GABA수용체B

GABAB receptor
감마아미노낙산(GABA)B수용체, 1
식별자
기호.GBR1
NCBI유전자2550
HGNC4070
옴603540
참조NM_021905
유니프로트문제 9UBS5
기타 데이터
궤적제6장 p21.3
감마아미노낙산(GABA)B수용체, 2
식별자
기호.GABR2
Alt.GPR51
NCBI유전자9568
HGNC4507
옴607340
참조NM_005458
유니프로트O75899
기타 데이터
궤적제9장 문제 22.1-22.3

GABAB 수용체(GABAR)B는 감마 아미노낙산(GABA)에 대한 G-단백질 결합 수용체이므로 G-단백질을 통해 칼륨 [1]채널과 연결되어 있는 메타오트로픽 수용체이다.칼륨 농도의 변화는 활동 전위가 끝날 때 세포를 과분극시킨다.GABA 매개B IPSP(억제성 시냅스 후 전위)의 반전 전위는 –100mV로 GABAA IPSP 수용체보다 훨씬 과분극되어 있다. GABAB 수용체는 중추신경계와 말초신경계의 [2]자율분열에서 발견된다.

수용체는 1981년 CNS에서의 분포가 결정되었을 때 처음 명명되었으며, Norman Bowery와 그의 팀은 방사성 라벨로 표시된 [3]바클로펜을 사용하여 결정하였다.

기능들

GABAR은B K 채널+, 특히 뉴런을 K의 평형 전위에 가깝게 하는 GIRK의+ 개방을 자극한다.이것은 활동 전위의 빈도를 줄여 신경전달물질 [citation needed]방출을 감소시킨다.따라서B GABA 수용체는 억제 수용체이다.

GABAB 수용체는 또한 G/G0 [4]α 서브유닛과 함께i G-단백질을 사용함으로써2+ 아데닐환원효소 및 Ca 채널의 활성을 감소시킨다.

GABAB 수용체는 에탄올,[5][6] 감마-히드록시낙산(GHB)[7]의 행동 작용에 관여하며 [8]고통에 관여할 수 있다.최근의 연구는 이러한 수용체가 중요한 발달적 역할을 [9]할 수 있다는 것을 시사한다.

수용체 이합체, 비활성 아포 상태, 카툰 표현

구조.

GABAB 수용체는 메타보트로픽 글루탐산 [10]수용체와 구조가 유사하며 동일한 수용체 패밀리와 유사하다.수용체에는 GABA와B1 [11]GABA라는B2 두 개의 서브유닛이 있으며, 이들은 세포 내 C 흰자리로 [10]결합됨으로써 신경막에서 헤테로디머로 결합되는 것으로 보인다.포유류의 뇌에서는 GABA의B1 2개의 지배적이고 다른 발현되는 동형성 GABA와B(1a) GABA가B(1b) Gabbr1 유전자로부터 전사되며,[12] GABA는 인간을 포함한 다른 종에 보존된다.수용체의 [12]구성이 다르기 때문에 기능 면에서 더 복잡할 수 있습니다.불활성 아포에서 완전 활성까지 다른 배향 상태의 전장B GABA 수용체의 저온 전자 현미경 구조를 얻었다.클래스 A 및 B GPCR과 달리 인지질은 트랜스막 다발 내에서 결합하고 알로스테릭 조절제는 GABAB1 및 GABAB2 서브유닛의 [13][14][15][16][17][18][19]계면에서 결합한다.

리간드

가바
GHB
레소가베란

어거니스트

CGP-7930

포지티브 알로스테릭 변조기

파클로펜
SCH-50911

대항마

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크