플루나리진
Flunarizine | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 시벨리움, 기타 |
| 기타 이름 | 1페닐비스(4-글루코페닐)메틸]-4-페닐-글루코파진 |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex 상세 소비자 정보 |
| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 약동학 데이터 | |
| 단백질 결합 | 99 % 이상 |
| 대사 | 주로 CYP2D6 |
| 대사물 | ≥15 |
| 반감기 제거 | 5~15시간 (단회 선량) 18 ~ 19 일 (복용량) |
| 배설물 | 대변, 1% 미만의 소변 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.052.652 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C26H26F2N2 |
| 몰 질량 | 404.505 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 251.5 °C (484.7 °F) (디염산염) |
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| (표준) | |
플루나리진은 시벨륨 등의 상표명으로 판매되고 있으며 칼슘 길항제로 분류되어 다양한 [1]표시에 사용된다.미국이나 일본에서는 처방전으로는 구입할 수 없습니다.이 약은 1968년 얀센 파마세우티카(R14950)에서 발견되었다.
의료 용도
플루나리진은 편두통,[2] 폐쇄성 말초 혈관 질환, 중추 및 말초 [3]기원의 현기증 예방 및 효과가 약하고 [4]권장되지 않는 간질 치료의 부가물로서 효과적이다. 뇌전증그것은 성인들과 어린이들 모두에서 두통 빈도와 중증도를 현저히 감소시키는 것으로 나타났다.
사항
플루나리진은 우울증 환자, 뇌졸중의 급성 단계 및 추체외 증상 또는 파킨슨병 [5]환자에서 금지된다.그것은 또한 저혈압, 심부전,[citation needed] 부정맥에서도 금지된다.
★★★★★★
일반적인 부작용으로는 졸음(환자의 20%), 체중 증가(10%), 노인 환자의 [3]추체외 효과와 우울증이 있다.
항고혈압제뿐만 아니라 다른 진정제와 알코올의 효과도 증가할 수 있습니다.관련된 약동학적 상호작용은 [3][5]설명되지 않았다.
플루나리진은 항히스타민, 세로토닌 수용체 차단 및 도파민2 D 차단 활성을 포함한 중간 정도의 다른 작용을 하는 선택적 칼슘 길항제이다.플루나리진은 디히드로피리딘 유도체, 베라파밀 및 딜티아젬과 같은 다른 칼슘 채널 차단제에 비해 전압의존성 칼슘 채널에 대한 친화력이 낮다.칼슘이 세포로 들어가는 것을 억제하는 것이 아니라 오히려 칼슘 [3]결합 단백질인 길항제 칼모듈린과 같은 세포 내 메커니즘에 의해 작용할 수 있다는 이론이 제기되었다.
플루나리진은 장에서 잘 흡수되어 2시간에서 4시간 후에 최대 혈장 농도에 도달하며 물질의 99% 이상이 혈장 단백질에 결합된다.그것은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과한다.매일 복용하면 5~8주 후에 정상 상태에 도달한다.뇌의 농도는 [3][5]혈장보다 약 10배 높다.
이는 주로 CYP2D6 효소에 의해 간에서 대사된다. (동물에서) N-데살킬 및 히드록시 유도체 및 글루쿠로니드를 포함하여 적어도 15가지의 다른 대사물이 설명된다.1% 미만이 변하지 않은 형태로 배설되며, 주요 배설 경로는 담즙과 대변을 통해 이루어진다.제거 반감기는 개인마다 매우 다양하며, 1회 투여 후 약 5-15시간, 매일 [3][5]투여할 경우 평균 18-19일이다.
★★★
플루나리진은 항히스타민 하이드록시진 및 신나리진과 관련된 디페닐메틸피페라진 유도체이다.
플루나리진은 교대 편마비의 더 심각한 형태와 관련된 마비 발작의 심각성과 기간을 줄이는데 도움을 줄 수 있을 뿐만 아니라 급속 발작성 디스토니아 파킨슨증(RDP)에 효과적일 수 있다.이 두 가지 조건 모두 ATP1A3 [6][7]유전자의 특정 돌연변이에 의해 발생한다.
플루나리진은 척수에서 운동뉴런 생존을 연장하고, 세포사망과 위축으로부터 골격근육을 보호하며, 척추근육위축의 [8]동물모델에서 생존을 40% 연장했다.
- ^ Fagbemi O, Kane KA, McDonald FM, Parratt JR, Rothaul AL (September 1984). "The effects of verapamil, prenylamine, flunarizine and cinnarizine on coronary artery occlusion-induced arrhythmias in anaesthetized rats". British Journal of Pharmacology. 83 (1): 299–304. doi:10.1111/j.1476-5381.1984.tb10146.x. PMC 1987188. PMID 6487894.
- ^ Amery WK (March 1983). "Flunarizine, a calcium channel blocker: a new prophylactic drug in migraine". Headache. 23 (2): 70–4. doi:10.1111/j.1526-4610.1983.hed2302070.x. PMID 6343298. S2CID 36940918.
- ^ a b c d e f Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2012). Arzneistoff-Profile (in German). Vol. 2 (26 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Hasan, Mohammad; Pulman, Jennifer; Marson, Anthony G. (2013-03-28). "Calcium antagonists as an add-on therapy for drug-resistant epilepsy". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD002750. doi:10.1002/14651858.CD002750.pub2. ISSN 1469-493X. PMC 7100543. PMID 23543516.
- ^ a b c d Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Brashear A, Sweadner KJ, Cook JF, Swoboda KJ, Ozelius L (1993). "ATP1A3-Related Neurologic Disorders". GeneReviews [Internet]. Seattle (WA): University of Washington, Seattle. PMID 20301294.
- ^ Kansagra S, Mikati MA, Vigevano F (2013). "Alternating hemiplegia of childhood". Handbook of Clinical Neurology. 112: 821–6. doi:10.1016/B978-0-444-52910-7.00001-5. ISBN 9780444529107. PMID 23622289.
{{cite journal}}은 Cite를 필요로 합니다.journal=(도움말) - ^ Sapaly D, Dos Santos M, Delers P, Biondi O, Quérol G, Houdebine L, et al. (February 2018). "Small-molecule flunarizine increases SMN protein in nuclear Cajal bodies and motor function in a mouse model of spinal muscular atrophy". Scientific Reports. 8 (1): 2075. Bibcode:2018NatSR...8.2075S. doi:10.1038/s41598-018-20219-1. PMC 5794986. PMID 29391529.
- 치료적 선택, 제6판, 캐나다 약사협회, 2011.
