트라이암테렌
Triamterene | 이 섹션은 검증을 위해 추가 인용구가 필요하다. (2012년 6월)(이과 시기 |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 다레니움 등 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a682337 |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 30-70% |
| 단백질 결합 | 67% |
| 신진대사 | 파라-벡시트리엄테렌에 대한 히드록실화 |
| 제거 반감기 | 1~2시간, 활성대사물 3시간 |
| 배설 | 신장 <50%, 21% 변경되지 않음 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.278  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C12H11N7 |
| 어금질량 | 253.269 g·198−1 |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
트라이암테렌(Triamterene, 다른 것 중에서도 Dyrenium)은 고혈압이나 부기를 치료하기 위해 티아자이드 이뇨제와 함께 자주 사용되는 칼륨-스파잉 이뇨제다. 염산염과 결합하여 염산염화/트리암테렌으로 알려져 있다.
부작용
일반적인 부작용으로는 나트륨, 엽산, 칼슘, 메스꺼움, 구토, 설사, 두통, 현기증, 피로, 건조한 입 등이 있을 수 있다. 심각한 부작용으로는 심장 두근거림, 따끔따끔/엉킨 것, 발열, 오한, 인후통, 발진, 요통 등이 있을 수 있다. 트라이암테렌은 또한 직접 결정화나 옥살산칼슘의 파종을 통해 신장결석을 유발할 수 있다. 트리암테렌은 고칼륨혈증 가능성이 있어 만성 신장질환 환자에게는 피하는 것이 좋다. 이 약을 사용하는 사람들은 소금 대체제를 조심스럽게 사용해야 한다.[1]
트라이암테렌은 소변에 파란색 형광색을 부여할 수 있다.
특정 질병 상태에 대한 주의
당뇨병: 포도당 조절에 변화가 있을 수 있으므로 당뇨병 전이나 당뇨병이 있는 사람에게 주의하여 사용하십시오.
간 장애: 간기능장애가 심한 사람에게 주의해서 사용하라; 간경변에서는 간뇌증을 유발할 수 있는 전해질과 산/기초 불균형을 피하라.
신장 기능 상실: 트라이암테렌과 인도메타신 요법을 병행하면 일부 사람들에게 가역성 급성 신장 손상을 유발한다.[2]
신장결석: 신장결석이 있는 사람에게는 주의해서 사용한다.
크레아티닌 간극이 10ml/분 미만인 경우 사용을 피해야 한다.
작용기전
트라이암테렌은 신장 수집 튜불레의 루멘 면에 있는 상피 나트륨 통로[3](ENAC)를 직접 차단한다.[4]: 127 다른 이뇨제는 ENaC를 통해 세포로 나트륨이 유입되고, 주세포에서 형성 소변으로 칼륨이 방출되어 형성 소변의 나트륨 농도가 감소하는 원인이 된다. ENAC를 차단하면 이런 일이 일어나지 않는다. 아밀로라이드는 같은 방식으로 작용한다. 나트륨 채널 차단기는 나트륨 채널로의 나트륨 진입을 직접적으로 억제한다.
염산염화효소
트라이암테렌은 고혈압(고혈압)과 부종(수분 보유)의 치료를 위해 염산염과 함께 일반적으로 조제된다. 이 조합은 이뇨제나 '수분약'이라고 불리는 약의 종류에 속하며, 신장이 소변을 통해 신체의 필요 없는 물과 나트륨을 제거하게 한다.[5]
역사
트라이암테렌 링 시스템은 엽산과 리보플라빈과 같이 자연적으로 발생하는 많은 화합물에서 발견된다. 자연적으로 발생하는 화합물 크산토프테린이 신체에 영향을 미친다는 관찰은 필라델피아에 있는 스미스 클라인과 프랑스 연구소의 과학자들이 칼륨-스파잉 이뇨제를 발견하기 위한 프로그램의 일환으로 잠재적인 약물을 발견하기 위한 약용 화학 캠페인을 시작하게 했다.[4]: 125 제1차 임상연구는 1961년에 발표되었고, 이를 염산염과 결합한 제1차 임상시험은 이듬해 발표되었다.[4]: 126 [6][7]
스미스클라인앤프랑스는 1964년 다이레니움이라는 브랜드로 단일 에이전트로 출범했다.[8]: 83 염산염화합성제인 디아지드(Dyazide)는 1965년 미국에서 처음 허가됐고 볼라제약이 가져온 최초의 제네릭은 1987년 승인됐다.[9][10] 1986년 디아지드는 미국에서 가장 많이 처방된 약이었고 3억 2,500만 달러의 매출을 기록하여 스미스클라인 벡먼의 타가멧 다음으로 큰 판매처가 되었다.[10]
특허는 1980년에 Dyazide에 만료되었지만, 일반의 도입과 함께 합병증이 발생했는데, 그 이유는 Dyazide의 공식화로 인해 일반 제조업자들이 그들의 버전이 생물학적 동등하다는 것을 보여줄 수 없게 만드는 가변적인 배치로 귀결되었기 때문이다.[11][12]
볼라 제약은 일반 약품을 최초로 도입할 예정이었으나, 그 제형이 각 약물의 동일한 양을 제공하는지에 대한 우려 때문에 신청이 지연되었다; 볼라가 FDA에 제출된 연구를 수행하기 위해 Diazide를 사기로 대체했다는 비난으로 인해 이러한 문제들은 복잡해졌다..[10] 볼라의 제네릭이 승인된 직후, 볼라의 시장 제네릭에 대한 적용과 관련하여 더 많은 우려가 제기되었다. 다른 것들 사이에서 이러한 발견들은 제네릭이 실제로 브랜드 약물과 동일한지에 대한 광범위한 우려를 불러일으켰다.[13][14] 볼라르는 결국 자사의 일반적인 형태의 디아지드를 회수하고 1990년에 그 제품을 회수했다.[15] 1991년 미 법무부는 FDA를 대표해 볼라르를 사기 혐의로 20건의 형사 고발을 했고,[16] 이듬해 초 볼라르는 유죄를 인정하고 벌금 1천만 달러를 내기로 합의했다.[17] 일반 의약품의 안전에 대한 대중의 우려는 의회의 FDA 뇌물 수사로 더욱 악화되었다. 부패가 만연해 있는 것으로 밝혀진 일반 기업들에 의한 조사는 경쟁업체들이 불공정한 광고를 받고 있다는 믿음에 근거하여 민간 조사원을 고용한 일반 기업 마이런에 의해 촉발되었다.제네릭의 승인을 얻는 데 있어 유리한 조건.[18]
밀란 자체와도 각 유효 성분(Dyazide의 25mghydrochlorothiazide에서 50mg에 비해 50mghydrochlorothiazide 및 75mg트리암테렌. 이뇨, triamterene)s의 다른 마시면 따라 다른, 더 안정적인 formulation[12]을 사용한 triamterene/hydrochlorothiazide 복합 약 후 Dyazide 특허 만료의 버전을 개발해그것은 거예요 제네릭과 달리 신약으로서 승인을 받아야만 했다; 그들의 제품은 맥시드라고 불렸고 1984년에 승인되었다.[19][20] 밀란과 마케팅 파트너인 레들레사는 하루 한 번 더 복용할 수 있게 되어 1983년 2억1천만 달러의 매출을 올린 다이제이드와 경쟁하는 데 도움이 될 것이라고 믿었다.[20]
밀란의 이 약품에 대한 특허는 법정에서 무효로 선언되었고, 1987년에 마케팅 독점성이 만료되어, 이 중 두 곳인 아메리칸 테라피틱스와 비타린 제약사가 FDA와의 일반 경쟁과 소송을 촉발시켰다.[21] 비타린은 파 제약과 함께 마이런이 부패에 대한 조사에서 표적으로 삼았던 두 회사였으며, 파르와 비타린이 각각 마이런의 맥스지드를 사용하여 생체 동등성 데이터를 획득한 것으로 밝혀져 두 회사 모두 마이런의 제품에 대한 일반 경쟁사를 철수시켰다.[18][22] 제네릭스가 결국 시장에 뛰어들었다.[23]
리서치
메니에르병 치료에 트리암테렌의 사용을 평가하는 무작위 통제 실험이 부족한 반면, 대표적인 치료법은 하루 25mg의 염산염 1-2캡슐을 투여한 트리암테렌 37.5mg이다.[24][25] 이 권고안에는 권장 분류법(SORT) 등급 C가 부여되었다.[citation needed]
참조
- ^ LoSalt Advisory Statement(PDF) 2005년 12월 10일 웨이백 머신에 보관
- ^ Favre, L; Glasson, P; Vallotton, MB (1982). "Reversible acute renal failure from combined triamterene and indomethacin: a study in healthy subjects". Ann Intern Med. 96 (3): 317–20. doi:10.7326/0003-4819-96-3-317. PMID 6949485.
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