다브라페니브

Dabrafenib
다브라페니브
Dabrafenib.svg
임상자료
상명타피넬라
기타 이름GSK-2118436
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a613038
라이센스 데이터
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S4(처방에만 해당)
  • US: ℞ 전용
  • EU: Rx 전용
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
식별자
  • N-{3-[5-[(2-아미노피리미딘-4-yl)--2-테르트-부틸-1,3-thiazol-4-yl]-2-플루오르페닐}-2,6-difluovenzenesulfonamide.
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.215.965 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C23H20F3N5O2S2
어금질량519.56 g·197−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(C)C1=NC(=C(S1)C2=NC(=NC=C2)N)C3=C3(C(=CC=C3)NS(=O)=C4=C(C=CC=C4F)F)f
  • InChI=1S/C23H20F3N5O2S2/c1-23(2,3)21-30-18(19(34-21)16-10-11-28-22(27)29-16)12-6-4-9-15(17(12)26)31-35(32,33)20-13(24)7-5-8-14(20)25/h4-11,31H,1-3H3,(H2,27,28,29)
  • 키:BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N

다브라페니브는 타피넬라&라피넬라[1](둘 다 노바티스)라는 상표명으로 판매되는 유전자 BRAF의 변종과 관련된 암 치료를 위한 약물이다. 다브라페니브는 세포 성장 조절에 역할을 하는 관련 효소 B-Rraf의 억제제 역할을 한다. 다브라페니브는 BRAF(V600) 전이성 흑색종 환자의 1단계와 2단계 임상시험에서 관리 가능한 안전 프로파일을 가진 임상 활동을 한다.[2][3]

승인 및 표시

미국 식품의약국은 당초 2013년 5월 29일 BRAF V600E 돌연변이 양성 진전 흑색종 환자들을 위한 단일 에이전트 치료제로 다브라페닙을 승인했다.[4][5] 다브라페니브는 2013년 8월 유럽연합(EU)에서 사용 승인을 받았다.[6]

임상 실험 데이터는 다브라페니브 및 기타 BRAF 억제제에 대한 내성이 6~7개월 이내에 발생한다는 것을 입증했다.[7] 이러한 저항을 극복하기 위해 BRAF 억제제 다브라페닙을 MEK 억제제 트램세티닙과 결합하였다.[7] 2014년 1월 8일, FDA는 BRAF V600E/K-mutant 전이성 흑색종을 위한 dabrafenib와 trametinib의 조합을 승인했다.[8][9] 2018년 5월 1일, FDA는 COMBI-AD 단계 3 연구 결과를 바탕으로 수술 절제 후 BRAF V600E-muted, 3단계 흑색종에 대한 보조 치료법으로 dabrafenib/trametinib 조합을 승인하여 노드 양성인 BRAF-muted 흑색종에 대한 암 재발 방지를 위한 최초의 경구 화학요법 치료법이 되었다.[10][11]

2017년 4월 유럽연합은 BRAF V600 양성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC)에 대해 다브라페니브와 트램메티닙의 결합을 승인했다.[12][13][6]

참조

  1. ^ "Novartis' new drug for mutated lung cancer gets insurance coverage". KBR (in Korean). 2020-02-10. Retrieved 2021-09-02.
  2. ^ Gibney, G. T.; Zager, J. S. (2013). "Clinical development of dabrafenib in BRAF mutant melanoma and other malignancies". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 9 (7): 893–9. doi:10.1517/17425255.2013.794220. PMID 23621583. S2CID 207491581.
  3. ^ Huang, T.; Karsy, M.; Zhuge, J.; Zhong, M.; Liu, D. (2013). "B-Raf and the inhibitors: From bench to bedside". Journal of Hematology & Oncology. 6: 30. doi:10.1186/1756-8722-6-30. PMC 3646677. PMID 23617957.
  4. ^ "Drug Approval Package: Tafinlar (dabrafenib) Capsules NDA #202806". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Retrieved 10 April 2020.
  5. ^ "GSK melanoma drugs add to tally of U.S. drug approvals". Reuters. May 30, 2013.
  6. ^ a b "Tafinlar EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 10 April 2020.
  7. ^ a b Flaherty, Keith T.; Infante, Jeffery R.; Daud, Adil; Gonzalez, Rene; Kefford, Richard F.; Sosman, Jeffrey; Hamid, Omid; Schuchter, Lynn; Cebon, Jonathan; Ibrahim, Nageatte; Kudchadkar, Ragini; Burris, Howard A.; Falchook, Gerald; Algazi, Alain; Lewis, Karl; Long, Georgina V.; Puzanov, Igor; Lebowitz, Peter; Singh, Ajay; Little, Shonda; Sun, Peng; Allred, Alicia; Ouellet, Daniele; Kim, Kevin B.; Patel, Kiran; Weber, Jeffrey (November 1, 2012). "Combined BRAF and MEK Inhibition in Melanoma with BRAF V600 Mutations". New England Journal of Medicine. 367 (18): 1694–703. doi:10.1056/NEJMoa1210093. PMC 3549295. PMID 23020132.
  8. ^ "Dabrafenib/Trametinib Combination Approved for Advanced Melanoma". OncLive. January 9, 2013.
  9. ^ Maverakis E; Cornelius LA; Bowen GM; Phan T; Patel FB; Fitzmaurice S; He Y; Burrall B; Duong C; Kloxin AM; Sultani H; Wilken R; Martinez SR; Patel F (2015). "Metastatic melanoma – a review of current and future treatment options". Acta Derm Venereol. 95 (5): 516–524. doi:10.2340/00015555-2035. PMID 25520039.
  10. ^ Long, Georgina V.; Hauschild, Axel; Santinami, Mario; Atkinson, Victoria; Mandalà, Mario; Chiarion-Sileni, Vanna; Larkin, James; Nyakas, Marta; Dutriaux, Caroline; Haydon, Andrew; Robert, Caroline; Mortier, Laurent; Schachter, Jacob; Schadendorf, Dirk; Lesimple, Thierry; Plummer, Ruth; Ji, Ran; Zhang, Pingkuan; Mookerjee, Bijoyesh; Legos, Jeff; Kefford, Richard; Dummer, Reinhard; Kirkwood, John M. (9 November 2017). "Adjuvant Dabrafenib plus Trametinib in Stage III-Mutated Melanoma". New England Journal of Medicine. 377 (19): 1813–1823. doi:10.1056/NEJMoa1708539. PMID 28891408. S2CID 205102412.
  11. ^ "FDA Approves Adjuvant Combo for BRAF+ Melanoma". www.medscape.com. WebMD LLC. Retrieved 2 May 2018.
  12. ^ "EU Approves Dabrafenib/Trametinib Combination in BRAF+ NSCLC". Targeted Oncology. 4 April 2017. Retrieved 10 April 2020.
  13. ^ "Mekinist EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 10 April 2020.

추가 읽기

외부 링크

  • "Dabrafenib". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.


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