은 유럽의 많은 지역을 통해 단기간의 수술적 통증 조절에 대해 승인된다.

1996년 특허를 받았고 2002년 의료용 허가를 받았다.^[1]

승인

2005년 미국 식품의약국(FDA)은 미국에서 파레콕시브에 대한 불승인 서한을 발행했다. 비록 한 연구에서 수술 후 통증을 조절하기 위해 많은 양의 파레콕시브를 사용했을 때 위약에 비해 심장 우회 수술 후 심장마비 발생이 증가했다고 언급했음에도 불구하고, 승인되지 않은 어떠한 이유도 공개적으로 입증되지 않았다. 중요한 것은 희귀하지만 심각한 알레르기 반응(스테븐스–존슨 증후군, 리엘 증후군)은 파레콕시브가 변환되는 분자인 발데콕시브와 함께 설명되어 왔다.^[2] 그 약은 유럽에서 심장 수술 후 사용이 승인되지 않았다.

미국의 모든 항염증제들은 피부 반응과 관련해 동일한 경고를 달고 있으며, CABG 수술 중 사용 승인을 받은 것은 하나도 없기 때문에 FDA가 파레콕시브의 승인을 거부한 이유는 여전히 알려지지 않았지만, 미국 의회의 정치적 압력으로 인해 또 다른 COX-2 선택적 억제제를 승인하지 않은 것과 관련되었을 가능성이 높다. 빅스 사건에서요 유럽 내 파레콕시브의 안전 프로파일과 무관하게 그 이후 미국에서 COX-2 선택적 억제제가 승인되지 않았다. FDA가 미국에서 파레콕시브의 불승인 처방을 정당화하기 위해 사용했던 과학적 근거나 그 부족을 밝혀내기 위한 노력은 비밀유지 문제로 인해 헛된 것으로 판명되었다.^[3][4]

파레콕시브를 승인하지 않을 정치적 동기는 2017년 발표된 28개 연구에서 파레콕시브 69,567,300단위 이후, 피부 발진 및 심장 합병증이 위약과 전혀 다르지만 미미하다는 것을 보여주는 안전 데이터를 통합 분석함으로써 더욱 뒷받침되었다.^[5]

파레콕시브는 다른 COX-2 선택억제제인 셀레콕시브, 발데콕시브, 마바콕시브와 함께 존 탈리가 이끄는 몬산토의 서글 부문 팀에 의해 발견되었다.^[6][7]

파레콕시브는 통증 관리에 임상적으로 사용할 수 있는 최초의 자궁경부 COX-2 선택적 억제제다. 정맥주사(IV) 투여 후 약 30분, 근내주사(IM) 투여 후 1시간 후에 최고 혈청 농도가 발생하는 것은 이전 임상실험에서 잘 알려져 있다. 그것의 첫 인지 가능한 진통 효과는 7분에서 13분 사이에 발생하며, 임상적으로 의미 있는 진통제는 23분에서 39분 사이에 입증되고 40mg의 단일 투여 후 2시간 이내에 최고 효과가 나타난다.^[8]

참고 항목

• 사이클록시겐화효소 2 억제제 발견 및 개발

참조

추가 읽기