페녹시벤자민
Phenoxybenzamine | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 디벤질린 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a682059 |
| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | 오랄 |
| ATC 코드 | |
| 약동학 데이터 | |
| 반감기 제거 | 24시간이 모자라 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.000.406 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C18H22클론NO |
| 몰 질량 | 303.83 g·120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 키라리티 | 라세미 혼합물 |
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| (표준) | |
페녹시벤자민(상표명 디벤자일린)은 비선택적이고 비가역적인 알파 차단제이다.
사용하다
고혈압 치료, 특히 색소세포종에 의한 치료에 사용된다.다른 알파 차단제에 비해 발병 속도가 느리고 효과가 오래 지속됩니다.
또한 양성 전립선 과형성증 [1]치료에 사용된 최초의 알파 차단제였지만, 부작용으로 인해 현재 그러한 징후에는 거의 사용되지 않았다.
그것은 좌심부전증후군 [2]치료에 사용되어 왔다.
또한 항아드레날린 효과로 인해 복합 국소 통증 증후군(CRPS) 1형에도 사용된다.CRPS 진단의 첫 3개월 동안 사용하면 좋은 것으로 나타났습니다.
탐색적
페녹시벤자민은 오랫동안 정액의 질이나 오르가즘에 영향을 미치지 않고 사정을 차단하는 것으로 알려져 왔는데, 이것은 효과적인 남성 피임약이 될 수 있다.이 효과는 완전히 되돌릴 수 있으며, 혈관 배관의 [3][4][5]세로 근육에서 알파-1 아드레날린 수용체 차단의 결과로 여겨진다.하루에 20mg의 용량을 투여하면 정관,[6] 암풀, 사정관에 가역적 마비 효과가 나타나 아스페르미아가 발생한다.이러한 작용으로 인해 페녹시벤자민은 남성의 [6]조루증 치료에도 유용하다.
약리학
페녹시벤자민은 에피네프린(아드레날린)과 노르에피네프린에 의한 혈관수축을 감소시키는 효능이 있어 항고혈압제로 사용된다.페녹시벤자민은 아드레날린 수용체와 영구적인 공유 결합을 형성한다.이들 수용체의 구조에 대한 알려진 정보에 기초하여, 그것은 안정된 [7]연결을 형성하기 위해 막간나선 3의 위치 3.36에서 시스테인에 의한 공격을 포함할 가능성이 있다.따라서, 아드레날린과 노르아드레날린이 결합하는 것을 방지하면서, 그것은 수용체에 영구적으로 결합되어 있습니다.이는 혈관벽에서 발견되는 알파-1 아드레날린 수용체에 대한 길항작용으로 인해 혈관에 혈관확장을 일으켜 혈압을 떨어뜨린다.페녹시벤자민의 부작용은 반사성 빈맥이다.
또한 비선택적 알파 수용체 길항제로서 신경계의 시냅스 후 알파 1 수용체와 시냅스 전 알파 2 수용체 모두에 영향을 미쳐 교감 활동을 감소시킨다.이것은 추가적인 혈관 확장, 동공 수축, GI 기관의 운동성과 분비물의 증가, 그리고 글리코겐 합성을 초래한다.
임상적으로 비선택적 알파 길항제들은 알파 수용체를 차단한다(그러나 알파-1과 알파-2를 구별하지는 않는다).그것들은 알파 수용체에 매개되는 혈관수축을 차단하기 때문에 항고혈압제로 사용된다.알파-2 수용체에 대한 블록은 베타 효과를 더욱 강화하여 심박출량을 증가시킨다.
페녹시벤자민은 알파 수용체에 공유 결합하면서 오랫동안 지속되는 작용을 합니다.현재 유일한 임상적 용도는 수술용 색소세포종 환자를 준비하는 것이다. 그 불가역적 길항작용과 작용제 용량-반응 곡선의 최대값의 우울은 종양의 외과적 조작으로 대량의 압력아민을 순환으로 방출할 수 있는 상황에서 바람직하다.일반적으로 페녹시벤자민은 알파 자극을 상향 조절하기 위해 새로운 수용체가 만들어지기 때문에 장기적으로 사용되지 않는다.알파 길항제들의 주요 제한 부작용은 바로수용체 반사가 교란되어 자세 저혈압을 일으킬 수 있다는 것이다.
페녹시벤자민은 또한 세로토닌2A 5-HT [8][9][10][11]수용체에서 돌이킬 수 없는 길항제/약부분작용제 특성을 가진다.페녹시벤자민은 5-HT2A 수용체 길항작용으로 인해 많은 양의 세로토닌을 분비하고 설사, 기관지 수축, [9]홍조를 일으키는 종양인 카르티노이드 종양 치료에 유용하다.
입체 이성질체
페녹시벤자민은 스테레오 센터를 포함하고 있기 때문에 (R)-와 (S)-의 두 가지 에난티오머가 있다.모든 시판용 제품에는 [12]레이스메이트로서 약물이 포함되어 있습니다.
| 페녹시벤자민의 에난티오머 | |
|---|---|
-Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg) (R)-페녹시벤자민 CAS 번호: 71799-91-2 | -Phenoxybenzamin_Structural_Formula_V1.svg) (S)-페녹시벤자민 CAS 번호: 71799-90-1 |
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Caine M, Perlberg S, Meretyk S (1978). "A placebo-controlled double-blind study of the effect of phenoxybenzamine in benign prostatic obstruction". British Journal of Urology. 50 (7): 551–4. doi:10.1111/j.1464-410X.1978.tb06210.x. PMID 88984.
- ^ Guzzetta NA (August 2007). "Phenoxybenzamine in the treatment of hypoplastic left heart syndrome: a core review". Anesth. Analg. 105 (2): 312–5. doi:10.1213/01.ane.0000275185.44796.92. PMID 17646482.
- ^ Aitken RJ, Baker MA, Doncel GF, Matzuk MM, Mauck CK, Harper MJ (April 2008). "As the world grows: contraception in the 21st century". J Clin Invest. 118 (4): 1330–43. doi:10.1172/JCI33873. PMC 2276786. PMID 18382745.
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- ^ F. v. 브루흐하우젠, G. Dannhardt, S. E. E. E. E. Hackental, U. Holzgrabe(시위): Hagers Handbuch der Parmazeutischen Praxis: 밴드 9: Stoffe P-Z, Springer Verlag, 베를린, Aufl. 5, 2014, S. 140, ISBN 978-3-642-63389-8.
외부 링크
위키미디어 커먼스의 페녹시벤자민 관련 매체
