초산트렌볼론

Trenbolone acetate
초산트렌볼론
Trenbolone acetate.svg
임상 데이터
상호Finajet, Finaplix 등
기타 이름RU-1697;트렌볼론17β-아세테이트;19-노르-γ-테스토스테론17β-아세테이트9,11;에스트라-4,9,11-트리엔-17β-ol-3-one17β-아세테이트
루트
행정부.		근육내 주사
약물 클래스안드로겐, 아나볼릭 스테로이드, 안드로겐 에스테르, 프로게스토겐
약동학 데이터
반감기 제거근육내: 3일[1]
식별자
  • [(8S,13S,14S,17S)-13-메틸-3-옥소-2,6,7,8,14,15,16,17-옥타히드로-1H-시클로펜타[a]페난트렌-17-일] 아세테이트
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.030.380 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H24O3
몰 질량312.409 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CC(=O)O[C@H]1CC[C@H]2[C@@]1(C=CC3=C4CC(=O)C=C4CC[C@H]23)c
  • InChI=1S/C20H24O3/c1-12(21)23-19-8-7-18-17-5-3-13-14(22)4-6-15(13)16(17)9-10-20(18,19)2/h9-11,17-19H,3-8H2,
  • 키: CMRJPMODSSEAPL-FYQPLNBISA-N

Finajet, Finaplix 등의 브랜드명으로 판매되는 Trenbolone 아세테이트는 소의 [2][3][4][5]근육 성장을 촉진하여 가축의 수익성을 높이기 위해 수의학에 사용되는 안드로겐 및 동화 스테로이드(AAS) 의약품이다.근육에 [5][6]주사하여 투여한다.

트렌볼론 아세테이트의 부작용으로는 여드름과 같은 남성화 증상, 신체 탈모 증가, 두피 탈모, 목소리 변화, 성욕 증가 [5]등이 있습니다.이 약물은 합성 안드로겐 및 동화[7] 스테로이드이므로 테스토스테론 및 디히드로테스토스테론(DHT)[5][6][8]과 같은 안드로겐의 생물학적 표적인 안드로겐 수용체(AR)의 작용제이다.강력한 동화 작용과 안드로겐 작용이 있을 뿐만 아니라 잠재적인 프로게스트 유발 작용과 약한 글루코콜티코이드 [5][6][8][9][10]효과가 있습니다.트렌볼론 아세테이트는 안드로겐 에스테르로 체내에서 오랫동안 지속되는 트렌볼론의 프로드러그입니다.

트렌볼론 아세테이트는 1963년에 발견되어 1970년대 [5][11][12]초에 수의학용으로 도입되었습니다.초산트렌볼론은 동물용 외에도 체격과 성능을 향상시키기 위해 사용되며 암시장 [5]공급업체로부터 구입됩니다.그 약은 많은 나라에서 통제된 약물이기 때문에 비수기적인 사용은 일반적으로 [5]불법이다.

사용하다

수의학적 용도

10개의 삽입물이 포함된 Finaplix-H 카트리지 1개.각 임플란트에는 10개의 작은 노란색 알갱이가 포함되어 있습니다.(이미지 Adapted from Medi-Vet Animal Health, LLC(https://www.medi-vet.com/Finaplix-H-p/16301.html))).

축산업에서는 초산트렌볼론을 피나플릭스라고 부른다.소의 안드로겐을 촉진하고 근육량을 늘리기 위해 의도적으로 개발되었습니다.그것의 특성 때문에, 이것은 가축들이 도축장으로 옮겨지기 전에 가능한 한 많은 근육을 기를 수 있게 해준다.

메틸 셀룰로오스와 노란색 염료는 보통 가축에게 주어지는 펠릿에 존재한다.1회 복용량은 일반적으로 10개의 펠릿으로 구성되며, Finaplix 패키지는 일반적으로 100개의 펠릿이 포함된 카트리지 1개로 구성됩니다(그림 참조).이것은 보통 주입기를 사용하여 귀 뒤쪽 위치에 피하 주사를 통해 동물에게 주어진다(그림 참조).피나플릭스는 동물이 도살될 준비가 될 때까지 지속적으로 이식된다.원천징수 기간은 없습니다.수의학에서 트렌볼론 아세테이트를 사용하는 일반적인 관행 때문에, 전 세계 [11][13]소에서 트렌볼론 대사물의 흔적을 발견하는 것은 매우 흔한 일입니다.

소 귀에 표시된 Finaplix-H 펠릿 삽입의 일반적인 영역을 나타내는 이미지.

비의료용

보디빌딩

트렌볼론 아세테이트는 사람에게 사용이 허가되지 않았기 때문에 인간의 섭취에 대한 지침은 존재하지 [5]않는다.하지만 운동선수들과 보디빌더들은 수십 년 동안 체격과 경기력 향상 약물로 트렌볼론 아세테이트를 사용해 왔다.AAS로 트렌볼론 아세테이트를 사용함으로써 보디빌더로서 많은 이점이 있습니다.테스토스테론과 달리 아세트산트렌볼론은 근육량을 [11]증가시키면서 체액의 유지를 유발하지 않는다.이를 통해 보디빌더들이 더 날씬해 보일 수 있으며, 이는 경쟁 행사를 준비하는 동안 보디빌더가 더 일반적으로 사용되는 이유입니다.초산트렌볼론은 에스트로겐 대사물로 [11]전환되지 않아 에스트로겐성 부작용이 [5]없다.트렌볼론 에난테이트는 또한 매우 일반적으로 사용되는 AAS이며 근육 [5]내 주입 시 트렌볼론 아세테이트보다 훨씬 더 오래 지속됩니다.

의료 용도

트렌볼론 아세테이트는 사람에게 사용이 허가되지 않았기 때문에 의학적으로 [5]사용되지 않는다.그러나 AAS로서 안드로겐 결핍증, 소모성 신드롬 및 근육 위축, 특정 [5][14]빈혈과 같은 조건의 치료와 같은 다른 AAS가 유용한 징후에는 효과적일 것으로 기대된다.

Trenbolone은 실제로 인간용 제품으로 생산되었지만, 단 한 번뿐이었다.이 [citation needed]제품은 프랑스 네그마제약사가 만든 트렌볼론 헥사히드로벤질카로네이트 76.2mg의 1.5ml 앰플이 들어있다.

부작용

트렌볼론 아세테이트는 다른 AAS와 마찬가지로 [15][16][17]많은 부작용을 가지고 있다.트렌볼론 아세테이트의 강한 안드로겐성 성질은 남성화를[15] 촉진하기 때문에 체격이나 경기력 향상 [5]목적으로 여성에게 권장되지 않는다.아세트산트렌볼론의 부작용은 다른 AAS와 유사하지만 아세트산트렌볼론에 의해 특별히 촉진되는 부작용은 다음과 같다.

남성 호르몬

트렌볼론 아세테이트는 안드로겐 [18][19][20]활성을 가지고 있다.트렌볼론의 안드로겐 특성에 특유한 AAS 사용의 일반적인 부작용은 지성 피부, 여드름, 지루, 얼굴/몸의 털 성장 증가, 그리고 두피 [5][15][21]탈모 가속화를 포함합니다.이러한 부작용은 개인의 유전성에 강하게 의존하며 모든 개인에게 항상 발생하는 것은 아니다.대머리와 같은 탈모 관련 질병에 걸리기 쉬운 남자들은 트렌볼론 아세테이트를 [15]사용하면 영구 대머리가 될 가능성이 더 높습니다.여성의 경우 일반적으로 목소리의 심화, 발모증, 음핵확대, 남성화가 [5]발생할 수 있다.

하이포고나디즘

트렌볼론 아세테이트는 근육량과 사료 효율에 크게 기여하지만, AAS의 투여는 자연적인 테스토스테론 생성을 억제한다. 즉, 저고나디즘을 [5][16][21]일으킬 가능성이 있다.이것은 모든 AAS의 공통적인 영향입니다.유일한 차이는 다른 AAS와 비교하여 억제하는 양의 변화입니다.

심혈관의

AAS를 투여하면 심혈관계 [22]문제가 발생할 수 있습니다.초산트렌볼론은 고밀도 리포단백질(HDL) 콜레스테롤을 억제하고 저밀도 리포단백질([23]LDL) 콜레스테롤을 증가시킴으로써 콜레스테롤에 부정적이고 강한 영향을 미칠 수 있다.경구용 AAS와 비교했을 때, 초산트렌볼론은 콜레스테롤 수치에 더 강한 부정적인 영향을 미친다.이러한 부정적인 영향은 주입 가능한 AAS, 특히 [24]초산트렌볼론 사용으로 훨씬 더 심각하다.

"기침 경향"

참기침의 원인이 되는 정확한 메커니즘은 알려져 있지 않지만, 트렌볼론 아세테이트의 안드로겐 효과는 프로스타글란딘이라고 [25]불리는 다양한 지질 유사 활성 화합물을 활성화시킵니다.이 프로스타글란딘들 중 다수는 염증과 혈관수축성이 있다.프로스타글란딘은 시클로옥시게나아제(COx)(프로스타글란딘-엔도페록시드 합성효소라고도 함)와 리폭시게나아제(LOX)(EC 1.13.11.34, EC 1.13.11.33 등이라고도 함)의 두 가지 다양한 경로를 통해 신호 전달된다.[26]브래디키닌 펩타이드는 [27]고혈압에 처방된 ACE 억제제 약물과 관련된 기침 반응을 촉진하는 것으로 잘 알려져 있다.

에스트로겐과 프로게스트제닉

트렌볼론 아세테이트를 포함한 어떤 형태의 트렌볼론도 에스트로겐이 [5]아니다.이 AAS는 [5]테스토스테론과는 달리 에스트로겐성이 없기 때문에 이 AAS를 투여하면 과도한 유체 유지가 불가능하다.그러나 트렌볼론의 강력한 프로게스토겐 활성으로 인해 유방조직의 [28]발달과 팽창으로 특징지어지는 여성유방증은 여전히 [citation needed]가능할 수 있다.에스트로겐 메커니즘의 자극은 아세트산트렌볼론 및 그 화합물이 프로게스테론 [11][20]수용체에 높은 친화력으로 결합하는 프로게스토겐[citation needed] 활성에 의해 이루어진다.트렌볼론 사용의 결과로서 산모증은 호르몬 프로락틴의 [28]축적에 의한 것으로 추정되어 왔다. 그러나 다양한 연구들은 이것이 프로락틴이 [citation needed]아닌 트렌볼론의 프로게스토겐 활성이라고 결론지었다.트렌볼론은 또한 혈압에 부정적인 영향을 미치지만,[citation needed] 대부분의 건강한 성인 남성들에게 이런 식으로 부정적인 영향을 미치는 것으로 보이지는 않는다.

약리학

약역학

트렌볼론 호르몬의 투여는 안드로겐 수용체(AR) 활성에 대한 직접적인 동화 효과를 촉진합니다.트렌볼론에 의해 촉진되는 AR 활성은 IGF-1 및 IGF-1R 수치 증가에 기여하며, 이는 골격근 단백질 부착을 강화한다.위성 세포의 활성화와 증식은 골격근의 [29]성장을 촉진한다.

트렌볼론 아세테이트는 트렌볼론의 [6][5]산물이다.다른 AAS와 마찬가지로 트렌볼론은 안드로겐 수용체(AR)의 작용제이며, 따라서 동화성 및 안드로겐 활성과 항나토픽 [5][6][9][30]활성을 가진다.Trenbolone은 아나볼릭 효력과 안드로겐 효력 모두 500의 등급을 가지고 있으며, 이는 난드로론 아세테이트 표준(둘 [5][16]다 100 등급)에 해당합니다.트렌볼론은 동화성 안드로겐 활성과 더불어 프로게스테론 수용체(PR)의 작용제이며, 이와 관련하여 중간에서 강한 프로게스테론 [5][9][30]활성을 가진다.반대로 아세트산트렌볼론은 방향분해효소의 기질이 아니므로 에스트로겐 [5][6][9]활성이 결여되어 있다.이 화합물은 또한 약한 글루코콜티코이드 [9][10]활성을 가지고 있다.

다른 많은 AAS와 유사하게, 트렌볼론 아세테이트는 인슐린 유사 성장인자-1(IGF-1)[31][32]을 생성하는 능력을 가지고 있다.이 자연적으로 생성된 단백질 기반 호르몬은 유기체의 모든 세포에 영향을 미치며 근육 회복과 회춘에 큰 역할을 한다.다른 [31]AAS와 비교했을 때 초산트렌볼론 투여를 통해 극도의 근육 성장과 세포 분열이 촉진된다.IGF-1의 촉진은 중추신경계, 폐계, 근육조직, 인대, 연골 및 [32]힘줄의 기능과 특성에 중요한 역할을 한다.

트렌볼론 아세테이트는 적혈구 수를 증가시키는 능력도 가지고 있다.적혈구가 많아지면 혈중 산소화도 강화된다.이것은 근육 지구력을 향상시키고, 따라서 더 빠른 회복 속도를 촉진합니다.초산트렌볼론은 코르티솔과 [citation needed]같은 글루코콜티코이드를 억제할 수 있다.글루코콜티코이드의 성질은 근육조직의 고갈과 지방증가가 [33]촉진되기 때문에 안드로겐과 반대입니다.초산트렌볼론 투여는 글루코콜티코이드 호르몬 생성을 감소시키는 것을 목표로 한다.영양 효율이라고도 알려진 Trenbolone 아세테이트의 사료 효율에 대한 기여는 그것을 농업 목적으로 사용되는 매력적인 AAS로 만든다.음식은 살아있는 유기체가 섭취할 수 있는 가장 동화성 물질 중 하나이며, 따라서 트렌볼론 아세테이트를 투여하면, 몸 안의 모든 영양소가 훨씬 [34]더 가치 있게 됩니다.이것은 이미 [11][34]섭취된 영양소를 더 잘 사용하기 위해 AAS에 노출된 유기체의 몸을 촉진한다.

약동학

트렌볼론 아세테이트의 아세테이트 에스테르를 사용하면 주입 후 방출이 느립니다.이 에스테르는 트렌볼론에 약 3일의 [1]활성 제거 반감기를 줍니다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.안드로겐 에스테르 및 안드로겐 에스테르 목록 § 트렌볼론 에스테르

트렌볼론 아세테이트 또는 트렌볼론 17β-아세테이트는 합성 에스트란 스테로이드이며 난드로론(19-노르테스토스테론)[5][35][36]의 유도체이다.γ-19-노르테스토스테론9,11(γ-19-NT9,11) 또는 에스트라-4,9,11-트리엔-17β-ol-3-온인 [5][35][36]트렌볼론의 C17β 아세테이트 에스테르이다.다른 트렌볼론 에스테르로는 에난테이트트렌볼론, 헥사히드로벤질카보네이트트렌볼론,[5][35][36] 언카노에이트트렌볼론 등이 있다.

주요 아나볼릭 스테로이드 에스테르 구조 특성
아나볼릭 스테로이드 구조. 에스테르 관련있는
mol. weight		 관련있는
AAS 내용b		 기간c
위치 부분 유형 길이a
볼데논운디실렌산염
Boldenone undecylenate.svg
 C17β 운데실렌산 직쇄 지방산 11 1.58 0.63 긴
프로피온산 드로스타놀론
Drostanolone propionate.svg
 C17β 프로판산 직쇄 지방산 3 1.18 0.84 짧다
아세트산메테놀론
Metenolone acetate.svg
 C17β 에탄산 직쇄 지방산 2 1.14 0.88 짧다
에난트산메테놀론
Metenolone enanthate.png
 C17β 헵탄산 직쇄 지방산 7 1.37 0.73 긴
데카노에이트 난드로네이트
Nandrolone decanoate.svg
 C17β 데칸산 직쇄 지방산 10 1.56 0.64 긴
난드로론페닐프로피온산염
Nandrolone phenylpropionate.svg
 C17β 페닐프로판산 방향족 지방산 – (~6–7) 1.48 0.67 긴
초산트렌볼론
Trenbolone acetate.svg
 C17β 에탄산 직쇄 지방산 2 1.16 0.87 짧다
에난산트렌볼론d
Trenbolone enanthate.svg
 C17β 헵탄산 직쇄 지방산 7 1.41 0.71 긴
각주: = 탄소 원자의 직선 지방산의 경우 에스테르 길이 또는 방향족 지방산의 경우 탄소 원자의 에스테르 대략 길이.b = 무게별 상대 안드로겐/아노볼릭 스테로이드 함량(즉, 상대 안드로겐/아노볼릭 효력).c = 오일용액에 근육내 또는 피하주사를 통한 지속시간d = 시판되지 않았습니다.출처:개별 기사를 참조하십시오.

구조-활동 관계

트렌볼론 아세테이트는 난드로론의 [18]변형된 형태이다.트렌볼론 아세테이트의 구조는 테스토스테론 호르몬의 구조적 변화를 나타내는 19-nor 분류입니다.트렌볼론 아세테이트는 19위치에 탄소원자가 부족하여 탄소9 및 11에서 이중결합을 담당한다.이들 탄소의 위치는 AR에 대한 결합 친화력을 크게 증가시켜 해당 에스트로겐 대사물로의 방향족화를 억제한다.초산트렌볼론은 17β-히드록실기로 카르본산에스테르(초산)[11]를 첨가하여 변성된 트렌볼론을 포함한다.이를 통해 주입 영역에서 AAS가 천천히 분리됩니다.

역사

트렌볼론 아세테이트는 1963년 처음 합성돼 1970년대 [5][11][12]초 축산업계에서 육우 생육촉진제로 승인됐다.첫 투여 기간 동안 트렌볼론 아세테이트는 피나젯과 피나젝트라는 이름으로 판매되었다.트렌볼론 아세테이트의 원래 제조사는 1980년대 후반에 중단되었고 피하 펠릿인 피하 펠릿의 합성을 관리했습니다.이 알갱이들은 도축 전에 소의 근육량과 얇은 조직을 증가시켜 판매된 [11]총 육류 파운드로 측정했을 때 가축의 수익성을 증가시키는 것을 목표로 했다.

이 약은 프랑스 제약회사인 루셀 우클라프의 초기 개발 프로젝트였던 것으로 보이며 1970년대 초에는 [20]주사제로 판매되고 있었다.다수의 트렌볼론 에스테르가 있지만, 동물용 AAS 제조업체에서 생산되는 것은 트렌볼론 아세테이트가 유일하다.

트렌볼론 아세테이트는 1980년대 초 보디빌더와 운동선수들 사이에서 인기를 끌었다.이 기간 동안 AAS는 유럽에서 불법으로 대량 수송되었다.트렌볼론 아세테이트는 짧은 기간 동안 매우 인기가 있었지만,[11] 1987년에 많은 양의 공급이 중단되었다.이 결정은 스포츠 도핑에 대한 대중의 우려와 [5]운동선수들에게 미치는 부정적인 영향에 기초했다.

사회와 문화

일반명

Trenbolone 아세테이트는 약의 총칭이며 , , [3][4][35][36], , , 입니다.

브랜드명

Trenbolone 아세테이트는 Component TH, Component TS, Finaject, Finajet, Finaplix-H 및 Finaplix-S라는 [3][4][5][35][36]브랜드명으로 수의학용으로 단독으로 판매되고 있습니다.리보르 및 [3][4][5][35][36]시노벡스라는 상표명으로 동물용 에스트라디올 또는 에스트라디올 벤조산염과 함께 판매되거나 판매되고 있다.

유통 및 규제

축산업에서 Finaplix로 불리는 Trenbolone 아세테이트는 수의약품 [5]시장에서 구입할 수 있습니다.일반적인 카트리지는 보통 20mg의 알갱이 형태로 제공됩니다.일반적으로 각각 [35]20mg의 트렌볼론 아세테이트가 함유된 임플란트 펠릿 형태로 제공됩니다.트렌볼론 아세테이트를 함유한 제제는 1980년대 이후 생산이 감소한 이후 거의 남아있지 않다.다른 목적으로 또는 의사의 처방 없이 AAS를 사용하는 것은 대부분의 국가에서 불법입니다.주요 스포츠 및 보디빌딩 기관들은 통제된 AAS의 사용을 금지하고 있으며, 마약의 소지 또는 판매는 미국과 호주를 포함한 많은 국가에서 마약 밀매의 체포와 유죄판결을 초래할 수 있다.그러나 영국에서는 보디빌딩 보조식품으로 개인 용도로 AAS를 소유하는 것은 불법이 아니지만, 유효한 의사 면허나 이유 없이 AAS를 판매하는 것은 여전히 법에 [37]위배된다.

스포츠에서의 도핑

다음 항목도 참조하십시오.스포츠 케이스의 도핑 목록 § 트렌볼론 에스테르

그들의 합법성과 상관없이, AAS는 여전히 AAS의 사용자를 찾기 위해 정기적으로 약물 검사를 하는 대부분의 스포츠 리그에 의해 금지되어 있다.프로 운동선수들이 아세테이트 트렌볼론으로 도핑한 사례가 스포츠에서 알려져 있다.

레퍼런스

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