NAGly 수용체

NAGly receptor
GPR18
식별자
별칭GPR18, G단백질결합수용체 18
외부 IDOMIM: 602042 MGI: 107859 HomoloGene: 18814 GeneCard: GPR18
직교체
종인간마우스
엔트레스

2841

110168

앙상블

ENSG00000125245

ENSMUSG00000050350

유니프로트

Q14330

Q8K1Z6

RefSeq(mRNA)

NM_001098200
NM_005292

NM_182806

RefSeq(단백질)

NP_001091670
NP_005283

NP_877958

위치(UCSC)Chr 13: 99.25 – 99.26MbChr 14: 121.91 – 121.92Mb
PubMed 검색[3][4]
위키다타
인간 보기/편집마우스 보기/편집

G단백질결합수용체 18(GPR18)로도 알려진 N-아라크도닐 글리신 수용체(NAGLY수용체)는 인간에서 GPR18 유전자에 의해 암호화된 단백질이다.[5][6] 이전에 다른 "모르판" 수용체 GPR55 및 GPR119와 함께, GPR18은 내생 지질 신경전달물질의 수용체인 것으로 밝혀졌으며, 그 중 몇몇은 캐나비노이드 수용체와 결합하기도 한다.[7][8][9] 안압 조절에 관여하는 것으로 밝혀졌다.[10]

비록 최근의 증거가 NAGly 쥐 교감 신경 세포에GPR18 모두의 효능 제이다 방영되지 않은 것을 보여 줍니다 연구의 이론이 GPR18은 비정상적인 칸나 수용체와 N-arachidonoyl 글리신, anandamide의 내인성 지질 대사 물질을 지원하는 특수 교육을 받는 아이는 CNS에 GPR18,[11]의 활성화를 통해microglial 이동 지시했다.[12]

다불포화지방산 대사물의 특수 프로리졸브 매개체(SPM) 등급의 구성원인 Resolvin D2(RvD2)는 GPR18을 위한 활성 리간드로, RvD2와 GPR18의 활성화는 동물 모델의 염증 기반 및 기타 질병뿐만 아니라 염증 반응의 해소에 기여하며 인간에게도 그렇게 할 것을 제안한다.또한, RvD2는 오메가-3 지방산인 DHA(docosahexaeno acid, DHA)의 대사물로, RvD2에 대한 DHA의 대사 및 GPR18의 활성화는 오메가3 지방산이 풍부한 식단에[14] 기인하는 항염증 및 기타 유익한 효과를 위한 여러 메커니즘 중 하나에 제안된다.[13]

리간즈

고민자

작용제로서 GPR18과 결합하는 것으로 밝혀진 리간드는 다음과 같다.[11][15]

반목자

참조

  1. ^ a b c GRCh38: 앙상블 릴리스 89: ENSG00000125245 - 앙상블, 2017년 5월
  2. ^ a b c GRCm38: 앙상블 릴리스 89: ENSMUSG000050350 - 앙상블, 2017년 5월
  3. ^ "Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  4. ^ "Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
  5. ^ Gantz I, Muraoka A, Yang YK, Samuelson LC, Zimmerman EM, Cook H, Yamada T (Sep 1997). "Cloning and chromosomal localization of a gene (GPR18) encoding a novel seven transmembrane receptor highly expressed in spleen and testis". Genomics. 42 (3): 462–6. doi:10.1006/geno.1997.4752. PMID 9205118.
  6. ^ "Entrez Gene: GPR18 G protein-coupled receptor 18".
  7. ^ Kohno M, Hasegawa H, Inoue A, Muraoka M, Miyazaki T, Oka K, Yasukawa M (September 2006). "Identification of N-arachidonylglycine as the endogenous ligand for orphan G-protein-coupled receptor GPR18". Biochem. Biophys. Res. Commun. 347 (3): 827–32. doi:10.1016/j.bbrc.2006.06.175. PMID 16844083.
  8. ^ Burstein S (December 2008). "The elmiric acids: biologically active anandamide analogs". Neuropharmacology. 55 (8): 1259–64. doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.011. PMC 2621443. PMID 18187165.
  9. ^ Bradshaw HB, Lee SH, McHugh D (September 2009). "Orphan endogenous lipids and orphan GPCRS: A good match". Prostaglandins Other Lipid Mediat. 89 (3–4): 131–4. doi:10.1016/j.prostaglandins.2009.04.006. PMC 2740803. PMID 19379823.
  10. ^ Caldwell MD, Hu SS, Viswanathan S, Bradshaw H, Kelly ME, Straiker A (June 2013). "A GPR18-based signalling system regulates IOP in murine eye". British Journal of Pharmacology. 169 (4): 834–43. doi:10.1111/bph.12136. PMC 3687663. PMID 23461720.
  11. ^ a b McHugh D, Hu SS, Rimmerman N, Juknat A, Vogel Z, Walker JM, Bradshaw HB (2010). "N-arachidonoyl glycine, an abundant endogenous lipid, potently drives directed cellular migration through GPR18, the putative abnormal cannabidiol receptor". BMC Neurosci. 11: 44. doi:10.1186/1471-2202-11-44. PMC 2865488. PMID 20346144.
  12. ^ Lu VB, Puhl HL, Ikeda SR (Jan 2013). "N-Arachidonyl glycine does not activate G protein-coupled receptor 18 signaling via canonical pathways". Molecular Pharmacology. 83 (1): 267–82. doi:10.1124/mol.112.081182. PMC 3533477. PMID 23104136.
  13. ^ Shinohara M, Serhan CN (2016). "Novel Endogenous Proresolving Molecules:Essential Fatty Acid-Derived and Gaseous Mediators in the Resolution of Inflammation". Journal of Atherosclerosis and Thrombosis. 23 (6): 655–64. doi:10.5551/jat.33928. PMID 27052783.
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  16. ^ Szczesniak AM, Maor Y, Robertson H, Hung O, Kelly ME (October 2011). "Nonpsychotropic cannabinoids, abnormal cannabidiol and canabigerol-dimethyl heptyl, act at novel cannabinoid receptors to reduce intraocular pressure". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 27 (5): 427–35. doi:10.1089/jop.2011.0041. PMID 21770780.
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  18. ^ McHugh D, Bradshaw HB (2012). "GPR18 and NAGly Signaling: New Members of the Endocannabinoid Family or Distant Cousins?". In Abood ME (ed.). endoCANNABINOIDS: actions at non-CB1/CB2 cannabinoid receptors. New York: Springer. ISBN 978-1-4614-4668-2.
  19. ^ Chiang N, Dalli J, Colas RA, Serhan CN (2015). "Identification of Resolvin D2 Receptor Mediating Resolution of Infections and Organ Protection" (PDF). J. Exp. Med. 212 (8): 1203–1217. doi:10.1084/jem.20150225. PMC 4516788. PMID 26195725.
  20. ^ Schoeder CT, Kaleta M, Mahardhika AB, Olejarz-Maciej A, Łażewska D, Kieć-Kononowicz K, Müller CE (July 2018). "Structure-activity relationships of imidazothiazinones and analogs as antagonists of the cannabinoid-activated orphan G protein-coupled receptor GPR18". European Journal of Medicinal Chemistry. 155: 381–397. doi:10.1016/j.ejmech.2018.05.050. PMID 29902723.
  21. ^ Rempel V, Atzler K, Behrenswerth A, Karcz T, Schoeder C, Hinz S, et al. (2014). "Bicyclic imidazole-4-one derivatives: a new class of antagonists for the orphan G protein-coupled receptors GPR18 and GPR55". Med. Chem. Commun. 5 (5): 632–649. doi:10.1039/C3MD00394A.

추가 읽기

  • Christian SL, McDonough J, Liu Cy CY, Shaikh S, Vlamakis V, Badner JA, Chakravarti A, Gershon ES (2002). "An evaluation of the assembly of an approximately 15-Mb region on human chromosome 13q32-q33 linked to bipolar disorder and schizophrenia". Genomics. 79 (5): 635–56. doi:10.1006/geno.2002.6765. PMID 11991713.
  • Kohno M, Hasegawa H, Inoue A, Muraoka M, Miyazaki T, Oka K, Yasukawa M (2006). "Identification of N-arachidonylglycine as the endogenous ligand for orphan G-protein-coupled receptor GPR18". Biochem. Biophys. Res. Commun. 347 (3): 827–32. doi:10.1016/j.bbrc.2006.06.175. PMID 16844083.


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